35
16
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12253 |
Nrf2-IN-1
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Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂,可用于研究急性髓性白血病药物。 | |||
T11752 |
Keap1-Nrf2-IN-1
Keap1–Nrf2-IN-1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Keap1–Nrf2 IN-1 activates Nrf2-regulated cytoprotective response and antagonizes acetaminophen-induced liver injury both in cellular and in vivo models. Keap1–Nrf2 IN-1 is a Kelch-like ECH-associated protein 1-nuclear factor erythroid 2-related factor 2 ( | |||
T39514 |
Keap1-Nrf2-IN-3
Keap1-Nrf2-IN-3 |
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Keap1-Nrf2-IN-3 is a KEAP1:NRF2 protein protein interaction inhibitor, and with a K d value of 2.5 nM for KEAP1 protein. | |||
T39719 |
Nrf2 activator-1
Nrf2 activator-1 |
Nrf2 | Immunology/Inflammation |
Nrf2 activator-1 是一种有效的 NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 激活剂。Nrf2 activator-1 可用于研究包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化等 COPD 和其他呼吸系统疾病。 | |||
T72827 |
Nrf2/HO-1-IN-1
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Nrf2/HO-1-IN-1 是一种有效的 Nrf2/HO-1抑制剂,对 NO 的 IC50为 0.38 μM。Nrf2/HO-1-IN-1 可显著降低细胞中 ROS 水平。Nrf2/HO-1-IN-1 可用于抗炎研究。 | |||
T64218 | Keap1-Nrf2-IN-1 TFA | ||
Keap1-Nrf2-IN-1 TFA (compound35) 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50: 43 nM),可以激活 Nrf2 调节的细胞保护反应。在细胞和体内模型中。Keap1-Nrf2-IN-1 TFA 能够拮抗对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。 | |||
T72417 |
AChE/Nrf2 modulator 1
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AChE/Nrf2 modulator 1 是一种具有口服活性的乙酰胆碱酯酶(AChE)/核因子红系2相关因子2(Nrf2)调节剂。它展现了Nrf2诱导活性和AChE抑制活性,对eeAChE和hAChE的IC50值分别为0.07 μM和0.38 μM,适用于阿尔茨海默病研究。 | |||
T61205 |
Nrf2/HO-1 activator 1
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Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 作为一种有效的Nrf2/HO-1激活剂及神经保护剂,展现了神经保护和抗氧化活性,适用于帕金森病 (PD) 研究。 | |||
T61522 | Nrf2/HO-1 activator 2 | ||
Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m), a difluoro-substituted derivative, is a highly potent activator of Nrf2/HO-1. It exhibits substantial neuroprotective and antioxidant properties by activating the Nrf2/HO-1 pathway through phosphorylation of ERK1/2, JNK, or Akt in PC12 cells. This compound finds utility in the investigation of Parkinson's disease (PD) [1]. | |||
T78141 |
LFHP-1c
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Phospholipase | Metabolism |
LFHP-1c 是一种抑制PGAM5的化合物,具备缺血性脑卒中的神经保护活性。该化合物能维护血脑屏障的完整性,防御缺血引起的损害。LFHP-1c 通过与内皮细胞中的PGAM5结合,降低其磷酸酶活性,并抑制PGAM5与NRF2间的交互作用。此外,LFHP-1c在体外及体内均显示出保护效应。 | |||
T0153 |
Oltipraz
吡噻硫酮,NSC 347901,RP 35972 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIV Protease; Reverse Transcriptase; Nrf2; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。 | |||
T78841 |
Nrf2-IN-3
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Nrf2-IN-3 (Compound R16) 为Nrf2抑制剂,与KEAP1突变体 (G333C mKEAP1) 结合,能够恢复受损的KEAP1/NRF2相互作用。该化合物通过修复mKEAP1/NRF2复合物,增加KEAP1突变癌细胞对Cisplatin和Gefitinib的敏感性。 | |||
T74540 | Anti-inflammatory agent 38 | ||
Anti-inflammatory agent 38 (compound 23d) 是一种有效的 Nrf2/HO-1抑制剂,对 NO 的 IC50为 0.38 μM。Nrf2/HO-1-IN-1 可显著降低细胞中 ROS 水平。Nrf2/HO-1-IN-1 可用于抗炎研究。 | |||
T79698 |
S217879
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S217879是一种选择性高效的NRF2激活剂,能够破坏KEAP1-NRF2之间的相互作用,从而强有力地激活NRF2通路。它可应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究领域。 | |||
T79583 |
AChE-IN-36
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AChE-IN-36,具有0.04 μM的IC50,作为乙酰胆碱酯酶抑制剂,能够调节ROS水平及NRF2基因的表达。 | |||
T61688 | Nrf2 activator-2 | ||
Nrf2 activator-2 (referred to as compound O15), an Osthole derivative, is a highly potent Nrf2 agonist exhibiting an EC 50 of 2.9 μM in 293 T cells. By effectively disrupting the binding between Keap1 and Nrf2, Nrf2 activator-2 activates the Nrf2 pathway. Furthermore, this compound significantly reduces the ubiquitination of Nrf2 in cells, indicating its potential in regulating Nrf2 activity [1]. | |||
T79584 |
AChE-IN-37
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AChE-IN-37,一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有0.23 μM的IC50值,调节ROS水平及NRF2基因表达。 | |||
T81984 |
Keap1-Nrf2-IN-10
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Keap1-Nrf2-IN-10(compound 15)作为NQO1诱导剂展现出高效性。该化合物能够在γ辐照小鼠中抑制氧化应激,具体机制是通过降低肝脏MDA、ROS及NQO1水平。此外,Keap1-Nrf2-IN-10能显著提升受γ射线照射小鼠的生存率。 | |||
T74600 |
Keap1-Nrf2-IN-9
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Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效Keap1-Nrf2PPI抑制剂,IC50为0.575 µM。该化合物能够提升Nrf2靶基因表达,涉及血红素加氧酶1 (Hmox1)、谷胱甘肽S转移酶P (GstP) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶的催化(Gclc)与调节(Gclm)亚基。在ARPE19细胞中,Keap1-Nrf2-IN-9展现出无细胞毒活性。 | |||
T72687 | Keap1-Nrf2-IN-11 | ||
Keap1-Nrf2-IN-11为Keap1-Nrf2抑制剂,KD2值达0.21 nM。该化合物可有效抑制ROS及NO的生成,并降低TNF-α的表达。通过促进Nrf2的核内转移,Keap1-Nrf2-IN-11对炎症具有调节作用,适用于抗炎研究。 | |||
T78697 | Keap1-Nrf2-IN-15 | ||
Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂,其FP试验与TR-FRET试验的IC50值分别为77 nM和2.5 nM,显示出高效的抑制活性。 | |||
TP2109 |
TAT 14
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Nrf2 | Immunology/Inflammation |
TAT-14 是 由14 个氨基酸组成的多肽,是 Nrf2激活因子,表现出抗炎活性。它通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而非 Nrf2 mRNA 表达来提高 Nrf2 蛋白水平。 | |||
T60395 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 | ||
Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1是一种新的基于白藜芦醇的多靶点定向配体(MTDL),显示出良好的平衡 MTDL 特征:细胞激活 Nrf2-ARE 通路(CD = 9.83 μM),选择性抑制 hMAO-B 和 QR2 (IC50s = 8.05和0.57 μM),并具有较佳的促进海马神经发生的能力。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2调节剂1在急性和慢性阿尔茨海默症模型中使用海马组织发挥神经保护和抗氧化作用。 | |||
T36037 |
CBR-470-2
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CBR-470-2, a glycine-substituted analog, exhibits the capacity to activate NRF2 signaling, making it a valuable compound for investigating glycolysis modulation in scientific research [1]. | |||
T79484 |
Nrf2 activator-8
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Nrf2 activator-8(化合物 10e)作为一种效能显著的Nrf2激活剂(EC50=37.9 nM),在BV-2微神经胶质细胞中展现出优异的抗氧化及抗炎效应。此外,Nrf2 activator-8可有效逆转脂多糖(LPS)诱导的小鼠神经炎症模型中的空间记忆缺失。 | |||
T76188 |
[D-Asp3]-Microcystin-LR
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Microcystin-[D-Asp3]-LR/Microcystin A,一种蓝藻毒素,能够激活Nrf2以促进氧化应激反应,并可用于毒理学研究。 | |||
T34811 |
Terrein
NSC 291308,土曲霉酮,Terrain,(+)Terrein,NSC291308,NSC-291308 |
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Terrain, also known as NSC 291308, is a fungal metabolite with diverse biological activities. Terrein reduces age-related inflammation induced by oxidative stress through Nrf2/ERK1/2/HO-1 signalling in aged HDF cells. (+)-terrein suppresses interleukin-6/ | |||
T61773 | Keap1-Nrf2-IN-4 | ||
Keap1-Nrf2-IN-4, a powerful neddylation inhibitor, demonstrates significant anti-proliferation activity against MGC-803 cells (IC50 = 2.55 μM), effectively impeding their migration and inducing apoptosis. Additionally, it effectively inhibits tumor growth while exhibiting minimal toxicity [1]. | |||
T78750 |
NF-κB-IN-10
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NF-κB | NF-κB |
NF-κB-IN-10(化合物E1)是一种调节Nrf2/NF-κB信号通路的NF-κB抑制剂,能减少氧化应激与炎症,有助于心力衰竭治疗。它可抑制RAW264.7细胞LPS诱导的NO生成,并降低iNOS和COX-2的表达,适用于心血管疾病研究。 | |||
T62111 | Antioxidant agent-5 | ||
Antioxidant agent-5 (compound D-6) 是一种有效的抗氧化剂。Antioxidant agent-5 能够抑制 oxLDL 诱导的 ROS 水平升高和 NF-κB 核转位。Antioxidant agent-5 对 oxLDL (氧化型低密度脂蛋白)诱导的 VECs 细胞凋亡 (apoptosis) 及 ICAM-1 和 VCAM-1 的表达表现出抑制作用。Antioxidant agent-5 可以激活 Nrf2/HO-1 抗氧化通路,对 oxLDL 诱导的内皮损伤表现出保护活性。 | |||
T70180 |
LFS-829
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LFS-829 is a a small-molecule antagonist of exportin-1. LFS-829 showed low-range nanomolar activities. Oral administration of LFS-829 can significantly reverse the pathological features of colitis model mice. LFS-829 can attenuate dual NF-κB signaling and the Nrf2 cytoprotection pathway via targeting exportin-1 in colitis mice. Moreover, LFS-829 has a very low risk of cardiotoxicity and acute toxicity. LFS-829 holds great promise for the treatment of colitis and may warrant translation for use i... | |||
T79732 | CD38 inhibitor 3 | CD38 | Immunology/Inflammation |
CD38 inhibitor3(化合物1)是一种高效的CD38抑制剂,具有IC50为11 nM。它能够促进线粒体生物发生,同时降低乳酸水平并增加NAD+含量以及Nrf2的表达。在线粒体肌瘤病模型中,CD38 inhibitor3能显著改善Pus1-/-小鼠的肌肉收缩功能和发育,并提升其运动耐力。 | |||
T78698 |
Aβ-IN-6
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Aβ-IN-6降低小胶质细胞释放的促炎细胞因子,能有效促进Nrf2核转位并抑制Aβ寡聚体的形成。通过调节体内氧化应激的氧化还原敏感信号通路,Aβ-IN-6展现出一致的神经保护效应。具有口服活性的Aβ-IN-6表现出抗炎、抗氧化和抗寡聚特性,并显示出作为阿尔茨海默病(AD)治疗研究潜力。 | |||
T64214 |
NXPZ-2
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NXPZ-2 是一种口服具有活力的 Keap1-Nrf2protein–protein interaction(PPI) 抑制剂 (Ki: 95 nM, EC50: 120 and 170 nM)。NXPZ-2 能够上调Nrf2含量,并促进其从细胞质向细胞核的易位,表现出对氧化应激的抑制作用。NXPZ-2 能够剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42]诱导的认知紊乱,能够提高神经元数量和功能,增强阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 具有潜力进行 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病的研究。 | |||
T74414 |
S-Allylmercaptocysteine
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S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用,如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),或通过降低NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6S1302 |
Carnosol
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Nrf2; Endogenous Metabolite; S6 Kinase | Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。 | |||
T5S1805 |
5,7-Dihydroxychromone
5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One,5,7-二羟基色酮,5,7-二羟基色原酮 |
Others; Virus Protease; PARP; Caspase; Nrf2 | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
5,7-Dihydroxychromone (5,7-Dihydroxy-4H-Chromen-4-One) 是一种Cudrania tricuspidata 的提取物,通过激活 Nrf2/ARE 信号对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。它抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的caspase-3,caspase-9以及切割的PARP 表达。 | |||
TN5171 |
Tricetin
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Apoptosis; Others; Nrf2 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Others |
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt/GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。 | |||
TN2244 |
Sulfuretin
硫黄菊素 |
NF-κB; Autophagy | Autophagy; NF-κB |
Sulfuretin 是竞争性单酚酶和二酚酶活性抑制剂,IC50=13.64 μM。它通过抑制NF-κB 通路来抑制炎症反应。 它可用于过敏性气道炎症的研究。它减少氧化应激、血小板聚集和诱变。 | |||
T2S2264 |
Linalool
Linalol,(±)-Linalool,Phantol,沉香醇 |
Apoptosis; IL Receptor; TNF; Endogenous Metabolite; iGluR | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。 | |||
T2915 |
Bardoxolone
RTA 401,齐墩果烷三萜化合物,CDDO |
Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。 | |||
T6S2099 |
Geraniin
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Antioxidant; TNF | Apoptosis; oxidation-reduction |
Geraniin 是一种肿瘤坏死因子α释放抑制剂,其IC50值为 43 μM,具有抗肿瘤、抗炎和抗高血糖活性。 | |||
T6S0525 |
Farrerol
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ERK; p38 MAPK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。 | |||
T3673 |
Mollugin
大叶茜草素,Rubimaillin |
HER; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Mollugin (Rubimaillin) 是Rubia cordifolia L.中主要的生物活性成分。它能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。它通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。 | |||
T2S0843 |
Negletein
黄芩素-7-甲醚,7-O-Methylbaicalein,Baicalein-7-methylether |
IL Receptor; TNF; NOS; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Negletein (7-O-Methylbaicalein) 一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。它通过抑制TNF-α和IL-1β表现出抗炎活性,其 IC50值分别为 16.4 和 10.8 μM。它还具有抗菌、抗缺氧和抗阿尔茨海默病活性。 | |||
T6S2227 |
Spinosin
斯皮诺素,Flavoayamenin |
Others | Others |
Spinosin (Flavoayamenin) 是一种具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮,从 Zizyphus jujube 种子分离得到,能够激活 Nrf2/HO-1 通路,并抑制 Aβ1-42的产生和聚合。 | |||
T5S0754 |
Isoquercetin
3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷 |
NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells |
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。 | |||
T79930 |
Sanggenon A
Sanggenone A |
NF-κB | NF-κB |
Sanggenon A通过调控BV2和RAW264.7细胞中的NF-κB及HO-1/Nrf2信号途径,展现了抗炎效果。该化合物明显抑制了由脂多糖(LPS)引起的一氧化氮产生。 | |||
T75485 | Dehydrobruceine B | ||
Dehydrobruceine B 是一种苦木素,可从鸦胆子 (Brucea javanica) 中分离得到。Dehydrobruceine B 与 Cisplatin 通过线粒体途径,协同诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dehydrobruceine B 还增加凋亡诱导因子 (AIF) 和 Bax 表达,抑制 Keap1-Nrf2。 | |||
TN3806 |
Dehydroglyasperin C
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ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; TNF; NF-κB; Akt; COX; PI3K; NADPH; DNA/RNA Synthesis; Nrf2; JNK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases | |||
T38036 | Lumisterol | ||
Lumisterol (9β,10α-Ergosterol), a steroid compound, is the (9β,10α)-stereoisomer of Ergosterol. Lumisterol is a photoprotective agent against UVB-induced DNA damage and anti-proliferative activities[1]. [1]. Anyamanee Chaiprasongsuk, et al. Protective Effects of Novel Derivatives of Vitamin D 3 and Lumisterol Against UVB-induced Damage in Human Keratinocytes Involve Activation of Nrf2 and p53 Defense Mechanisms. Redox Biol. 2019 Jun;24:101206. |