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Oltipraz

产品编号 T0153 CAS 64224-21-1

别名: 吡噻硫酮, NSC 347901, RP 35972

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Oltipraz, CAS 64224-21-1

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 255	现货
10 mg	￥ 418	现货
25 mg	￥ 614	现货
50 mg	￥ 756	现货
100 mg	￥ 1,178	现货
200 mg	￥ 1,516	现货
500 mg	￥ 2,192	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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纯度: 99.56%

纯度: 95.91%

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参考文献

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产品描述	Oltipraz (RP 35972) is a synthetic dithiolethione with potential chemopreventive and anti-angiogenic properties. Oltipraz induces phase II detoxification enzymes, such as glutathione S transferase (GST) and NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1 (NQO1). The induction of detoxification enzymes enhances the detoxification of certain cancer-causing agents, thereby enhancing their elimination and preventing carcinogen-induced DNA damages. Although the exact mechanism through which the anti-angiogenesis effect remains to be fully elucidated, oltipraz maybe able to modulate the expression of a number of angiogenic factors, thereby blocking the sustained and focal neovascularization in multiple tumor cell types.
靶点活性	HIF1α:10 μM
体外活性	作为一种化学保护剂，Oltipraz 能以 Nrf2 依赖性方式诱导第二阶段解毒酶的活性。[1] 在人类 HT29 结肠癌细胞中，奥替普拉唑通过显著加速 HIF-1α 蛋白的降解，抑制胰岛素、缺氧或 CoCl2 对 HIF-1α 的诱导。[2]
体内活性	Oltipraz（500 mg/kg，口服）可显著降低野生型小鼠胃肿瘤的复发率 55%，但对 nrf2 缺失型小鼠的肿瘤负荷没有影响。[1] 在移植了 HCT116 细胞的 BALB/c 裸鼠体内，Oltipraz（200 mg/kg，口服）通过抑制 HIF-1α 抑制肿瘤生长和血管生成。[2] 在以 CDAA 为食的大鼠中，Oltipraz 可减轻非酒精性脂肪性肝炎相关纤维化的进展。[3]
激酶实验	The Src and Abl kinase assays: The Src kinase activity is measured in an ELISA format. Src (3 units/reaction), reaction buffer (50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4) and cdc2 substrate peptide are added to various concentration of Bosutinib and incubated at 30 °C for 10 minutes. The reaction is started by the addition of ATP to a final concentration of 100 μM, incubated at 30 °C for 1 hour and stopped by addition of EDTA. Instructions from the manufacturer are followed for subsequent steps. The Abl kinase assay is performed in a DELFIA solid phase europium-based detection assay format. Biotinylated peptide (2 μM) is bound to streptavidin-coated microtitration plates for 1.5 hours in 1 mg/mL ovalbumin in PBS. The plates are washed for 1 hour with PBS/0.1% Tween 80, followed by a PBS wash. The kinase reaction is incubated for 1 hour at 30°C. Abl kinase (10 units) is mixed with 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 80 μM EGTA, 100 μM ATP, 0.5 mM Na3VO4, 1% DMSO, 1 mM HEPES (pH 7.0), 200 μg/mL ovalbumin and various concentration of Bosutinib. The reaction is stopped with EDTA at a final concentration of 50 mM. The reaction is monitored with Eu-labeled phosphotyrosine antibody and DELFIA enhancement solution.

别名	吡噻硫酮, NSC 347901, RP 35972
分子量	226.34
分子式	C8H6N2S3
CAS No.	64224-21-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 11.3 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.4181 mL	22.0907 mL	44.1813 mL	110.4533 mL
	5 mM	0.8836 mL	4.4181 mL	8.8363 mL	22.0907 mL
	10 mM	0.4418 mL	2.2091 mL	4.4181 mL	11.0453 mL
	20 mM	0.2209 mL	1.1045 mL	2.2091 mL	5.5227 mL
	50 mM	0.0884 mL	0.4418 mL	0.8836 mL	2.2091 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ramos-Gomez M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2001, 98(6), 3410-3415.. 2. Lee WH, et al. Mol Cancer Ther. 2009, 8(10), 2791-2802. 3. Shimozono R, et al. Mol Pharmacol. 2013, 84(1), 62-70.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Oltipraz 64224-21-1 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic Immunology/Inflammation Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HIV Protease Reverse Transcriptase Nrf2 HIF Inhibitor Keap1-Nrf2 RP35972 inhibit HIFs Human immunodeficiency virus HIV Hypoxia-inducible factors 吡噻硫酮 NSC347901 NSC-347901 RP-35972 NSC 347901 RP 35972 HIF-PH inhibitor

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