195
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60025 |
Eciruciclib
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Eciruciclib 是一种具有抗肿瘤特性的 CDK 抑制剂。 | |||
T5673 |
Senexin A
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Senexin A 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂,它还抑制 CDK19,Kd 值分别为0.83μM 和0.31μM。 | |||
T7789 |
DRB
|
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
DRB 是一种核苷类似物,对几种羧基末端结构域激酶(包括酪蛋白激酶 II 、细胞周期依赖性激酶)有抑制作用。它可诱导人类结肠腺癌细胞的 p53 依赖性凋亡,且不会诱发健康细胞遗传毒性应激。 | |||
T7426 |
ALSTERPAULLONE
|
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Alsterpaullone 是高效的 CDK 抑制剂,是一种 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50值都为 4 nM。它有用于神经退行性和增生性疾病的研究潜力,具有抗肿瘤活性,诱导白血病细胞凋亡。 | |||
T5358 |
Longdaysin
|
ERK; Casein Kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Metabolism; Stem Cells |
Longdaysin 是一种 CK1α 和 CK1δ 的抑制剂,IC50为5.6和8.8 µM。它还抑制ERK2,IC50值为52 µM。它是Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断CK1δ/ε依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。 | |||
T2029 |
Bohemine
|
ERK; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
Bohemine 是一种合成的选择性CDK 抑制剂,是嘌呤类似物,具有抗癌活性。它对Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和Cdk9/cyclin T1的IC50分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。 | |||
T16359 |
NU6140
|
CDK; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂,IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性,IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。 | |||
T39957 |
CDK4/6-IN-6
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4/6-IN-6 是CDK4/CDK6的有效抑制剂,结合CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 为 0.6 nM 和 13.9 nM。 | |||
T6312 |
R547
Ro 4584820 |
Apoptosis; GSK-3; PKA; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。 | |||
TQ0266 |
MSC2530818
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
MSC2530818 是一种有效的、选择性的、可口服的 CDK8 抑制剂,IC50值为2.6 nM。 | |||
T16391 |
ON-013100
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
ON-013100 是有丝分裂的抑制剂,具有抗肿瘤活性。ON-013100能够抑制细胞周期蛋白 D1 的表达。 | |||
T4482 |
CC-671
|
Others; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Others |
CC-671 是一种双重 TTK 蛋白激酶/CLK2抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的IC50值分别为 0.005 和 0.006 μM。 | |||
T14901 |
CCT-251921
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。 | |||
T5395 |
BSJ-03-123
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。 | |||
T2356 |
Ro-3306
|
Apoptosis; ERK; SGK; PKA; CDK; PKC | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ro 3306 是一种选择性 ATP 竞争性CDK1抑制剂,对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki 值为分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。 | |||
T8801 |
SRI-29329
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
SRI-29329 是一种有效的、特异性的 CDC 样激酶抑制剂,对 CLK1、CLK2 和 CLK4 的 IC50 分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。 | |||
T10436 |
AZD4573
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD4573 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,IC50值小于 4 nM,可以用于治疗血液系统恶性肿瘤的研究。 | |||
TQ0060 |
LY2857785
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
LY2857785 是 I 型可逆的 ATP 竞争性 CDK9、CDK8和 CDK7抑制剂,IC50分别为 11 nM、16 nM 和 246 nM。 | |||
T6126 |
JNJ-7706621
JNJ 7706621 |
Apoptosis; CDK; Aurora Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
JNJ-7706621 是一种aurora kinase 抑制剂,有效抑制CDK1和CDK2,对CDK1,CDK2,aurora-A 和aurora-B 的IC50值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。 | |||
T14916 |
CDK2-IN-4
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。 | |||
T6167 |
SU9516
|
Apoptosis; p38 MAPK; CDK; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK |
SU9516 是一种 CDK2抑制剂,IC50值为 22 nM,对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用,IC50值分别为 40 和 200 nM。 | |||
T8378 |
AS2863619
|
CDK; STAT | Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 和CDK19抑制剂,抑制CDK8/19可增强STAT5的激活,从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞,以研究各种免疫疾病。 | |||
T6924 |
Riviciclib hydrochloride
P276-00 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种CDK 抑制剂,抑制CDK9-cyclinT1、CDK4-cyclin D1、CDK1-cyclinB 的IC50值分别为 20 nM、63 nM、79 nM。它对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。 | |||
T13202 |
Trilaciclib hydrochloride
G1T28 hydrochloride |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。 | |||
T2506 |
AZD-5438
AZD5438 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9,IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM,但它对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。 | |||
T16021 |
MBQ-167
|
CDK; Ras | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。 | |||
T8325 |
SR-4835
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
SR-4835 是一种 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13高选择性抑制剂。它与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌细胞凋亡。 | |||
T3352 |
XL413
|
cholecystokinin; Casein Kinase; Pim; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Metabolism; Stem Cells |
XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM,对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。 | |||
T4293 |
THZ531
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THZ531 是一种选择性CDK12和CDK13共价抑制剂,IC50值分别为 158 nM 和 69 nM。 | |||
T8484 |
JSH-150
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂, IC50为 1 nM。 | |||
T21966 |
MeBIO
|
GSK-3; Aryl Hydrocarbon Receptor; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
MeBIO 是一种芳烃受体激动剂,对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。 | |||
T17069 |
THAL-SNS-032
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
THAL-SNS-032 是一种选择性 CDK 降解剂,由 CereblonE3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物、CDK 配体 SNS-032和 linker 组成的 PROTAC 连接体。 | |||
T7810 |
LY3177833
LY-3177833 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
LY3177833 抑制CDC7和pMCM2,IC50值分别为 3.3 nM 和 290 nM。 | |||
T16363 |
NVP-2
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
NVP-2 是一种具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50值为 0.514 nM。它对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,可诱导细胞凋亡。 | |||
T2113 |
PHA-793887
PHA 793887,PHA793887 |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
PHA-793887 是一种ATP 竞争性的CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2、Cdk1、Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50值分别为 8 nM、60 nM、62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β,IC50值为 79 nM。 | |||
T16784 |
Roniciclib
BAY 1000394 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Roniciclib (BAY 1000394) 是一种有效的泛 CDK 抑制剂和新型口服细胞毒剂,对 CDK1、CDK2、CDK3、CDK4、CDK7 和 CDK9 的 IC50值为 5-25 nM。 | |||
T9849 |
HQ461
|
CDK; Molecular Glues | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 | |||
T13467 |
(±)-Enitociclib
(±)-BAY-1251152 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的外消旋混合物。BAY-1251152 是一种高度选择性的 PTEF/CDK9抑制剂。 | |||
T9117 |
BSJ-4-116
|
CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。 | |||
T11929 |
M2N12
|
Phosphatase | Metabolism |
M2N12 是一种高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C 抑制剂,IC50值为 0.09 μM。它还抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。它具有抗肿瘤活性,可研究癌症。 | |||
T6205 |
AT7519
|
Apoptosis; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AT7519 是一种CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。 | |||
T11345L |
Lerociclib dihydrochloride
G1T38 dihydrochloride |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂,抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1,IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。 | |||
TQ0078 |
CDK-IN-2
CDK inhibitor II |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK-IN-2 (CDK inhibitor II) 是一种有效且特异性的 CDK9 抑制剂,IC50小于8 nM。 | |||
T10096L |
Voruciclib
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。 | |||
T10744L |
SEL120-34A HCl
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
SEL120-34A HCl 是一种可口服的,选择性的,ATP-竞争性的CDK8抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的IC50值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM。 | |||
TQ0053 |
Fadraciclib
CYC065 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Fadraciclib (CYC065) 是一种口服有效的 ATP 竞争性的CDK2/CDK9激酶抑制剂,IC50分别为 5 和 26 nM。 | |||
T36694 |
XY028-140
XY028-140 |
CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
XY028-140 是一种特异性 CDK4/CDK6 降解,抑制 CDK4/6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC,由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。 | |||
T15335 |
FN-1501
|
FLT; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂,具有抗肿瘤的活性,对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。 | |||
T10736 |
CDK4/6-IN-2
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂,IC50分别为 2.7 和 16 nM。 | |||
T6081 |
Milciclib
PHA-848125 |
Trk receptor; CDK; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂,作用于 CDK2,IC50 为 45 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5S1467 |
Cucurbitacin E
|
CDK; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint |
Cucurbitacin E 是从黄瓜的攀缘茎中分离得到的一种天然产物。它显着抑制细胞周期蛋白B1/CDC2复合物的活性,具有预防神经变性,具有强效的抗增殖、抗肿瘤、抗炎和镇痛作用行动。 | |||
T2933 |
Wogonin
Vogonin,汉黄芩素 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin; CDK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Wogonin (Vogonin) 是一种具有细胞渗透性的口服类黄酮,具有抗炎和抗癌特性,能够抑制 CDK8和 Wnt 的活性。 | |||
T16324 |
Nimbolide
|
Apoptosis; NF-κB; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; NF-κB |
Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4/CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 | |||
TN1673 |
Garcinone C
伽升沃 C,伽升沃C |
ATM/ATR; CDK; STAT; AChR; Antifection | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物,具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂,对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。 | |||
TN1299 |
Desmethylglycitein
4',6,7-三羟基异黄酮,4',6,7-三羟异黄酮,6-羟基大豆苷元,6,7,4'-Trihydroxyisoflavone |
PI3K; CDK; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物,具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。 | |||
T7444 |
6-(Dimethylamino)purine
N,N-Dimethyladenine,6-二甲基氨基嘌呤 |
Serine/threonin kinase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
T7060 |
Amantadine
1-Aminoadamantane,1-金刚烷胺,金刚烷胺,1-Adamantanamine,1-Adamantylamine |
Others | Others |
Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物,也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂,能促进高多巴胺的释放,并阻断多巴胺的再摄取。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T6169 |
Indirubin
Indigopurpurin,Indigo red,NSC 105327,Couroupitine B,靛玉红 |
Apoptosis; Raf; GSK-3; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Indirubin (Couroupitine B) 是一种具有抗炎症和抗癌活性的天然产物。 | |||
TN3673 |
Clausine Z
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Clausine Z exhibits inhibitory activity against cyclin-dependent kinase 5 (CDK5) and shows protective effects on cerebellar granule neurons in vitro. | |||
TMA1012 |
Ganoderiol F
|
Androgen Receptor; HIV Protease; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production. |