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JSH-150

产品编号 T8484 CAS 2247481-21-4

JSH-150 是一种高选择性的 CDK9抑制剂， IC50为 1 nM。

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JSH-150, CAS 2247481-21-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 285	现货
5 mg	￥ 892	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 3,730	现货
100 mg	￥ 5,380	现货
500 mg	￥ 11,200	现货

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产品描述	JSH-150 is a highly selective CDK9 inhibitor(IC50 : 1 nM).
靶点活性	CDK14-CyclinY:1.68 μM, CDK2-CyclinA:2.86 μM, CDK5-p25:4.64 μM, CDK16-CyclinY:292 nM, CDK7-CyclinH-MNAT1:1.72 μM, CDK9-CyclinT1:1 nM, CDK1-CyclinB:1.34 μM
体外活性	A highly selective inhibitor compound 40 (JSH-150), which exhibited an IC50 of 1 nM against CDK9 kinase in the biochemical assay and achieved around 300 10000-fold selectivity over other CDK kinase family members.?In addition, it also displayed high selectivity over other 468 kinases/mutants (KINOMEscan S score(1) = 0.01).Compound 40 displayed potent antiproliferative effects against melanoma, neuroblastoma, hepatoma, colon cancer, lung cancer as well as leukemia cell lines.?It could dose-dependently inhibit the phosphorylation of RNA Pol II, suppress the expression of MCL-1 and c-Myc, arrest the cell cycle and induce the apoptosis in the leukemia cells.
体内活性	In the MV4-11 cell-inoculated xenograft mouse model, 10 mg/kg dosage of 40 could almost completely suppress the tumor progression.?The high selectivity and good in vivo PK/PD profile suggested that 40 would be a good pharmacological tool to study CDK9-mediated physiology and pathology as well as a potential drug candidate for leukemia and other cancers.

分子量	505.08
分子式	C24H33ClN6O2S
CAS No.	2247481-21-4

存储

keep away from direct sunlight,store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (31.68 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9799 mL	9.8994 mL	19.7988 mL	49.4971 mL
	5 mM	0.396 mL	1.9799 mL	3.9598 mL	9.8994 mL
	10 mM	0.198 mL	0.9899 mL	1.9799 mL	4.9497 mL
	20 mM	0.099 mL	0.495 mL	0.9899 mL	2.4749 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Beilei Wang, et al. Discovery of 4-(((4-(5-chloro-2-(((1s,4s)-4-((2-methoxyethyl)amino)cyclohexyl)amino)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)amino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carbonitrile (JSH-150) as a novel highly selective and potent CDK9 kinase inhibitor. Eur J Med Chem. 13 September 2018.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JSH-150 2247481-21-4 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit Cyclin dependent kinase Inhibitor JSH 150 JSH150 inhibitor

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