Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,320 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 4,570 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,920 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 9,520 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,330 | 现货 |
产品描述 | Voruciclib is an orally active and selective CDK inhibitor (Ki: 0.626 nM-9.1 nM). Voruciclib represses the expression of MCL-1 in multiple models of diffuse large B-cell lymphoma. Voruciclib effectively blocks CDK9, the transcriptional regulator of MCL-1. |
靶点活性 | CDK6-CyclinD1:2.92 nM(Ki), CDK9-CyclinT2:0.626 nM(Ki), CDK4-CyclinD1:3.96 nM(Ki), CDK9-CyclinT1:1.68 nM(Ki), CDK1-CyclinB:5.4 nM(Ki), CDK1-CyclinA:9.1 nM(Ki) |
体外活性 | Voruciclib hydrochloride 是抑制针对 CDK 的抑制剂, 对CDK9/cyc T2 Ki为 0.626 nM,对CDK9/cyc T1 Ki为 1.68 nM,对 CDK6/cyc D1 Ki为 2.92 nM,对CDK4/cyc D1 Ki 为 3.96 nM,对 CDK1/cyc B Ki为 5.4 nM ,对 CDK1/cyc A Ki 为 9.1 nM[1]。Voruciclib(0.5-5 μM;6小时)在ABC和GCB亚型中显示出针对性的 MCL-1 下调作用[1]。 |
体内活性 | 在ABC亚型(U2932、RIVA、OCI-LY10)和GCB亚型(SU-DHL-4、NU-DHL-1)的雌性NOD.CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠异种移植模型中,联合使用200 mpk的Voruciclib hydrochloride和不同剂量的Venetoclax(分别在U2932、RIVA、SU-DHL-4、NU-DHL-1中为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk)与单药治疗相比,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1的DLBCL模型中可引起更显著的肿瘤生长抑制[1]。 |
分子量 | 469.84 |
分子式 | C22H19ClF3NO5 |
CAS No. | 1000023-04-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 42.5 mg/mL (90.46 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.1284 mL | 10.6419 mL | 21.2838 mL | 53.2096 mL |
5 mM | 0.4257 mL | 2.1284 mL | 4.2568 mL | 10.6419 mL | |
10 mM | 0.2128 mL | 1.0642 mL | 2.1284 mL | 5.321 mL | |
20 mM | 0.1064 mL | 0.5321 mL | 1.0642 mL | 2.6605 mL | |
50 mM | 0.0426 mL | 0.2128 mL | 0.4257 mL | 1.0642 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Voruciclib 1000023-04-0 Cell Cycle/Checkpoint CDK Cyclin dependent kinase B-cell multiple inhibit diffuse clinical models DLBCL MCL-1 large CDK9 Inhibitor stage orally lymphoma inhibitor