购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

MSC2530818

Rating icon 很棒
产品编号 TQ0266Cas号 1883423-59-3

MSC2530818 是一种有效的、选择性的、可口服的 CDK8 抑制剂,IC50值为2.6 nM。

MSC2530818
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

MSC2530818

Rating icon 很棒
纯度: 98.93%
产品编号 TQ0266Cas号 1883423-59-3

MSC2530818 是一种有效的、选择性的、可口服的 CDK8 抑制剂,IC50值为2.6 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 461
现货
5 mg
¥ 1,160
现货
10 mg
¥ 1,870
现货
25 mg
¥ 3,970
现货
50 mg
¥ 5,660
现货
100 mg
¥ 7,880
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,280
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
抑制剂加 DMSO 配成母液之后,能否放在常温的环境保存1周?
不建议这么做,母液配置好分装保存,建议存于 -20℃ 或 -80℃,尽量避免反复冻融。如果您订购的规格很大,可以考虑分装粉末保存,固体粉末是比较稳定的,-20℃ 可以保存三年。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
查看更多

"MSC2530818"的相关化合物库

选择批次:
纯度:98.93%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
MSC2530818 is an effective, selective and orally available CDK8 inhibitor (IC50: 2.6 nM).
靶点活性
CDK8:2.6 nM (cell free)
体外活性
MSC2530818 binds to CDK8 and CDK19 with a similar affinity (4 nM). Potent inhibition of phospho-STAT1SER727, an established biomarker of CDK8 activity, in SW620 human colorectal carcinoma cells is also observed (pSTAT1SER727 IC50=8±2 nM). MSC2530818 demonstrates potent inhibition of WNT-dependent transcription in human cancer cell lines that have constitutively activated WNT signaling. For example, MSC2530818 inhibits the reporter-based luciferase readout in several cell lines bearing activating WNT-pathway mutations; LS174T (β-catenin mutant, IC50=32±7 nM), COLO205 (APC mutant, IC50=9±1 nM) and demonstrates inhibition of WNT3a ligand-dependent reporter readout in PA-1 cells (IC50=52±30 nM). Furthermore, MSC2530818 is a low efflux ratio in Caco-2 cells and does not inhibit any cytochrome P450 subtypes.
体内活性
Tumor-bearing mice treated with MSC2530818 shows a reduction in tumor growth with T/C ratios (based on final tumor weights) of 49% and 57%, respectively. MSC2530818 is generally well tolerated, with no effects on mouse body weight in the qd administration schedule and manageable body weight loss. The human clearance and volume of distribution at steady-state are estimated to be low (0.14 L/h/kg) and small (0.48 L/kg), respectively, resulting in a short predicted terminal half-life (2.4 h). Physiologically based pharmacokinetics simulations suggested that human oral bioavailability maybe ≥75% up to a dose level of 500 mg daily.
动物实验
MSC2530818 is assessed in an established SW620 human colorectal cancer xenograft model in female NCr athymic mice. Tumor-bearing mice are treated orally with MSC2530818 (50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd) for 16 days. Tumor weights are measured and body weights are monitored [1].
化学信息
分子量340.81
分子式C18H17ClN4O
CAS No.1883423-59-3
SmilesCc1n[nH]c2ncc(cc12)C(=O)N1CCC[C@H]1c1ccc(Cl)cc1
密度1.373 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (352.1 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9342 mL14.6709 mL29.3419 mL146.7093 mL
5 mM0.5868 mL2.9342 mL5.8684 mL29.3419 mL
10 mM0.2934 mL1.4671 mL2.9342 mL14.6709 mL
20 mM0.1467 mL0.7335 mL1.4671 mL7.3355 mL
50 mM0.0587 mL0.2934 mL0.5868 mL2.9342 mL
100 mM0.0293 mL0.1467 mL0.2934 mL1.4671 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

文献引用

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy MSC2530818 | purchase MSC2530818 | MSC2530818 cost | order MSC2530818 | MSC2530818 chemical structure | MSC2530818 in vivo | MSC2530818 in vitro | MSC2530818 formula | MSC2530818 molecular weight