45
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0765 |
Fomepizole
Antizol-Vet,4-甲基吡唑,甲吡唑,4-Methylpyrazole,Antizol |
P450; CAT; AChR | Metabolism; Neuroscience; oxidation-reduction |
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是细胞色素 P450 (CYP2E1) 抑制剂。它是乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase) 竞争性抑制剂。它能够阻断甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。它具有成为乙二醇或甲醇中毒的解毒剂的潜力。 | |||
T7201 |
Nelociguat
N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯,BAY60-4552 |
Guanylate cyclase | GPCR/G Protein |
Nelociguat (BAY60-4552) 是一种一氧化氮敏感的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂。 | |||
T10655 |
c-Met inhibitor 1
3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂,可用于癌症的治疗,包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。 | |||
T20812 |
Azamethiphos
甲基吡啶磷,唑啶磷 |
AChE | Neuroscience |
Azamethiphos 是有机磷杀虫剂和神经毒性物质,能够抑制乙酰胆碱酯酶的活性。 | |||
T8330 |
BIO-013077-01
6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。 | |||
T6732 |
WYE-687
N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯 |
p38 MAPK; PI3K; Src; mTOR | Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WYE-687 是 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,其 IC50=7 nM。它能够抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 81 nM 和 3.11 μM。它能够抑制mTORC1和mTORC2活化。 | |||
T7493 |
AG-13958
AG-013958,N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-13958 (AG-013958) 是 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成的研究。 | |||
T7361 |
Verucerfont
NBI77860,3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679 |
CRFR | GPCR/G Protein |
Verucerfont (NBI77860) 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,作用于 CRF1(IC50:6.1 nM),CRF2 (IC50>1000 nM)和 CRF-BP (IC50>1000 nM)。 | |||
T7715 |
UK 088800
5-(2-乙氧苯基)-1-甲基-3-丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-7-酮 |
Others | Others |
UK 088800 是一种生物活性化学品。 | |||
T23333 |
SC-58125
SC 58125,1-[(4-甲基磺酰基)苯基]-3-三氟甲基-5-(4-氟苯基)吡唑 |
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
SC-58125 是一种选择性的环氧合酶2 (COX-2)的抑制剂,IC50值为 0.04 μM。它在体内外均表现出抗肿瘤活性,还可抑制炎症部位的水肿并具有缓解疼痛作用。 | |||
T14511 |
BAY1082439
N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺 |
Apoptosis; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式,它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。 | |||
T2264 |
AM281
1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-4-吗啉基-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。 | |||
T6435 |
CCT129202
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
CCT129202 是一种 ATP 竞争性泛极光激酶抑制剂,作用于 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 0.042 μM、0.198 μM 和 0.227 μM。 | |||
T6730 |
WAY-600
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600 |
VEGFR; PI3K; Src; mTOR | Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。 | |||
T23336 |
SCH442416
2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM,可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。 | |||
T6366 |
A-966492
2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 |
PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
A966492 是一种新型有效的抑制剂,对 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 1 nM 和 1.5 nM。 | |||
T5996 |
CB1-IN-1
DBPR211,1-(2,4-二氯苯基)-N-1-哌啶基-4-[[(1-吡咯烷基磺酰基)氨基]甲基]-5-[5-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙炔基]-2-噻吩基]-1H-吡唑-3-甲酰胺 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。 | |||
T7350 |
Nelotanserin
1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲,APD125 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。 | |||
T2476 |
INCB032304
4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基硅烷基)乙氧基)-甲基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶,4-(1H-Pyrazol-4-yl)-7-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)-methyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine |
Others | Others |
INCB032304是一种重要的医药中间体。可用于制备janus 激酶抑制剂Ruxolitinib phosphate(I008849),也可于制备Barretinib。 | |||
T10951 |
Dabigatran ethyl ester hydrochloride
N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐 |
Others; Thrombin | Others; Proteases/Proteasome |
Dabigatran ethyl ester hydrochloride 是一种核糖基二氢烟酰胺脱氢酶抑制剂,IC50=0.8 μM,也是一种凝血酶的抑制剂。 | |||
T4310 |
Prexasertib
5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368 |
Apoptosis; Chk | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。 | |||
T7834 |
ABT-724
2 - [(4-吡啶-2-基哌嗪-1-基)甲基]-1H-苯并咪唑 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ABT-724 是高度选择性的多巴胺D4受体激动剂,对人多巴胺D4受体的EC50=12.4 nM。它是大鼠D4(EC50为 14.3 nM) 和雪貂D4受体 (EC50为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3或 D5受体没有影响。它可用于勃起功能障碍的研究,并具有较少的副作用。 | |||
T1865 |
S1RA
E-52862,4-(2-((5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基)氧基)乙基)吗啉 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T6731 |
WYE-354
4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯 |
Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。 | |||
T8934 |
(6R)-FR054
(3AR,7AR)-5-(乙酰氧基甲基)-2-甲基-5,6,7,7A-四氢-3AH-吡喃并[3,2-D]噁唑-6,7-叉基二醋酸盐,FR054 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
(6R)-FR054 是己糖胺生物合成途径酶 PGM3 的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌作用。 | |||
T4263 |
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV |
Apoptosis; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化,也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。 | |||
T77685 |
6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
|
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
6-Bromo-4-methoxypyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile 是一种 PDK1 抑制剂,具有抗癌和抗增殖活性,可用来研究血管肉瘤、腺癌、多骨髓瘤、牛皮癣、前列腺癌和和阿尔茨海默病。 | |||
T15616 |
JNJ-10198409
3-氟-N-(6,7-二甲氧基-2,4-二氢茚并[1,2-C〕吡唑-3-基苯基胺,JNJ-10198409 |
PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。 | |||
T8917 |
PAR-2-IN-1
IUN76750,8-(叔丁基)-6-氯咪唑并[1,2-B]吡啶-2-羧酸甲酯 |
Protease-activated Receptor | GPCR/G Protein |
PAR-2-IN-1 (IUN76750) 是一种 PAR-2 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。 | |||
T7476 |
AS057278
3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid,5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸 |
Others | Others |
AS057278 (3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid) 是一种 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。 | |||
T17029 |
Tegobuvir
GS-9190,GS 333126,5-[[6-[2,4-双(三氟甲基)苯基]-3-哒嗪基]甲基]-2-(2-氟苯基)-5H-咪唑并[4,5-C]吡啶 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Tegobuvir (GS 333126) 是特异性共价的HCV NS5B 聚合酶抑制剂。 | |||
T7515 |
MTEP hydrochloride
3-((2-Methyl-1,3-thiazol-4-yl)ethyn-yl)pyridine hydrochloride,3-[2-(2-甲基-4-噻唑基)乙炔基]吡啶盐酸盐,MTEP |
GluR | Neuroscience |
MTEP hydrochloride (MTEP) 是非竞争性的mGlu5拮抗剂,IC50和Ki 分别为 5 和16 nM,有抗帕金森病样作用。 | |||
T8356 |
FPL 62064
|
Lipoxygenase; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
FPL 62064 是 5-脂氧合酶和COX 双重抑制剂,具有抗炎活性,对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的IC50值分别为 3.5 和 3.1 μM。 | |||
T2287 |
PIK-75 hydrochloride
PIK-75 HCl,2-甲基-5-硝基苯磺酸 [(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐,PIK-75 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。 | |||
T22456 |
Voreloxin hydrochloride
SNS-595 hydrochloride,Vosaroxin,(3S-反式)-1,4-二氢-7-[3-甲氧基-4-(甲基氨基)-1-吡咯烷基]-4-氧代-1-(2-噻唑基)-1,8-萘啶-3-羧酸单盐酸盐 |
Apoptosis; Topoisomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair |
Voreloxin hydrochloride (SNS-595 hydrochloride) 是一种新型拓扑异构酶 II 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,引起细胞凋亡。 | |||
T4229 |
S1RA hydrochloride
4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1),E-52862 hydrochloride |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
S1RA hydrochloride (E-52862 hydrochloride) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂,Ki 为17nM,对 σ2R 具有良好的选择性,Ki 值大于 1000 nM。 | |||
T7698 |
BS194
(2S,3S)-3-[[3-(异丙基)-7-[(苯基甲基)氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]氨基]-1,2,4-丁三醇 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BS194 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 抑制剂。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
T5049 |
NVP-BSK805
NVP-BSK805 2HCl,8-[3,5-二氟-4-(4-吗啉基甲基)苯基]-2-[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]喹喔啉,BSK 805 |
Tyrosine Kinases; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BSK805 (BSK 805) 是 ATP 竞争性的 JAK2抑制剂,对 JAK1 JH1、 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)、JAK3 JH1和 TYK2 JH1 的 IC50值分别为 31.63、0.48、8.68 和 10.76 nM。 | |||
T63027 |
Antibacterial agent 66
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Antibacterial agent 66 (Compound 6q) 是一种三氟甲基吡啶 1,3,4-恶二唑衍生物,对 Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) 具有活性 (EC50: 7.2 μg/mL)。 | |||
T72199 | Antiproliferative agent-10 | ||
Antiproliferative agent-10 是一种抗肿瘤钌(II)-三吡唑基甲烷复合物,可通过抑制线粒体钙摄入抑制癌细胞的生长。 | |||
T74921 | Antiproliferative agent-12 | ||
Antiproliferative agent-10 (compound 1) 是一种钌(II)-三吡唑基甲烷抗肿瘤复合物,能够通过阻断线粒体钙吸收来抑制癌细胞增殖。 | |||
T63216 |
γ-Secretase modulator 11
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5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)具有较高的体外效力和脑暴露效果,能够使脑Aβ42水平的明显降低,且对细胞色素p450酶无抑制作用。此外,化合物1o 在AD 模型小鼠中表现出优异的抗认知缺陷作用。 | |||
T73225 |
OTS193320
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OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin(DOX) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。 | |||
TD0001 |
SYBR GREEN 1
SUPER Green I (效果同SYBR Green I)核酸染料(10,000× DMSO溶液)(电泳级),SYBR(R) GREEN I NUCLEIC ACID GEL STAIN *10,000× concentrate in DMSO,SYBRGREENⅠ核苷酸胶体染料 |
Others | Others |
SYBR GREEN 1 是一种不对称花青染料,用于检测核酸。它由一个 N-烷基化的苯并噻唑或苯并恶唑环系统组成,通过一甲基桥连接到吡啶鎓或喹啉鎓环系统。 SYBR Green I 与 dsDNA 的小沟结合,在 480 nm 波长处被激发。它具有 520 nm 的峰值荧光发射。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T17199 |
Udenafil
3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非 |
PDE | Metabolism |
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。 | |||
TN7176 |
1,3,5-Trimethyl-1H-Pyrazole-4-Carboxylic Acid
MFCD00159648,1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxylic acid,trimethyl-1H-pyrazole-4-carboxylic acid,1,3,5-三甲基-1H-吡唑-4-甲酸 |
Others | Others |
1,3,5-Trimethyl-1H-Pyrazole-4-Carboxylic Acid (1,3,5-trimethylpyrazole-4-carboxylic acid) 是一种海洋来源的天然产物,存在于Cinachyrella sp.。 |