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Nelociguat

Nelociguat

产品编号 T7201   CAS 625115-52-8
别名: N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯, BAY60-4552

Nelociguat (BAY60-4552) 是一种一氧化氮敏感的可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂。

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Nelociguat Chemical Structure
Nelociguat, CAS 625115-52-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 295 现货
2 mg ¥ 433 现货
5 mg ¥ 712 现货
10 mg ¥ 1,090 现货
25 mg ¥ 1,630 现货
50 mg ¥ 2,220 现货
100 mg ¥ 3,580 现货
200 mg ¥ 4,530 现货
500 mg ¥ 6,130 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 783 现货
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产品目录号及名称: Nelociguat (T7201)
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纯度: 99.15%
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参考文献
产品描述 Nelociguat (BAY60-4552)(BAY60-4552) is a soluble guanylate cyclase stimulator (sGC stimulator). Soluble guanylate cyclase (sGC) is a key enzyme in the nitric oxide (NO) signalling pathway.
体内活性 Bilateral CN crush injury followed by a 3-wk recovery period decreased erectile responses to ES CN by about 50%. In CN-crushed rats, IV vardenafil 0.03 mg/kg and BAY 60-4552 (0.03 or 0.3 mg/kg) increased erectile responses to ES CN to the same extent: intracavernosal pressure/mean arterial pressure (ICP/MAP) at 10 Hz ES CN was 21±1% after vehicle, 25±3% (p<0.001) after vardenafil, and 26±5% and 27±5% after BAY 60-4552 0.03 mg/kg (p<0.01) and 0.3 mg/kg (p<0.001), respectively. The combination of vardenafil with BAY 60-4552 in CN-crushed rats totally restored erectile responses to ES CN equivalent to sham rats (ICP/MAP at 10 Hz ES CN: 34±4% after BAY 60-4552/vardenafil combination vs 39±4% in sham rats; not significant)[1].
动物实验 The acute effects of intravenous (IV) injection of vehicle, vardenafil 0.03 mg/kg, BAY 60-4552 0.03 mg/kg or 0.3 mg/kg, or a BAY 60-4552 0.03 mg/kg plus vardenafil 0.03 mg/kg combination were evaluated in CN-crushed rats[1].
别名 N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯, BAY60-4552
分子量 408.39
分子式 C19H17FN8O2
CAS No. 625115-52-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 105 mg/mL (257.11 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4486 mL 12.2432 mL 24.4864 mL 61.216 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4486 mL 4.8973 mL 12.2432 mL
10 mM 0.2449 mL 1.2243 mL 2.4486 mL 6.1216 mL
20 mM 0.1224 mL 0.6122 mL 1.2243 mL 3.0608 mL
50 mM 0.049 mL 0.2449 mL 0.4897 mL 1.2243 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2449 mL 0.6122 mL

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1. Oudot A , Behr-Roussel D , Poirier S , et al. Combination of BAY 60-4552 and Vardenafil Exerts Proerectile Facilitator Effects in Rats With Cavernous Nerve Injury: A Proof of Concept Study for the Treatment of Phosphodiesterase Type 5 Inhibitor Failure[J]. European Urology, 2011, 60(5):1020-1026. 2. Costell M H , Nicolas A , Bernard R E , et al. Comparison of Soluble Guanylate Cyclase Stimulators and Activators in Models of Cardiovascular Disease Associated with Oxidative Stress[J]. Frontiers in Pharmacology, 2012, 3.
Olinciguat Lificiguat BAY 41-2272 Sinitrodil MCUF-651 Praliciguat Riociguat ODQ

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nelociguat 625115-52-8 GPCR/G Protein Guanylate cyclase inhibit Inhibitor N-[4,6-二氨基-2-[1-[(2-氟苯基)甲基]-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]-5-嘧啶]-氨基甲酸甲酯 Guanylate Cyclase BAY60-4552 inhibitor

 

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