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Nelotanserin

产品编号 T7350 CAS 839713-36-9

别名: 1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲, APD125

Nelotanserin (APD125) 是5-HT2A 强完全逆向激动剂，5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂和5-HT2B 的弱反向激动剂，IC50s 值分别为 1.7、79 和 791 nM。

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Nelotanserin, CAS 839713-36-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 491	现货
2 mg	￥ 728	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,980	现货
25 mg	￥ 3,730	现货
50 mg	￥ 5,420	现货
100 mg	￥ 7,590	现货
500 mg	￥ 15,200	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,190	现货

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纯度: 98.42%

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产品描述	Nelotanserin (APD125) is a potent 5-HT2A inverse agonist(IC50 : 1.7 nM), a moderately potent 5-HT2C partial inverse agonist t(IC50 :79 nM )and a weak 5-HT2B inverse agonistt(IC50 : 791 nM).
靶点活性	5-HT2C receptor:79 nM , 5-HT2A receptor:1.7 nM , 5-HT2B receptor:791 nM
体内活性	In healthy human volunteers, nelotanserin was rapidly absorbed after oral administration and achieved maximum concentrations 1 h later. EEG effects occurred within 2 to 4 h after dosing, and were consistent with vigilance-lowering. A dose response of nelotanserin was assessed in a postnap insomnia model in healthy subjects. All doses (up to 40 mg) of nelotanserin significantly improved measures of sleep consolidation, including decreases in the number of stage shifts, number of awakenings after sleep onset, microarousal index, and number of sleep bouts, concomitant with increases in sleep bout duration. Nelotanserin did not affect total sleep time, or sleep onset latency. Furthermore, subjective pharmacodynamic effects observed the morning after dosing were minimal and had no functional consequences on psychomotor skills or memory[1].

别名	1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲, APD125
分子量	437.24
分子式	C18H15BrF2N4O2
CAS No.	839713-36-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL (73.19 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2871 mL	11.4354 mL	22.8707 mL	57.1768 mL
	5 mM	0.4574 mL	2.2871 mL	4.5741 mL	11.4354 mL
	10 mM	0.2287 mL	1.1435 mL	2.2871 mL	5.7177 mL
	20 mM	0.1144 mL	0.5718 mL	1.1435 mL	2.8588 mL
	50 mM	0.0457 mL	0.2287 mL	0.4574 mL	1.1435 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Al-Shamma H A , Anderson C , Chuang E , et al. Nelotanserin, a Novel Selective Human 5-Hydroxytryptamine2A Inverse Agonist for the Treatment of Insomnia[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2010, 332(1):281-290. 2. Monti J M . Serotonin control of sleep-wake behavior[J]. Sleep Medicine Reviews, 2011, 15(4):0-281.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Nelotanserin 839713-36-9 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 1-[3-(4-溴-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-4-甲氧基苯基]-3-(2,4-二氟苯基)脲 Inhibitor inhibit APD125 APD-125 APD 125 Serotonin Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

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