381
19
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4246 |
Varenicline dihydrochloride
|
AChR | Neuroscience |
Varenicline dihydrochloride是一种选择性 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。 | |||
T3565 |
VU0155041
UV0155041,VU-0155041 |
GluR | Neuroscience |
VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂,有用于帕金森病的研究潜力,对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。 | |||
T12855 |
SB 258719
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂,pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。 | |||
T22016 |
A-582941 dihydrochloride
A 582941 |
5-HT Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。 | |||
T7806 |
Licarbazepine
10,11-hydroxy-10,11 Dihydrocarbamezer,10,11-二氢-10-羟基卡马西平 |
Others | Others |
Licarbazepine (10,11-hydroxy-10,11 Dihydrocarbamezer) 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的功效。 | |||
T26890 |
BP14979
BP 14979,BP1,4979,BP-14979,BP 1,4979,BP-1,4979 |
||
BP14979 is D3R-selective partial agonist. | |||
T22655 |
CGS 20625
|
Others | Others |
partial agonist for the benzodiazepine binding site of the GABAA receptor | |||
T28303 |
Pazinaclone
A-77000,DN-2327,DN2327,DN 2327,A 77000,A77000 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。 | |||
T72027 |
6-Methyl-3-pyridinecarboxaldehyde
6-Methoxynicotinaldehyde |
||
6-pyridinecarboxaldehyde 具有部分抗肿瘤活性。 | |||
T22671 |
CJ 033466
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
CJ 033466 是 5-HT4 受体 (EC50 = 9 nM) 的特异性部分激动剂,具有促胃动力作用。 | |||
T0818 |
Decamethonium bromide
十烃溴铵,Decacuran,溴化十烃季胺,Syncurine |
AChR; AChE | Neuroscience |
Decamethonium bromide (Syncurine) 是神经肌肉阻滞剂和烟碱型 AChR 部分激动剂。 | |||
T3431 |
Pardoprunox hydrochloride
SLV-308 hydrochloride,DU-126891 hydrochloride,帕多芦诺盐酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pardoprunox hydrochloride (SLV-308 hydrochloride) 是多巴胺受体 D2、D3部分激动剂和5-HT1A 激动剂,pEC50分别为 8、9.2 和 6.3。 | |||
TP2048L |
α-helical CRF 9-41 acetate
肾上腺皮质素释放因子多肽α-helical CRF 9-41乙酸盐,α-helical CRF 9-41 acetate(90880-23-2 Free base) |
CRFR | GPCR/G Protein |
α-helical CRF 9-41 acetate 是 CRF2 的竞争性拮抗剂 (KB = 100 nM) 和 CRF1 的部分激动剂 (EC50 = 140 nM)。 | |||
T68065 |
Enloplatin
|
||
Enloplatin 是一种卡铂类似物,在治疗晚期卵巢癌有部分作用。 | |||
T22817 |
GSK 789472 hydrochloride
GSK 789472盐酸盐,GSK-789472 HCl,1-phenyl-3-(piperidin-2-ylmethyl)imidazolidin-2-one hydrochloride,4,5-Dihydro-1-phenyl-3-(2-piperidinyl)methylimidazol-2(1H)-one |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GSK 789472 hydrochloride 是多巴胺 D3 受体拮抗剂和 D2 部分激动剂。 | |||
T37527L |
[Orn8]-Urotensin II acetate
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。 | |||
T3285L |
Eslicarbazepine
艾司利卡西平,Pazzul,EC 810-248-9,BIA 2-194,Stedesa,Erelib |
Beta-Secretase; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Eslicarbazepine (Stedesa) 是口服有效抗惊厥试剂,在局部癫痫的辅助研究中具有价值。 | |||
T27845 |
Losigamone
ADD-137022,AO33,AO 33,ADD 137022,AO-33,ADD137022;Losigamone |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂,可用于治疗部分性癫痫发作的研究。 | |||
T12761 |
Ro 10-5824 dihydrochloride
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ro 10-5824 dihydrochloride 是选择性的多巴胺D4 受体部分激动剂,Ki=5.2 nM。 | |||
T28856 |
SSR180711 hydrochloride
SSR-180711A HCl,SSR-180711C HCl,SR-180711 HCl |
AChR | Neuroscience |
SSR180711 hydrochloride (SSR-180711A HCl) 是一种具有选择性的 Alpha7 尼古丁乙酰胆碱部分激动剂,可用于研究神经分裂和认知障碍。 | |||
T7412 |
Tandospirone citrate
SM-3997 citrate,坦度螺酮柠檬酸盐,枸橼酸坦度螺酮 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种选择性5-HT1A 受体激动剂,Ki 为27 nM。 | |||
T3970 |
BMS-779788
XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788 |
Liver X Receptor | Metabolism |
BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂,能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。 | |||
T9081 |
FAUC 346
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
FAUC 346 是一种具有高度选择性的D3部分激动剂,EC50=1.5 nM,对可卡因寻求行为具有抑制作用。 | |||
T2285 |
Encenicline hydrochloride
(R)-7-氯-N-(奎宁环-3-基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺盐酸盐,EVP-6124 (hydrochloride),EVP-6124 hydrochloride |
AChR | Neuroscience |
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型的α7神经元烟碱乙酰胆碱受体激动剂。 | |||
T70044 |
Sarizotan HCl
|
||
Sarizotan, also known as EMD-128130, is a Dopamine D2 receptor partial agonist and Serotonin 1A receptor agonist. Sarizotan exhibits affinity at serotonin and dopamine receptors. Sarizotan effectively suppresses levodopa-induced dyskinesia in primate and rodent models of Parkinson's disease, and tardive dyskinesia in a rodent model. Sarizotan is a full agonist at D3 and D4.4 receptors (EC50=5.6 and 5.4 nM, respectively) but a partial agonist at D2S, D2L and D4.2 receptors (EC50=29, 23 and 4.5 nM... | |||
T16022 |
Arhalofenate
JNJ 39659100,芳卤芬酯,4-氯-ALPHA-[3-(三氟甲基)苯氧基]苯乙酸 2-(乙酰基氨基)乙酯,MBX 102 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Arhalofenate (JNJ 39659100) 是一种选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,用于研究 2 型糖尿病。 | |||
T68114L |
Nardeterol HCl
Nardeterol HCl(73865-18-6 Free base) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nardeterol HCl 是一种 β肾上腺素能受体部分激动剂,可用于研究中枢神经系统。 | |||
T13424 |
(1R,2S)-VU0155041
|
GluR | Neuroscience |
(1R,2S)-VU0155041 是 VU0155041 的顺式区域异构体和 mGluR4 的部分激动剂。 | |||
T23168 |
PNU 22394 hydrochloride
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PNU 22394 hydrochloride 是一种 5-HT2C 激动剂和部分 5-HT2A/5-HT2B 激动剂。 | |||
T22818 |
GSK9027
GR agonist 23a,GSK 9027,GSK-9027 |
Glucocorticoid Receptor | Endocrinology/Hormones |
GSK9027 (GR agonist 23a) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。GSK9027 (GR agonist 23a) 在2×GRE报告基因上对比地塞米松的活性属于部分激动剂,活性较地塞米松活性较弱。 | |||
T28435 |
PNU-96391
PNU 96391,OSU6162,PNU96391,OSU 6162,OSU-6162 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
PNU-96391 (OSU-6162) 是多巴胺 D2 的拮抗剂和 5-HT2A 的部分激动剂。 PNU-96391可用于治疗慢性病的研究。 | |||
T21468 |
CVT-2738
UNII-NYS3I6283H,CVT 2738,EC 610-916-8,CVT2738,RS-94287,N-(2,6-二甲基苯基)-1-哌嗪乙酰胺 |
Others | Others |
CVT-2738 (RS-94287) 是雷诺嗪的代谢物。 Ranolazine 是一种部分脂肪酸氧化 (pFOX) 抑制剂和抗心绞痛药物。 | |||
T8959 |
OS-3-106
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪,在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。 | |||
T16844 |
Sarmazenil
R-154513,Ro 15-3505 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂,具有促惊厥作用,可用于研究慢性肝性脑病 (HE) 。 | |||
T12156 |
N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea
|
Others | Others |
N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea 是一种抗惊厥剂,对广泛强直和部分性发作挛性具有潜在的研究价值。 | |||
T22348 |
Isonipecotic acid
4-Piperidinecarboxylic acid,Hexahydroisonicotinic acid,4-哌啶甲酸,4-Carboxypiperidine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid) 是一种杂环化合物。它主要表征为 GABAA 受体部分激动剂。 | |||
T21955 |
GQ-16
|
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
GQ-16 是 PPARγ 的部分激动剂,Ki 为 160 nM。 GQ-16 可减少脂肪生成作用并促进胰岛素敏化而不会增加体重。 | |||
T3284 |
Carazolol
Conducton,Suacron,咔唑心安 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Carazolol (Suacron) 是高效的 β1/β2 肾上腺素受体拮抗剂,也是高效 β3肾上腺素受体选择性激动剂,可用于高血压的研究。 | |||
T14116 |
ACP-105
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
ACP-105 是选择性的、可口服的雄激素受体调节剂 , 能够作用于野生型 AR (pEC50:9.0)和 T877A 突变型 AR (pEC50:9.3)。 | |||
T22542 |
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid
ACBC,1-氨基环丁烷羧酸 |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂,作用于 NR1 甘氨酸位点。 | |||
T23286 |
S 24795
Catestatin acetate(142211-96-9 free base),LNAChR |
AChR | Neuroscience |
S 24795 (Catestatin acetate(142211-96-9 free base)) 是一种 α7 nAChR 部分激动剂。 S 24795 改善了老年小鼠的记忆功能,可用于与衰老相关的记忆障碍的研究。 | |||
T27439 |
GS-9667
CVT-3619,CVT 3619 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GS-9667是一种A(1)腺苷受体(AR)的选择性部分激动剂,通过降低游离脂肪酸(FFA)可有效治疗2型糖尿病(T2DM)和血脂异常。 | |||
T9183 |
Ralmitaront
RO6889450 |
Others | Others |
Ralmitaront (RO6889450) 是口服具有活力的口服微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的部分激动剂。它是一种神经抑制剂,可用于研究神经相关疾病,如精神分裂症 (SCZ)、分裂情感性障碍。 | |||
T8382 |
Cariprazine hydrochloride
Cariprazine HCl,盐酸卡利拉嗪,RGH188 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Cariprazine hydrochloride (RGH188 hydrochloride) 是一种抗精神病药物,是一种 D3 和 D2 受体部分激动剂,Ki 分别为 0.09 nM 和 0.5 nM,对5-HT(1A)受体有一定亲和力。 | |||
T23466 |
TP003
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂,对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力,其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性,也有部分抗惊厥活性。 | |||
T27636 |
Ispronicline
AZD-3480,RJR-1734,AZD 3480,TC 1734,AZD3480,TC-01734,TC-1734-112 |
AChR | Neuroscience |
Ispronicline (TC-1734) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α4β2 nAChR 部分激动剂,具有抗抑郁、神经保护和持久的认知作用。Ispronicline 对 α4β2 nAChR 具有很高的亲和力,Ki= 11 nM。 | |||
T8600 |
N-ACETYLTRYPTAMINE
|
Melatonin Receptor | GPCR/G Protein |
N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂,可用于 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性的检测。 | |||
T24579 |
Oxyfedrine L-form HCl
Modacor,Oxyfedrine L-form hydrochloride,D563,Ildamen,D 563,D-563 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Oxyfedrine L-form HCl (Ildamen) 是β肾上腺素受体的部分激动剂,用作冠状动脉血管扩张剂和强心剂。 | |||
TP1941L1 |
Ac-RYYRWK-NH2 acetate
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ac-RYYRWK-NH2 acetate 是一种有效的伤害感受素受体 (NOP) 的部分激动剂,它是内源性 ORL1 受体激动剂。 | |||
T3992 |
MSX-122
MSX 122,MSX122 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂,具有抗炎和抗转移活性,可抑制CXCR4/CXCL12相互作用,IC50值约为 10 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1475 |
Caulophyllogenin
Segetalic acid |
IL Receptor; TNF; PPAR; Immunology/Inflammation related | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Caulophyllogenin 是一种部分 PPARγ 激动剂 (EC50 = 12.6 μM),来源于 Kalopanax pictus (五加科) 的茎皮。 Caulophyllogenin 抑制促炎细胞因子分泌,可用于预防和治疗炎症性疾病、2 型糖尿病、肥胖和代谢综合征的研究。 | |||
T3927 |
Phellopterin
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路,抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。 | |||
TN1202 |
(-)-α-Pinene
左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene |
Virus Protease; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。 | |||
TN1804 |
Isosilybin A
异水飞蓟素 A,异水飞蓟宾A,水飞蓟素 B2 |
Apoptosis; Tyrosinase; PPAR; ABC | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Proteases/Proteasome |
Isosilybin A 是从水飞蓟中分离出来的一种黄酮木脂素,可抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-雄激素受体轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制,具有抗前列腺癌活性。 | |||
T4429 |
Rauwolscine hydrochloride
Corynanthidine hydrochloride,盐酸育亨宾碱,萝芙素盐酸盐,α-Yohimbine hydrochloride,Isoyohimbine hydrochloride |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) 是一种高选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki=12 nM。 | |||
T68953 |
Arecoline
|
Reactive Oxygen Species; AChR | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Arecoline 是一种来自棕榈科植物槟榔的天然生物碱,是有效的烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline 具有抗焦虑和抗寄生虫活性,可诱导氧化应激,可用于研究阿尔茨海默病和老年性痴呆。 | |||
T5248 |
(R)-3-Hydroxybutanoic acid
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
(R)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种代谢物,在 3-羟基丁酸脱氢酶催化下由乙酸乙酯转化而成。它可以作为营养来源和抗生素、维生素和信息素的前体。 | |||
T3S2344 |
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin |
ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism |
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T4881 |
Phosphorylethanolamine
O-Phosphorylethanolamine,乙醇胺磷酸酯 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Phosphorylethanolamine (O-Phosphorylethanolamine) 是磷脂代谢的一种磷酸单酯代谢物。Phosphorylethanolamine 是磷脂合成的前体,也是磷脂分解的产物。与其他器官相比,大脑中磷酸单酯的含量要高得多。在大脑发育过程中,磷单酯通常在神经增生期间升高。这也与大脑发育过程中正常的程序性细胞死亡和突触修剪的发生相吻合。这些发现与磷酸单酯在膜生物合成中的作用是一致的。Phosphorylethanolamine 与抑制性神经递质GABA和GABAB受体部分激动剂 3-氨基丙基膦酸具有很强的结构相似性。Phosphorylethanolamine 是一种磷单酯,在阿尔茨海默病患者的大脑中减少。 | |||
T23663 |
Agarospirol
(-)-Agarospirol |
||
Agarospirol has partial anti-inflammatory activity. | |||
TN4756 |
Peucedanocoumarin II
|
Others | Others |
Peucedanocoumarin II shows only partial relaxation. | |||
TN1171 |
6-Dehydrogingerdione
1-Dehydro-6-gingerdione,1-脱氢-6-姜酮 |
NOS; COX; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
1-Dehydro-6-gingerdione is a 5-HT1A receptor partial agonist. | |||
TN3491 | Barpisoflavone A | Others | Others |
Barpisoflavone A possesses moderate estrogen partial agonistic activities and moderate antioxidant activities. | |||
T20654 |
Heparin
Certoparin,Bemiparin,Dalteparin,Adomiparin |
Thrombin; Endogenous Metabolite; Antibacterial; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Heparin (Adomiparin) 是硫酸粘多糖,常在临床医学上当抗凝剂使用。Heparin 在体内实验中显示出部分抗炎活性。 | |||
TN4137 | Glicoricone | MAO | Metabolism; Neuroscience |
Glicoricone acts as a partial estrogen antagonist. Glicoricone inhibited the monoamine oxidase with the IC50 values of 6.0 x 10(-5)-1.4 x 10(-4) M. | |||
TN4148 | Glyasperin C | Tyrosinase; Antifection | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Glyasperin C acts as a partial estrogen antagonist, it shows tyrosinase inhibitory activity (IC (50) = 0.13 +/- 0.01 microg/mL), it could be a promising candidate in the design of skin-whitening agents. Glyasperin C shows potent anti-vancomycin-resistant | |||
TWS0787 |
Oroxin A
木蝴蝶苷A,Baicalin-7-glucoside |
PPAR; Glucosidase | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Oroxin A (Baicalin-7-glucoside) 是一种部分 PPARγ 激动剂,可在体外和体内激活 PPARγ 转录激活。 Oroxin A 还表现出对 α-葡萄糖苷酶的抑制活性和抗氧化能力。 | |||
TN5147 |
Tilifodiolide
|
IL Receptor; TNF; GABA Receptor | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tilifodiolide exerts in vitro and in vivo anti-inflammatory activity and in vivo antinociceptive effects. Tilifodiolide exerted antidiarrheal activity by decreasing the intestinal fluid accumulation and vasorelaxant effects mediated by nitric oxide and cyclic guanosine monophosphate, it also showed anxiolytic and antidepressant effects by the partial involvement of gamma-Aminobutyric acid (GABA) receptors and the possible participation of α2-adrenoreceptors, respectively. | |||
T83913 |
Mitraciliatine
|
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Mitraciliatine是一种在M. speciosa(泰国称为Kratom)中发现的生物碱,是μ-阿片受体(MOR)部分激动剂和κ-阿片受体(KOR)激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性,与δ-阿片受体(DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM,针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现)。Mitraciliatine(100 nmol/动物,脑室内注射)在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期,这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同,Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。 |