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Losigamone

产品编号 T27845 CAS 112856-44-7

别名: ADD-137022, AO33, AO 33, ADD 137022, AO-33, ADD137022;Losigamone

Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂，可用于治疗部分性癫痫发作的研究。

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Losigamone, CAS 112856-44-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 530	现货
5 mg	￥ 1,250	现货
10 mg	￥ 1,860	现货
25 mg	￥ 3,530	现货
50 mg	￥ 4,730	现货
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产品描述

Losigamone (AO-33) is an agonist of GABA receptor and can be used in studies about the treatment of partial seizures.

体内活性

Losigamone (AO-33) was tested in 52 healthy male volunteers in 4 placebo-controlled phase I studies. In the study 1 single dose of 100, 200, 300, 500, 700, and 1,000 mg losigamone was given as a fast-releasing capsule to 12 subjects. The pharmacokinetics of losigamone measured after administration of 100, 300, and 700 mg was linear. Clearance and t1/2 were about 350 ml/min and 4 h, respectively, the Cmax values of 0.7, 1.7, and 4.4 micrograms/ml were reached after 2.5 h. In study, 2,500 mg losigamone was given as a fast-release capsule for 6 days (t.i.d.) to 12 subjects. There was a small but statistically significant decrease for the AUC but no change in t1/2, Cmax, or tmax comparing single dose kinetics on days 1 and 8. There appeared to be no change in caffeine clearance on days 1 and 9. Study 2 was repeated in 20 volunteers with a film-coated tablet. Pharmacokinetic parameters appeared to be unaffected by this change in galenical formulation. In the study 4 daily doses of 400, 1,200, and 1,800 mg losigamone were given 28 days to 24 subjects. The kinetics of caffeine and antipyrine were compared on days 1 and 29. With the exception of t1/2 for antipyrine in the 400 mg group there was no statistically significant change in pharmacokinetic parameters. Generally, losigamone was well tolerated and no serious adverse side effects occurred. In some subjects, a reversible increase in transaminases was observed.[1]

别名	ADD-137022, AO33, AO 33, ADD 137022, AO-33, ADD137022;Losigamone
分子量	254.67
分子式	C12H11ClO4
CAS No.	112856-44-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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配液浓度

参考文献

1. Biber A, et al. Pharmacokinetics of losigamone, a new antiepileptic drug, in healthy male volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. 1996;34(1):6-11. 2. Xiao Y, et al. Losigamone add-on therapy for partial epilepsy. Cochrane Database Syst Rev. 2012;(6):CD009324. 3. Dimpfel W, et al. Effects of the anticonvulsant losigamone and its isomers on the GABAA receptor system. Epilepsia. 1995;36(10):983-989. 4. Gebhardt C, et al. The antiepileptic drug losigamone decreases the persistent Na+ current in rat hippocampal neurons. Brain Res. 2001;920(1-2):27-31. 5. Xiao Y, et al. Losigamone add-on therapy for partial epilepsy. Cochrane Database Syst Rev. 2015;(12):CD009324.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Losigamone 112856-44-7 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor ADD-137022 ADD137022 AO33 AO 33 ADD 137022 AO-33 ADD137022;Losigamone Inhibitor inhibitor inhibit

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