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SB 258719

SB 258719

产品编号 T12855   CAS 195199-95-2

SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂,pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
SB 258719 Chemical Structure
SB 258719, CAS 195199-95-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 445 现货
5 mg ¥ 1,110 现货
10 mg ¥ 1,790 现货
25 mg ¥ 3,590 现货
50 mg ¥ 5,220 现货
100 mg ¥ 7,380 现货
500 mg ¥ 14,700 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,210 现货
其他形式的 SB 258719:
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
重组蛋白限时优惠
产品目录号及名称: SB 258719 (T12855)
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纯度: 98.59%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SB 258719 is a selective antagonist of 5-HT7 receptor with pKi of 7.5.
靶点活性 5-HT7 receptor:7.5 (pKi)
体外活性 SB 258719 可拮抗性地阻断5-CT激活的腺苷酸环化酶活性。通过Schild分析SB 258719的拮抗作用,得出其pA2值为7.2±0.2,且斜率与1没有显著性差异,符合竞争性拮抗作用的特点[3]。
体内活性 SB 258719(5-20 mg/kg,i.p.)能逆转小鼠体温降低的5-CT效应[1]。在5-HT存在下,SB 258719 能减弱HCC细胞系和患者源性原发肿瘤组织中Wnt/β-catenin活性的增强。SB 258719还减少了体内肿瘤生长[2]。
分子量 338.51
分子式 C18H30N2O2S
CAS No. 195199-95-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (738.53 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9541 mL 14.7706 mL 29.5412 mL 73.8531 mL
5 mM 0.5908 mL 2.9541 mL 5.9082 mL 14.7706 mL
10 mM 0.2954 mL 1.4771 mL 2.9541 mL 7.3853 mL
20 mM 0.1477 mL 0.7385 mL 1.4771 mL 3.6927 mL
50 mM 0.0591 mL 0.2954 mL 0.5908 mL 1.4771 mL
100 mM 0.0295 mL 0.1477 mL 0.2954 mL 0.7385 mL

TargetMol Calculator计算器

摩尔浓度计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

TargetMol Library Books参考文献

1. Guscott MR, et al. The hypothermic effect of 5-CT in mice is mediated through the 5-HT7 receptor. Neuropharmacology. 2003;44(8):1031-1037. 2. Fatima S, et al. 5-Hydroxytryptamine promotes hepatocellular carcinoma proliferation by influencing β-catenin. Mol Oncol. 2016;10(2):195-212. 3. Thomas DR, et al. Functional characterisation of the human cloned 5-HT7 receptor (long form); antagonist profile of SB-258719. Br J Pharmacol. 1998 Jul;124(6):1300-6.
3-Hydroxy agomelatine D3 Glemanserin Daurinoline Cerlapirdine SB-200646A Lensiprazine 4F 4PP oxalate Tianeptine

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 GPCR靶点分子库 膜蛋白靶向化合物库 抗癌活性化合物库 神经信号分子库 5-羟色胺分子库 经典已知活性库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 神经递质受体化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB 258719 195199-95-2 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor agonism Inhibitor inverse SB258719 hydrochloride partial apparent selective inhibit SB-258719 Serotonin Receptor affinity inhibitor

 

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