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Pazinaclone

Pazinaclone

产品编号 T28303   CAS 103255-66-9
别名: A-77000, DN-2327, DN2327, DN 2327, A 77000, A77000

Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。

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Pazinaclone Chemical Structure
Pazinaclone, CAS 103255-66-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 990 现货
5 mg ¥ 2,460 现货
10 mg ¥ 3,680 现货
25 mg ¥ 5,930 现货
50 mg ¥ 8,220 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
500 mg ¥ 22,200 现货
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产品目录号及名称: Pazinaclone (T28303)
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纯度: 97.31%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pazinaclone is a non-benzodiazepine (GABAA) partial agonist with sedative and anxiolytic activity.
体内活性 Pazinaclone (5 mg/kg; oral; rats, mice, hamsters, and guinea pigs) unchanged drug concentration in plasma was highest in mice (AUC; 90 ng/h/ml), followed in decreasing order by guinea pigs (AUC; 41 ng/h/ml), hamsters (AUC; 18 ng/h/ml), and rats (AUC; 17 ng/h/ml). Among rabbits, dogs, and monkeys, the dogs had the highest plasma drug concentrations: AUCs of pazinaclone in dogs and monkeys were 1035 and 458 ng. h/ml, respectively (drug concentration in rabbit plasma was very low). Of the two polymorphs, forms 1 and 2 with particle size of < or = 5 microns, the oral absorption of form 2 in rats was more efficient than that of form 1 at 1000 mg/kg: AUCs of pazinaclone after dosing of form 1 and 2 were 489 and 965 ng.h/ml, respectively.[2]
别名 A-77000, DN-2327, DN2327, DN 2327, A 77000, A77000
分子量 478.93
分子式 C25H23ClN4O4
CAS No. 103255-66-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4.79 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.088 mL 10.4399 mL 20.8799 mL 52.1997 mL
5 mM 0.4176 mL 2.088 mL 4.176 mL 10.4399 mL
10 mM 0.2088 mL 1.044 mL 2.088 mL 5.22 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pazinaclone. A 77000, DN 2327. Drugs R D. 1999 Jul;2(1):57-9. 2. Kondo T, et al. Absorption of the anxiolytic pazinaclone in animals as a criterion for species selection for toxicity studies. Arzneimittelforschung. 1996 Sep;46(9):839-43. 3. Kondo T, et al. Enantiomeric toxicokinetics of the new isoindoline anxiolytic pazinaclone in rats and dogs. Arzneimittelforschung. 1996 Jan;46(1):11-14. 4. Kondo T, et al. Enantioselective pharmacokinetics in animals of pazinaclone, a new isoindoline anxiolytic, and its active metabolite. Biopharm Drug Dispos. 1995 Dec;16(9):755-73.
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pazinaclone 103255-66-9 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor A-77000 DN-2327 DN2327 DN 2327 A 77000 A77000 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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