83
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T39185 |
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated |
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pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated is a phosphorylated peptide derived from an EGFR substrate. It serves as a valuable tool for quantifying phosphorylated substrates in screening EGFR Kinase inhibitors. | |||
T21761 |
HNMPA
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IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T14765 |
BOS-172722
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Kinesin | Cytoskeletal Signaling |
BOS-172722 是一种单极纺锤体 1 (MPS1) 检查点抑制剂,对MPS1 (1 mM ATP) 和P-MPS1 的IC50值分别为 11 nM 和 63 nM。它可研究多种乳腺癌。 | |||
T14137 |
AG 1295
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PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。 | |||
T1770 |
GNE-9605
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LRRK2 | Autophagy |
GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。 | |||
T22396 |
PF-6274484
PF 6274484 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。 | |||
T2694 |
KN-62
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CaMK; P2X Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合,对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂,IC50约为 15 nM。 | |||
T2085 |
PQ401
IGF-1R Inhibitor II |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡,有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。 | |||
T4014 |
CP-724714
CP724714,CP 724714 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CP-724714 (CP724714) 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2)酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。它能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化,具有抗肿瘤活性。它对 EGFR 激酶有明显的选择性,IC50值为6400 nM。 | |||
T38562 |
AKN-028
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FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。 | |||
T7673 |
ATH686
ATH 686 |
Apoptosis; FLT | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ATH686 是一种选择性的,ATP 竞争性的FLT3抑制剂,具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。 | |||
T5168 |
EGFR-IN-12
EGFR Inhibitor |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。 | |||
T3058 |
(Z)-SMI-4a
TCS PIM-1 4a,SMI-4a |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂,IC50为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2,IC50为 100 μM,具有抗癌活性。 | |||
T9564 |
IRE1α kinase-IN-1
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IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 | |||
T8330 |
BIO-013077-01
6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
BIO-013077-01 是吡唑类TGF-β抑制剂。 | |||
T8976 |
PD-089828
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EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T2655 |
CEP-37440
CEP37440 |
FAK; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。 | |||
T4327 |
Prexasertib dihydrochloride
LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368 |
Apoptosis; Chk; S6 Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T4205 |
AG-494
Tyrphostin AG-494,AG 494,Tyrphostin B48 |
EGFR; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。 | |||
T23127 |
PD-161570
PD 161570 |
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化,IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。 | |||
T4310 |
Prexasertib
5-[[5-[2-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基]-1H-吡唑-3-基]氨基]-2-吡嗪甲腈,LY2606368 |
Apoptosis; Chk | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。 | |||
T1667 |
Tandutinib
MLN518,CT53518,NSC726292,坦度替尼 |
Apoptosis; FLT; CSF-1R; PDGFR; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。 | |||
T0373 |
Erlotinib
OSI-744,NSC 718781,CP358774,埃罗替尼,R1415 |
EGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Erlotinib (NSC-718781) 是一种直接作用的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌,对人 EGFR 的IC50为 2 nM。它可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50为 20 nM。 | |||
T2610 |
BMS-599626
AC480 |
EGFR; MEK; HER; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。 | |||
T62285 |
Enbezotinib
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c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Enbezotinib 是一种能够抑制 RET 自磷酸化的抑制剂。Enbezotinib 能够用于研究癌症。 | |||
T4324 |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base))
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IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化,IC50 <1 μM。 | |||
T3545 |
RG13022
RG 13022,Tyrphostin RG13022 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RG13022 (Tyrphostin RG13022) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制EGF 受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。 | |||
T16550 |
PKR-IN-C16
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Others | Others |
PKR-IN-C16 是一种特异性蛋白激酶抑制剂。它能够抑制 PKR 的自磷酸化,解除 PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断。 | |||
T3042 |
JAK2 Inhibitor V
JAK2 Inhibitor V Z3,Z3 |
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂,以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。 | |||
T6619 |
Desmethyl Erlotinib hydrochloride
OSI420,OSI-420,DesMethyl Erlotinib (CP-473420) HCl,去甲厄洛替尼,CP-473420,Desmethyl Erlotinib,OSI 420 |
EGFR; Drug Metabolite | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI 420) 是 Erlotinib 的活性代谢物。Erlotinib 是 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。 | |||
T3654 |
APY29
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IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂;抑制 IRE1α 自磷酸化,IC50值为 280 nM,并激活 IRE1α RNase 活性。 | |||
T67779 |
Compound TPX-0046
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c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Compound TPX-0046 是有效的RET 的抑制剂。化合物TPX-046可以抑制RET 的自磷酸化。 | |||
T9650 |
AZ12672857
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Src; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖,IC50 为 2 nM,抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化,IC50 为 9 nM。 | |||
T7119 |
Y15
1,2,4,5-苯四胺四盐酸盐,1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor,FAK Inhibitor 14 |
FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂,能够降低其自身磷酸化活性,抑制癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。 | |||
T23128 |
PD180970
PD 180970 |
Bcr-Abl; Src; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化,IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T6337 |
RepSox
ALK5 Inhibitor II,SJN 2511,E-616452 |
ALK; TGF-beta/Smad | Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。 | |||
T2693 |
AG1024
Tyrphostin AG 1024,Tyrphostin,AGS 200 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。 | |||
T6184 |
Orantinib
SU6668,TSU-68,NSC 702827 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。 | |||
T11569 |
HKI-357
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂,IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点),及 MAPK 和AKT 磷酸化。 | |||
T3599 |
BFH772
BFH-722 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BFH772 是 VEGFR2抑制剂(IC50:3 nM),具有口服活性。 | |||
T30855 |
CGP77675
CGP-77675,1-(4-(4-amino-5-(3-methoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)phenethyl)piperidin-4-ol,ZINC1488120,CGP 77675 |
EGFR; VEGFR; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。 | |||
T3691 |
(Rac)-SAR131675
SAR131675 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。 | |||
T70568 |
H-1356
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H-1356 is an insulin-like growth factor 1(IGF-I) analog that inhibits autophosphorylation of IGF-I receptor. | |||
T22462 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | Others | Others |
The compound effectively and directly inhibits JAK2 tyrosine kinase autophosphorylation and specifically inhibits ligand-dependent JAK2 activation. It has no cytotoxicity at 100 μM. A 16-hour treatment with compound (1 μM) decreases JAK2 tyrosine autophos | |||
T69863 | Dihydrogenistein | ||
Dihydrogenistein is a derivative of Genistein -- a compound that exhibits specific inhibitory activity against tyrosine kinases including autophosphorylation of epidermal growth factor receptor kinase. | |||
TP1807 |
EGF Receptor Substrate 2 Phospho-Tyr5
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EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) is a biologically active peptide derived from an autophosphorylation site (Tyr992) of EGFR. | |||
T69260 |
Genistein Diglucuronide
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Genistein Diglucuronide is a metabolite of Genistein which exhibits specific inhibitory activity against tyrosine kinases including autophosphorylation of epidermal growth factor receptor kinase. | |||
T68360 | HKI-357 dimaleate | ||
HKI-357 dimaleate is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2. HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN1549 |
Damnacanthal
丹宁卡 |
IL Receptor; Akt; Syk | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Damnacanthal possesses anti-cancer, immunomodulatory, antinociceptive and anti-inflammatory actions, it can treat or prevent hepatocellular carcinoma through its inhibitory effects on the HGF/c-Met axis. |