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PD180970

PD180970

产品编号 T23128   CAS 287204-45-9
别名: PD 180970

PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化,IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。

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PD180970 Chemical Structure
PD180970, CAS 287204-45-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 362 现货
5 mg ¥ 913 现货
10 mg ¥ 1,490 现货
25 mg ¥ 2,530 现货
50 mg ¥ 3,720 现货
100 mg ¥ 5,290 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
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产品目录号及名称: PD180970 (T23128)
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参考文献
产品描述 PD180970 is an inhibitor of Bcr-Abl with IC50s of 5 nM, 0.8 nM and 50 nM for the autophosphorylation of p210Bcr-Abl, Src and Kit. PD180970 can be used in studies about chronic myelogenous leukemia.
靶点活性 c-Kit:50 nM, Src:0.8 nM, BCR-ABL:5 nM (Ip210Bcr-Ablkinase)
体外活性 In K562 cells, PD180970 (0.5 μM) induces apoptosis and causes cell death. The IC50 values are 170, 80, and 80 nM for the tyrosine phosphorylation of p210Bcr-Abl, Gab2, and CrkL. PD180970 significantly inhibits the purified recombinant Abl tyrosine kinase activity with an IC50 of 2.2 nM[1]. In the human K562 CML cells, PD180970 inhibits the activity of Stat5 DNA-binding with an IC50 of 5 nM[2].
体内活性 In Male C57BL/6J mice injected with MPTP, intraperitonial injection of PD180970 (5 mg/kg) decreased number of activated microglia on activation by MPTP and reduces the Iba1 expression intensity in activated microglia[1].
别名 PD 180970
分子量 429.27
分子式 C21H15Cl2FN4O
CAS No. 287204-45-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (209.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3295 mL 11.6477 mL 23.2954 mL 58.2384 mL
5 mM 0.4659 mL 2.3295 mL 4.6591 mL 11.6477 mL
10 mM 0.233 mL 1.1648 mL 2.3295 mL 5.8238 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5824 mL 1.1648 mL 2.9119 mL
50 mM 0.0466 mL 0.233 mL 0.4659 mL 1.1648 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.233 mL 0.5824 mL

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1. J F Dorsey, et al. The pyrido[2,3-d]pyrimidine derivative PD180970 inhibits p210Bcr-Abl tyrosine kinase and induces apoptosis of K562 leukemic cells. Cancer Res. 2000 Jun 15;60(12):3127-31. 2. Mei Huang, et al. Inhibition of Bcr-Abl kinase activity by PD180970 blocks constitutive activation of Stat5 and growth of CML cells. Oncogene. 2002 Dec 12;21(57):8804-16. 3. Amie S Corbin, et al. Sensitivity of oncogenic KIT mutants to the kinase inhibitors MLN518 and PD180970. Blood. 2004 Dec 1;104(12):3754-7. 4. Suresh Sn, et al. Small molecule modulator of aggrephagy regulates neuroinflammation to curb pathogenesis of neurodegeneration. EBioMedicine. 2019 Dec;50:260-273.
PP1 Dasatinib hydrochloride Radotinib SIAIS178 PPY A CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 c-ABL-IN-5 SKLB 1028

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PD180970 287204-45-9 Angiogenesis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl Src c-Kit PD-180970 PD 180970 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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