首页 工具
登录
购物车
(Z)-SMI-4a

(Z)-SMI-4a

产品编号 T3058   CAS 438190-29-5
别名: TCS PIM-1 4a, SMI-4a

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂,IC50为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2,IC50为 100 μM,具有抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
(Z)-SMI-4a Chemical Structure
(Z)-SMI-4a, CAS 438190-29-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 495 现货
10 mg ¥ 786 现货
50 mg ¥ 2,280 现货
其他形式的 (Z)-SMI-4a:
产品目录号及名称: (Z)-SMI-4a (T3058)
点击图片重新获取验证码
选择批次  
纯度: 99.44%
纯度: 99.30%
更多批次查询请联系客服
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 (Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) is a selective ATP-competitive Pim-1 kinase inhibitor with an IC50 of 21 nM.
靶点活性 Pim1:21 nM
体外活性 口服SMI-4a后1小时,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达不变.每天60 mg/kg SMI-4a处理两次,明显降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性.
体内活性 5 μM SMI-4a抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a降低前列腺和造血细胞中Pim靶点的磷酸化。SMI-4a引起细胞周期停滞并逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a是Pim1的ATP竞争性抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a显示Pim1对一组激酶具有高选择性。SMI-4a抑制已知底物即翻译阻遏物4E-BP1的Pim-1的体外磷酸化。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。SMI-4a处理诱导MAPK通路上调。SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。
激酶实验 Scintillation Proximity Assay: Methyltransferase activity assays are performed by monitoring the incorporation of tritiumlabeled methyl group from S-adenosylmethionine (3H-SAM) to biotinylated peptide substrates using Scintillation Proximity Assay (SPA) for PRC2-EZH2 trimeric complex (EZH2:EED:SUZ12), PRC2-EZH1 pentameric complex (EZH1:EED:SUZ12:RBBP4:AEBP2), SETD7, G9a, GLP, SETDB1, SETD8, SUV420H1, SUV420H2, SUV39H2, MLL1 tetrameric complex (MLL:WDR5:RbBP5:ASH2L), PRMT1, PRMT3, PRMT5-MEP50 complex and SMYD2. The reaction buffer for SMYD2 and SMYD3 is 50 mM Tris pH 9.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100; for G9a, GLP and SUV39H2 is 25 mM potassium phosphate pH 8.0, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100; and for other HMTs 20 mM Tris pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% TritonX-100. To stop the enzymatic reactions, 10 μL of 7.5 M guanidine hydrochloride is added, followed by 180 μL of buffer, mixed and transferred to a 384-well FlashPlate. After mixing, the reaction mixtures are incubated and the CPM counts are measured using Topcount plate reader. The CPM counts in the absence of compound for each data set are defined as 100% activity. In the absence of the enzyme, the CPM counts in each data set are defined as background (0%). IC50 values are determined using compound concentrations ranging from 100 nM to 100 μM. The IC50 values are determined using SigmaPlot software. EZH2-Y641F assays are performed using 30 nM of enzyme in 20 mM Tris pH 8, 5 mM DTT, 0.01% Triton X-100, 5 μM SAM and 1 μM of H3 (1-24) peptide (same as for the wild-type PRC2-EZH2 complex). For DNMT1, the assay is performed using hemimethylated dsDNA as a substrate. The dsDNA substrate is prepared by annealing two complementary strands (biotintlated forward strand: BGAGCCCGTAAGCCCGTTCAGGTCG and reverse strand: CGACCTGAACGGGCTTACGGGCTC), synthesized by Eurofins MWG Operon. Reaction buffer is 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 5 mM DTT, 0.01% Triton X-100.Methyltransferase activity assays for DOT1L is performed using Filter-plates. Reaction mixtures in 20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 5 mM DTT, 2 mM MgCl2 and 0.01% Triton X-100 are incubated at room temperature for 1h, 100 μL 10% TCA is added, mixed and transferred to filter-plate. Plates are centrifuged at 2000 rpm for 2 min followed by 2 additional 10% TCA wash and one ethanol wash (180 μL) followed by centrifugation. Plates are dried and 100 μL MicroO is added and centrifuged. 70 μL MicroO is added and CPM are measured using Topcount plate reader.
别名 TCS PIM-1 4a, SMI-4a
分子量 273.23
分子式 C11H6F3NO2S
CAS No. 438190-29-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 27.3 mg/mL (100 mM)

DMSO: 27.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.6599 mL 18.2996 mL 36.5992 mL 91.498 mL
5 mM 0.732 mL 3.6599 mL 7.3198 mL 18.2996 mL
10 mM 0.366 mL 1.83 mL 3.6599 mL 9.1498 mL
20 mM 0.183 mL 0.915 mL 1.83 mL 4.5749 mL
50 mM 0.0732 mL 0.366 mL 0.732 mL 1.83 mL
100 mM 0.0366 mL 0.183 mL 0.366 mL 0.915 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
=
X
X
X
=
X
=
/
g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483. 2. Lin YW, et al. Blood, 2010, 115(4), 824-833.
GDC-0339 M-110 TP-3654 SGI-1776 CX-6258 CX-6258 hydrochloride PIM1-IN-1 XL413 hydrochloride

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 抗癌活性化合物库 激酶抑制剂库 抗衰老化合物库 NO PAINS 化合物库 表观遗传库 经典已知活性库 含氟化合物库 抗胰腺癌化合物库 临床前化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
计算 重置

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(Z)-SMI-4a 438190-29-5 Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Pim cell-permeable Pim kinases autophosphorylation 4E-BP1 anticancer (Z) SMI 4a Pim-2 (Z)SMI4a Inhibitor TCS PIM-1 4a Pim-1 SMI-4a inhibit inhibitor

 

陶术
生物
TargetMol®中国区唯一合作伙伴
点击进入陶术生物官网陶术生物
联系我们
400-820-0310

上海市静安区江场三路238号8楼