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(Rac)-SAR131675

(Rac)-SAR131675

产品编号 T3691   CAS 1092539-44-0
别名: SAR131675

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂,其IC50=23 nM。

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(Rac)-SAR131675 Chemical Structure
(Rac)-SAR131675, CAS 1092539-44-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 318 现货
5 mg ¥ 737 现货
10 mg ¥ 1,080 现货
25 mg ¥ 1,790 现货
50 mg ¥ 2,690 现货
100 mg ¥ 3,930 现货
其他形式的 (Rac)-SAR131675:
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产品目录号及名称: (Rac)-SAR131675 (T3691)
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参考文献
产品描述 (Rac)-SAR131675 is an effective and specific VEGFR-3 inhibitor. It inhibited VEGFR-3 tyrosine kinase activity (IC50: 20 nmol/L) and VEGFR-3 autophosphorylation (IC50: 45 nmol/L) in HEK cells, respectively. SAR131675 is highly specific for VEGFR-3 versus 107 receptors, enzymes, ion channels, and 65 kinases. SAR131675 is a highly specific VEGFR-3-TK inhibitor with significant antitumoral and antimetastatic activities in vivo through inhibition of lymphangiogenesis and TAM invasion.
靶点活性 VEGFR3:20 nmol/L, VEGFR3:45 nmol/L
体外活性 SAR131675 dose dependently inhibits the proliferation of primary human lymphatic cells, induced by the VEGFR-3 ligands VEGFC and VEGFD, with an IC50 of about 20 nM. SAR131675 dose dependently inhibits rh-VEGFR-3–TK activity with an IC50 of 23 nM. SAR131675 inhibits VEGR-3–TK activity with a Ki of about 12 nM. SAR131675 inhibits VEGFR-1–TK activity with an IC50 of > 3 μM and VEGFR-2–TK activity with an IC50 of 235 nM. SAR131675 inhibits VEGFR-1 autophosphorylation with an IC50 of about 1 μM and VEGFR-2 with an IC50 of about 280 nM. SAR131675 moderately inhibits VEGFR-2 and has very little effect on VEGFR-1, showing a good selectivity for VEGFR-3. SAR131675 inhibits VEGFA-induced VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent manner, with an IC50 of 239 nM. SAR131675 potently inhibits lymphatic cell survival induced by VEGFC and VEGFD with IC50 of 14 nM and 17 nM, respectively. SAR131675 inhibits VEGFA-induced survival with an IC50 of 664 nM. SAR131675, significantly and dose dependently inhibits VEGFC-induced Erk phosphorylation, with an IC50 of about 30 nM. [1]
别名 SAR131675
分子量 358.39
分子式 C18H22N4O4
CAS No. 1092539-44-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: Slightly soluble

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1. Alam A, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(8), 1637-1649.
Motesanib Cabozantinib hydrochloride WHI-P154 Sunitinib ZM323881 hydrochloride Vatalanib free base SU14813 URMC-099

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(Rac)-SAR131675 1092539-44-0 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR Vascular endothelial growth factor receptor potent (Rac)-SAR-131675 Inhibitor inhibit SAR-131675 (Rac) SAR131675 SAR131675 selective SAR 131675 racemate (Rac)SAR131675 inhibitor

 

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