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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T76138 Phosphodiesterase

Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶,常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型,如 PDE1-PDE11,在多种疾病方面也具有一定的潜力。
T36018 Phosphodiesterase 4 Inhibitor

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
T76156 Sphingomyelin phosphodiesterase

Sphingomyelinphosphodiesterase 是一种水解酶,参与鞘磷脂代谢过程。Sphingomyelinphosphodiesterase 水解鞘磷脂,使其向磷酸胆碱和神经酰胺转化。Sphingomyelinphosphodiesterase 还在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中发挥重要作用。
T76133 Phosphodiesterase II

PhosphodiesteraseII,即磷酸二酯酶 2,主要参与水解重要的第二信使环磷酸腺苷 (cAMP) 和环磷酸鸟苷 (cGMP),常用于生化研究。PhosphodiesteraseII 表达于多种组织,如肾上腺髓质、脑、心脏、血小板、巨噬细胞和内皮细胞,可参与调节许多不同的细胞内过程。
T10676 Carbodenafil

PDE Metabolism
Carbodenafil 是在健康食品中发现的 Sildenafil 相关化合物。其中Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂(IC50:5.22 nM)。
T27172 Difamilast

PDE Metabolism
Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂,对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
T12150 N-Methylbenzamide

PDE Metabolism
N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,具有抗癌作用。
T6462 Deltarasin

PDE; Ras GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
T27475 GSK356278

GSK-356278,GSK 356278

PDE Metabolism
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。
T2129 Zaprinast

PDE Metabolism
Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,是一种 GPR35激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用,减少血管的重构。
T6054 GSK256066

PDE Metabolism
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T7954 YM976

PDE Metabolism
YM976 是磷酸二酯酶 4 抑制剂(IC50:2.2 nM)。它能够抑制抗原诱导的气道反应,并有抗炎的作用。
T0160 Anagrelide

Anagrelida,Xagrid,Anagrelidum,阿那格雷

PDE Metabolism
Anagrelide (Xagrid) 是III 型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂 (IC50=36 nM),是咪唑喹唑啉衍生物。它能够抑制血小板生成,以及抗血栓形成作用,可用作血小板聚集抑制剂。
T2646 HA130

PDE Metabolism
HA130 是选择性 autotaxin 抑制剂,IC50=28 nM。
T6649 (S)-(+)-Rolipram

(S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram

Apoptosis; PDE Apoptosis; Metabolism
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。
T21965 MBCQ

PDE Metabolism
MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50均大于 100 µM。
T4695 CP671305

PDE Metabolism
CP671305 是口服具有活力的 phosphodiesterase-4-D 选择性抑制剂,具有很高的活性。
T5496 ML-030

PDE Metabolism
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),PDE4B1 (IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。
T10410 ATX inhibitor 1

PDE Metabolism
ATX inhibitor 1是一种 ATX(IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
T13448 (R)-(-)-Rolipram

(R)-Rolipram,(-)-Rolipram

DNA-PK; Others DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
T4462 Roflumilast N-oxide

PDE Metabolism
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。
T7888 Enpp-1-IN-1

PDE Metabolism
Enpp-1-IN-1 是enpp-1(核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 选择性抑制剂。
T12267 NSP-805

PDE Metabolism
NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。
T10590 Zatolmilast

BPN14770

Others; PDE Metabolism; Others
Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂,能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。
T7346 Lodenafil

Hydroxyhomosildenafil,羟基豪莫西地那非

PDE Metabolism
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂,可用于勃起功能障碍的研究。
T6548 Irsogladine

Dicloguamine,伊索拉定

PDE; AChR Metabolism; Neuroscience
Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂,通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。
T5106 BRL-50481

PDE Metabolism
BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
T3631 PF-8380

PDE Metabolism
PF8380 是有效的autotaxin 抑制剂,在体外酶实验和人类全血细胞实验中的IC50分别为 2.8 nM 和 101 nM。
T6445 Cilomilast

SB-207499,西洛司特,Ariflo

PDE Metabolism
Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能,可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
T1096 Milrinone

Win 47203,米力农

PDE Metabolism
Milrinone (Win 47203) 是一种 PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
T1618 Dipyridamole

Persantin,Dypyridamole,Dipyridamol,双嘧达莫,NSC-515776,Dipyudamine

PDE Metabolism
Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
T8515 Osoresnontrine

BI-409306

PDE Metabolism
Osoresnontrine (BI-409306) 是选择性的PDE9A 抑制剂,IC50=52 nM,对其他 PDE 的活性较弱。它可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
T6147 Nortadalafil

Demethyl Tadalafil,去甲基他达那非

PDE Metabolism
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。
T8919 Homo Sildenafil

蒙莫西地那非,豪莫西地那非

PDE Metabolism
Homo Sildenafil 是一种 Sildenafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶抑制剂。
T21865 BC 11-38

PDE Metabolism
BC 11-38是一种有效的PDE11生物活性抑制剂,可提高PKA 介导的 ATF-1 磷酸化、 H295R 细胞 cAMP 水平和皮质醇生成。
T5474 D159687

D 159687

PDE Metabolism
D159687 是一种PDE4D 选择性抑制剂。
T7542 Amino Tadalafil

氨基他达那非,氨基他达拉非

PDE Metabolism
Amino Tadalafil 是一种 Tadalafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可用于多种疾病,如勃起功能障碍,肺动脉高压和下尿路功能障碍。
T24656 PQ-10

A844337,PQ 10,A-844337,A 844337

PDE Metabolism
PQ-10 (A-844337) 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,其IC50=4.6 nM,ED50=13 mg/kg。它能够诱导大脑葡萄糖代谢模式,这可能是潜在的转化生物标志物。它对精神分裂症等精神疾病具有研究潜力。
T23154 Piclamilast

RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特

PDE Metabolism
Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂,对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。
T3465 Vesnarinone

维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine

HIV Protease; PDE Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物,可抑制磷酸二酯酶III 活性,增加钙通量和减小钾通量。
T5033 Olprinone

奥普力农,Loprinone

PDE Metabolism
Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的IC50分别为 150、100、0.35 和 14 μM,具有抗炎活性。它具有正性肌力和血管扩张作用,可用于心力衰竭的研究。
T21389 Enprofylline

Enprofilina,3-propylxanthine,3-n-Propylxanthine,Enprofyllinum,恩丙茶碱

Others Others
Enprofylline (Enprofilina) 是具有选择性的 A2B 受体竞争性拮抗剂 (Ki:7 μM) ,也是磷酸二酯酶抑制剂。它可用于研究哮喘、慢性阻塞性肺疾病。
T4041 Ziritaxestat

GLPG1690

PDE Metabolism
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。
T12913 Siguazodan

SKF 94836

PDE Metabolism
Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。
T11689 ITI-214

ITI214

PDE Metabolism
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
T1745 Balipodect

TAK063,TAK-063,TAK 063

PDE Metabolism
Balipodect (TAK063) 是一种高效的、口服具有活性、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.3nM,对其他PDEs 无抑制作用。
T9805 BAY 2666605

PDE Metabolism
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。
T2923 Apremilast

阿普斯特,CC-10004,阿普司特

Apoptosis; TNF; PDE Apoptosis; Metabolism
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α,IC50为 104 nM。
T7642 Cilostamide

OPC3689,OPC 3689 西洛酰胺

PDE Metabolism
Cilostamide (OPC3689) 是选择性 PDE3抑制剂,能够抑制 PDE3A (IC50:27 nM) 和 PDE3B (IC50:50 nM),具有抗血栓和膜内增生的活性。
T8506 THPP-1

PDE Metabolism
THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针, 是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂,其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。

化合物

Phosphodiesterase
Cat.No: T76138
Synonym:
Target:
Phosphodiesterase 4 Inhibitor
Cat.No: T36018
Synonym:
Target:
Sphingomyelin phosphodiesterase
Cat.No: T76156
Synonym:
Target:
Phosphodiesterase II
Cat.No: T76133
Synonym:
Target:
Carbodenafil
Cat.No: T10676
Synonym:
Target: PDE
Difamilast
Cat.No: T27172
Synonym:
Target: PDE
N-Methylbenzamide
Cat.No: T12150
Synonym:
Target: PDE
Deltarasin
Cat.No: T6462
Synonym:
Target: PDE, Ras
GSK356278
Cat.No: T27475
Synonym: GSK-356278,GSK 356278
Target: PDE
Zaprinast
Cat.No: T2129
Synonym:
Target: PDE
GSK256066
Cat.No: T6054
Synonym:
Target: PDE
YM976
Cat.No: T7954
Synonym:
Target: PDE
Anagrelide
Cat.No: T0160
Synonym: Anagrelida,Xagrid,Anagrelidum,阿那格雷
Target: PDE
HA130
Cat.No: T2646
Synonym:
Target: PDE
(S)-(+)-Rolipram
Cat.No: T6649
Synonym: (S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram
Target: Apoptosis, PDE
MBCQ
Cat.No: T21965
Synonym:
Target: PDE
CP671305
Cat.No: T4695
Synonym:
Target: PDE
ML-030
Cat.No: T5496
Synonym:
Target: PDE
ATX inhibitor 1
Cat.No: T10410
Synonym:
Target: PDE
(R)-(-)-Rolipram
Cat.No: T13448
Synonym: (R)-Rolipram,(-)-Rolipram
Target: DNA-PK, Others
Roflumilast N-oxide
Cat.No: T4462
Synonym:
Target: PDE
Enpp-1-IN-1
Cat.No: T7888
Synonym:
Target: PDE
NSP-805
Cat.No: T12267
Synonym:
Target: PDE
Zatolmilast
Cat.No: T10590
Synonym: BPN14770
Target: Others, PDE
Lodenafil
Cat.No: T7346
Synonym: Hydroxyhomosildenafil,羟基豪莫西地那非
Target: PDE
Irsogladine
Cat.No: T6548
Synonym: Dicloguamine,伊索拉定
Target: PDE, AChR
BRL-50481
Cat.No: T5106
Synonym:
Target: PDE
PF-8380
Cat.No: T3631
Synonym:
Target: PDE
Cilomilast
Cat.No: T6445
Synonym: SB-207499,西洛司特,Ariflo
Target: PDE
Milrinone
Cat.No: T1096
Synonym: Win 47203,米力农
Target: PDE
Dipyridamole
Cat.No: T1618
Synonym: Persantin,Dypyridamole,Dipyridamol,双嘧达莫,NSC-515776,Dipyudamine
Target: PDE
Osoresnontrine
Cat.No: T8515
Synonym: BI-409306
Target: PDE
Nortadalafil
Cat.No: T6147
Synonym: Demethyl Tadalafil,去甲基他达那非
Target: PDE
Homo Sildenafil
Cat.No: T8919
Synonym: 蒙莫西地那非,豪莫西地那非
Target: PDE
BC 11-38
Cat.No: T21865
Synonym:
Target: PDE
D159687
Cat.No: T5474
Synonym: D 159687
Target: PDE
Amino Tadalafil
Cat.No: T7542
Synonym: 氨基他达那非,氨基他达拉非
Target: PDE
PQ-10
Cat.No: T24656
Synonym: A844337,PQ 10,A-844337,A 844337
Target: PDE
Piclamilast
Cat.No: T23154
Synonym: RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特
Target: PDE
Vesnarinone
Cat.No: T3465
Synonym: 维司力农,OPC-8212,Arkin,Piteranometozine
Target: HIV Protease, PDE
Olprinone
Cat.No: T5033
Synonym: 奥普力农,Loprinone
Target: PDE
Enprofylline
Cat.No: T21389
Synonym: Enprofilina,3-propylxanthine,3-n-Propylxanthine,Enprofyllinum,恩丙茶碱
Target: Others
Ziritaxestat
Cat.No: T4041
Synonym: GLPG1690
Target: PDE
Siguazodan
Cat.No: T12913
Synonym: SKF 94836
Target: PDE
ITI-214
Cat.No: T11689
Synonym: ITI214
Target: PDE
Balipodect
Cat.No: T1745
Synonym: TAK063,TAK-063,TAK 063
Target: PDE
BAY 2666605
Cat.No: T9805
Synonym:
Target: PDE
Apremilast
Cat.No: T2923
Synonym: 阿普斯特,CC-10004,阿普司特
Target: Apoptosis, TNF, PDE
Cilostamide
Cat.No: T7642
Synonym: OPC3689,OPC 3689 西洛酰胺
Target: PDE
THPP-1
Cat.No: T8506
Synonym:
Target: PDE
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1266 3-O-Methylquercetin

IL Receptor; cAMP; PDE GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
TN1416 Ayanin

IL Receptor; P450; PARP; PDE Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism
Ayanin 是从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的黄酮类物质。它是非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,在呼吸道疾病中有研究的价值,如过敏性哮喘等。
T8787 Drotaverine hydrochloride

PDE Metabolism
Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂,也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果,但无抗胆碱能的效果。
TN2159 Robustine

大叶桉亭,8-羟基白鲜碱,4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇

PDE Metabolism
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
T7027 EURYCOMANONE

东革阿里提取物,Pasakbumin A

Others Others
Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性,促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性,能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ,诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性,在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克/毫升。
T1681 Aminophylline

氨茶碱,Phyllocontin

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Aminophylline (Phyllocontin) 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。
T2855 Icariin

淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙

PDE; PPAR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Icariin (Ieariline) 是一种黄酮醇苷,可抑制PDE5和PDE4活性,IC50分别为 432 nM 和 73.50 μM。它也是PPARα激活剂。
T0892 Diphylline

二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
T3783 Fraxin

Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙

OAT; transporter; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。
T0480 Doxofylline

Doxophylline,多索茶碱

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV,用于治疗哮喘。
T1083 Theophylline

Theo-24,1,3-Dimethylxanthine,茶碱

Endogenous Metabolite; HDAC; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
T6427 Butein

2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因

Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
T2205 Acefylline

Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid

TNF; PAD; PKA; HDAC; PDE; Adenosine Receptor Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
T5S2059 Glaucine

Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱,具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗氧化和抗病毒活性。
T0167 Vinpocetine

长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate

IκB/IKK; NF-κB; Sodium Channel; PDE Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。
T4S0792 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

(+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside

Others Others
(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor 是连翘中主要的活性呋喃类木脂素。它显示出抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制活性。
T0070 Pentoxifylline

Oxpentifylline,PTX,己酮可可碱,BL-191

HIV Protease; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome
Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂,具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
TN2217 Sophoflavescenol

槐苦参醇,槐黄醇

Others; Beta-Secretase; BACE; PDE; AChR; AChE Metabolism; Neuroscience; Others
Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制PDE5的活性,IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。
TN4510 (+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

(+)-Mediresinol Di-O-beta-D-glucopyranoside,(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside

PDE Metabolism
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside 对环 AMP 磷酸二酯酶具有很强的抑制活性。
TN3091 5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone

ZINC77031696

PDE Metabolism
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone 源自黄芩的根,可抑制 cAMP 磷酸二酯酶。
T10822 Cirsimarin

Cirsitakaoside

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Cirsimarin (Cirsitakaoside) 是一种从 Microtea debilis 中分离出来的黄酮类化合物。它具有很强的抗脂肪生成作用,能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 对腺苷 A1 受体有拮抗作用,对磷酸二酯酶有抑制作用
TN6120 Nauclefine

Parvine

PDE Metabolism
Nauclefine (Parvine) 是一种植物吲哚生物碱天然产物,可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。
T5940 Proxyphylline

羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline

PDE; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物,可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。
TN1950 Moracin M

PDE Metabolism
Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
T4973 Paraxanthine

1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE

Endogenous Metabolite Metabolism
Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) 是一种 caffeine 的代谢物,能够刺激Ryanodine 受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
TN3466 Atherosperminine

cAMP; Calcium Channel; AChR; Parasite GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience
Atherosperminine 是一种天然生物碱,在体外表现出抗疟原虫活性,IC50为 5.80 μM。它具有DPPH 自由基清除活性,其IC50值为 29.56 µg/mL。它对气管有非特异性的弛缓作用。它是一种良好的还原剂,具有螯合金属的能力。
T4721 β-Nicotinamide mononucleotide

β-NM,β烟酰胺单核苷酸,烟酰胺单核苷酸

Others; Endogenous Metabolite Metabolism; Others
β-Nicotinamide mononucleotide (β-NM) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、肥胖相关并发症和阿尔茨海默病中的作用。
TN3013 4,5-Dimethoxycanthin-6-one

Methylnigakinone

P450; Antibacterial; PDE Metabolism; Microbiology/Virology
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。
T38108 Fulvic Acid

Antioxidant; PDE Metabolism; oxidation-reduction
Fulvic Acid 是一种来自土壤、沉积物或水生环境中微生物产生的腐殖质的天然产物,是一种首次青霉菌中分离出的酚酸和真菌代谢产物。Fulvic Acid 抑制淀粉样蛋白b (17-42) (AB17-42)二聚化,破坏预先形成的AB17-42三聚体,并结合到磷酸二酯酶5A (PDE5A)的催化位点,可以调节机体免疫系统,影响细胞的氧化状态,改善胃肠功能。Fulvic Acid 可作为氧化剂或还原剂, 具有研究糖尿病等慢性炎症性疾病的潜力。
T28019 (-)-Mesembrine

Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone

Mesembrine is a serotonin reuptake inhibitor and is also a weak inhibitor of the enzyme phosphodiesterase 4 (PDE4).
T27436 GS 389

GS-389,GS389

GS 389 is a novel tetrahydroisoquinoline analog with vasorelaxant properties. GS-389 significantly inhibited cGMP phosphodiesterase from the rabbit brain and increased cGMP levels in the rat aorta.
TN2974 3-O-Methylquercetin tetraacetate

IL Receptor; TNF; PDE Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism
Quercetin 3-O-methyl ether is a potent phosphodiesterase (PDE)3/4 inhibitor, it has potential for treating asthma against ovalbumin-induced airway hyperresponsiveness.
TN1841 Kushenol A

苦参新醇 A,Leachianone E

cAMP GPCR/G Protein
Kushenol A is a kind of Adenosine 3', 5'-cyclic monophosphate(cAMP)phosphodiesterase inhibitiors, it shows selective alpha-glucosidase inhibitory activity. Kushenol A and kushenol C exhibit inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2).
TN1843 Kushenol K

PDE; HSV Metabolism; Microbiology/Virology
Kushenol K is a potent and Selective Inhibitor of cGMP Phosphodiesterase 5, it also has inhibitory effects on diacylglycerol acyltransferase (DGAT). Kushenol K shows weak antiviral activity against Herpes simplex virus types I and II.
TN4397 Kuraridine

PDE; Parasite Metabolism; Microbiology/Virology
Kuraridine is measured against cGMP PDE5 to identify potent cGMP specific phosphodiesterase type 5 inhibitory constituents.
T79957 4'-Methoxyisoagarotetrol

4'-Methoxyisoagarotetrol 是一种色素衍生物,表现出中等强度的PDE3A抑制活性,其半抑制浓度(IC50)为54 μM。
TN4886 Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside

Others Others
Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside shows significant inhibitory activity against snake venom phosphodiesterase-I.
TN1504 Citreorosein

羟基大黄素

cAMP; NF-κB; PI3K GPCR/G Protein; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Citreorosein is a cAMP phosphodiesterase inhibitor, it has anti-inflammatory effect, inhibits proinflammatory cytokines production through the inhibition of both MAPKs and AKT-mediated IκB kinase (IKK) phosphorylation and subsequent inhibition of transcription factor NF-κB activation.
T16397 Ophiobolin A

Others Others
Ophiobolin A is a fungal metabolite and a phytotoxin and is an effective and irreversibly inhibitor of calmodulin-activated cyclic nucleotide phosphodiesterase (IC50: 9 μM). Ophiobolin A also has antimicrobial and anticancer activity.
TN4433 Licoarylcoumarin

cAMP; HIV Protease; Antifection GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Licoarylcoumarin is a strong inhibitor of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) phosphodiesterase. Licoarylcoumarin has antibacterial effects on the VRE strains; it has anti-HIV activity, and it has inhibitory effects on xanthine oxidase.
T28522 Reticulol

Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces. Reticulol inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 µM). Recticulol (M.W. 222.2) exhibits a potent in vitro cytotoxicity against the human lung tumor cell line A427 and the mouse melanoma cell line B16F10.
T4700 1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone

1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone is a relatively potent inhibitor of phosphodiesterase type 5 (PDE5), with an IC50 value of 3.0 μM; it shows in vitro inhibitory activity against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), with IC50 valu
TN3537 Braylin

IL Receptor; TNF; NF-κB Apoptosis; Immunology/Inflammation; NF-κB
Braylin has anti-inflammatory, antinociceptive and immunomodulatory effects, which possibly act through the glucocorticoid receptor activation and by inhibition of the transcriptional activity of NF-κB. Braylin is also a phosphodiesterase-4 inhibitor, it could represent an ideal prototype of glucocorticoid receptor ligand, able to induce synergic immunomodulatory effects.
T75486 Toddacoumalone

Toddacoumalone 是一种天然PDE4 (磷酸二酯酶 4) 抑制剂,效力中等,活性分子特性不完善。具有研究银屑病等炎症性疾病潜力。
TN4551 Methyl orsellinate

Phosphatase; cAMP; Antifection GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology
Methyl orsellinate is a phytotoxic compound, it exhibits antifungal activity, it can cause significant inhibition of radicle growth of Amaranthus hypochondriacus and Echinochloa crus-galli, interact with bovine-brain calmodulin and inhibit the activation of the calmodulin-dependent enzyme cAMP phosphodiesterase. Methyl orsellinate can inhibit PTP1B activity with 50% inhibitory concentration values of 277 +/- 8.6 microM, the selective inhibition of PTP1B has been widely recognized as a potential ...
T73857 Mesembrine

Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱,具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B),IC50为 7.8 μM。

天然产物

3-O-Methylquercetin
Cat.No: TN1266
Synonym:
Target: IL Receptor, cAMP, PDE
Ayanin
Cat.No: TN1416
Synonym:
Target: IL Receptor, P450, PARP, PDE
Drotaverine hydrochloride
Cat.No: T8787
Synonym:
Target: PDE
Robustine
Cat.No: TN2159
Synonym: 大叶桉亭,8-羟基白鲜碱,4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇
Target: PDE
EURYCOMANONE
Cat.No: T7027
Synonym: 东革阿里提取物,Pasakbumin A
Target: Others
Aminophylline
Cat.No: T1681
Synonym: 氨茶碱,Phyllocontin
Target: PDE, Adenosine Receptor
Icariin
Cat.No: T2855
Synonym: 淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙
Target: PDE, PPAR, Autophagy
Diphylline
Cat.No: T0892
Synonym: 二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline
Target: PDE, Adenosine Receptor
Fraxin
Cat.No: T3783
Synonym: Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙
Target: OAT, transporter, PDE
Doxofylline
Cat.No: T0480
Synonym: Doxophylline,多索茶碱
Target: PDE, Adenosine Receptor
Theophylline
Cat.No: T1083
Synonym: Theo-24,1,3-Dimethylxanthine,茶碱
Target: Endogenous Metabolite, HDAC, PDE, Adenosine Receptor, Autophagy
Butein
Cat.No: T6427
Synonym: 2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因
Target: Apoptosis, EGFR, Others, PDE, Autophagy
Acefylline
Cat.No: T2205
Synonym: Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid
Target: TNF, PAD, PKA, HDAC, PDE, Adenosine Receptor
Glaucine
Cat.No: T5S2059
Synonym:
Target: Calcium Channel, Dopamine Receptor, Influenza Virus, Adrenergic Receptor, PDE
Vinpocetine
Cat.No: T0167
Synonym: 长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate
Target: IκB/IKK, NF-κB, Sodium Channel, PDE
Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: T4S0792
Synonym: (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside; (+)-pinor,(+)-pinoresinol-β-D-glucoside
Target: Others
Pentoxifylline
Cat.No: T0070
Synonym: Oxpentifylline,PTX,己酮可可碱,BL-191
Target: HIV Protease, PDE, Adenosine Receptor, Autophagy
Sophoflavescenol
Cat.No: TN2217
Synonym: 槐苦参醇,槐黄醇
Target: Others, Beta-Secretase, BACE, PDE, AChR, AChE
(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: TN4510
Synonym: (+)-Mediresinol Di-O-beta-D-glucopyranoside,(+)-Medioresinol Di-O-β-D-glucopyranoside
Target: PDE
5,7-Diacetoxy-8-methoxyflavone
Cat.No: TN3091
Synonym: ZINC77031696
Target: PDE
Cirsimarin
Cat.No: T10822
Synonym: Cirsitakaoside
Target: Adenosine Receptor
Nauclefine
Cat.No: TN6120
Synonym: Parvine
Target: PDE
Proxyphylline
Cat.No: T5940
Synonym: 羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline
Target: PDE, Adenosine Receptor
Moracin M
Cat.No: TN1950
Synonym:
Target: PDE
Paraxanthine
Cat.No: T4973
Synonym: 1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE
Target: Endogenous Metabolite
Atherosperminine
Cat.No: TN3466
Synonym:
Target: cAMP, Calcium Channel, AChR, Parasite
β-Nicotinamide mononucleotide
Cat.No: T4721
Synonym: β-NM,β烟酰胺单核苷酸,烟酰胺单核苷酸
Target: Others, Endogenous Metabolite
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
Cat.No: TN3013
Synonym: Methylnigakinone
Target: P450, Antibacterial, PDE
Fulvic Acid
Cat.No: T38108
Synonym:
Target: Antioxidant, PDE
(-)-Mesembrine
Cat.No: T28019
Synonym: Mesembrin,Mesembrine,Mesembranone
Target:
GS 389
Cat.No: T27436
Synonym: GS-389,GS389
Target:
3-O-Methylquercetin tetraacetate
Cat.No: TN2974
Synonym:
Target: IL Receptor, TNF, PDE
Kushenol A
Cat.No: TN1841
Synonym: 苦参新醇 A,Leachianone E
Target: cAMP
Kushenol K
Cat.No: TN1843
Synonym:
Target: PDE, HSV
Kuraridine
Cat.No: TN4397
Synonym:
Target: PDE, Parasite
4'-Methoxyisoagarotetrol
Cat.No: T79957
Synonym:
Target:
Quinovic acid 3-O-alpha-L-rhamnopyranoside
Cat.No: TN4886
Synonym:
Target: Others
Citreorosein
Cat.No: TN1504
Synonym: 羟基大黄素
Target: cAMP, NF-κB, PI3K
Ophiobolin A
Cat.No: T16397
Synonym:
Target: Others
Licoarylcoumarin
Cat.No: TN4433
Synonym:
Target: cAMP, HIV Protease, Antifection
Reticulol
Cat.No: T28522
Synonym:
Target:
1,3,5-Trihydroxy-4-prenylxanthone
Cat.No: T4700
Synonym:
Target:
Braylin
Cat.No: TN3537
Synonym:
Target: IL Receptor, TNF, NF-κB
Toddacoumalone
Cat.No: T75486
Synonym:
Target:
Methyl orsellinate
Cat.No: TN4551
Synonym:
Target: Phosphatase, cAMP, Antifection
Mesembrine
Cat.No: T73857
Synonym:
Target:
共342条,每页50条 1 2 3 4 5 6 7
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