214
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3656 |
PKI-402
|
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。 | |||
T16549 |
PKI-166
|
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 : 0.7 nM),具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。 | |||
T21983L |
PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate
PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate(201422-03-9 Free base) |
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKI 14-22 amide, myristoylated Acetate 抑制 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 并阻断脊髓给药 8-溴-cAMP 产生的痛觉过敏。 | |||
TP1957L |
PKI (5-24) Acetate(99534-03-9 free base)
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKI (5-24) Acetate(99534-03-9 free base) 是一种高亲和力 PKA 抑制剂 (Ki = 2.3 nM)。 | |||
T6154 |
SU11274
Met Kinase Inhibitor,PKI-SU11274 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; c-Met/HGFR; CDK; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SU11274 (Met Kinase Inhibitor) 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50值为 10 nM。它对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。 | |||
T1970 |
Gedatolisib
PF-05212384,PKI-587 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Gedatolisib (PF-05212384) 是一种高效的双重 PI3Kα (IC50:0.4 nM),PI3Kγ (IC50:5.4 nM) 和 mTOR (IC50:1.6 nM)抑制剂。它在 mTOR 复合物mTORC1和mTORC2中同样有效。 | |||
TP1957 |
PKI(5-24)
PKI (5-24) |
||
High affinity PKA inhibitor (Ki = 2.3 nM). | |||
T36643 |
PKI-166 hydrochloride
|
||
Potent EGFR-kinase inhibitor (IC50 = 0.7 nM). Displays >3000-fold selectivity against a panel of serine/threonine kinases. Reduces metastasis and angiogenesis in a mouse model of pancreatic cancer. Antihypertensive and orally bioavailable. Bruns et al (2000) Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 60 2926 PMID:10850439 |Ulu et al (2013) Epidermal ... | |||
T36084 |
PKI-179
|
||
PKI-179 is a potent and orally active dual PI3K/mTOR inhibitor, with IC50s of 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM, and 0.42 nM for PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ and mTOR, respectively. PKI-179 also exhibits activity over E545K and H1047R, with IC50s of 14 nM and 11 nM, respectively. PKI-179 shows anti-tumor activity in vivo[1][2]. PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC50s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively[1].PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other ... | |||
T36085 | PKI-179 hydrochloride | ||
PKI-179 is an orally bioavailable dual inhibitor of PI3K and mammalian target of rapamycin (mTOR). In an in vitro enzymatic assay, it potently inhibits PI3K (IC50s = 8, 24, 17, and 74 nM for isoforms α, β, δ, and γ, respectively), two common PI3Kα mutants, E545K and H1047R (IC50s = 14 and 11 nM, respectively), and mTOR (IC50 = 0.42 nM). PKI-179 is selective for PI3K and mTOR over a panel of 361 other kinases at IC50 values up to 50 μM, hERG (IC50 > 30 μM), and cytochrome P450 (CYP) isoforms (IC5... | |||
T75888 |
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
PKI-(6-22)-amide TFA,PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA(121932-06-7 Free base) |
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA (PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA) 是抑制高效 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂(Ki:2.8 nM)。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的作用。 | |||
T76482 |
PKI (5-24),amide
|
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PKI (5-24),amide (IP20-amide)为对应于cAMP依赖性蛋白激酶热稳定抑制蛋白活性部分的20残基肽。该化合物是一种高效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂,具有2.3 nM的Ki值。 | |||
T76481 |
PKI (14-24)amide
|
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PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。 | |||
T76399 |
PKI(5-22)amide
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PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。 | |||
T75739 |
PKI(5-24) TFA
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PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的PKA(cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。 | |||
T76481L |
PKI (14-24)amide TFA
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PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。 | |||
T75889 |
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA
|
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PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。 | |||
T16931 | SRPKIN-1 | Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
SRPKIN-1 is a covalent and irreversible inhibitor of SRPK1/2 (IC50s: 35.6 and 98 nM, respectively). | |||
T81447 |
PKItide
|
PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PKItide 的 IC50 值针对 cAMP-PK 为 0.2 μM。 | |||
T10312 |
Ampkinone
|
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Ampkinone is an indirect AMPK activator. | |||
T3431 |
Pardoprunox hydrochloride
SLV-308 hydrochloride,DU-126891 hydrochloride,帕多芦诺盐酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pardoprunox hydrochloride (SLV-308 hydrochloride) 是多巴胺受体 D2、D3部分激动剂和5-HT1A 激动剂,pEC50分别为 8、9.2 和 6.3。 | |||
T5498 |
SB-649868
GSK649868 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。 | |||
T7413 |
JNJ-5207852
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
JNJ-5207852 是一种新型的非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂,其对大鼠和人 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9 和9.24。 | |||
T2277 |
Losmapimod
GSK-AHAB,GW856553X,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,GW856553,洛批莫德,SB856553 |
p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种可口服的特异性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。 | |||
T6655 |
SB-269970 hydrochloride
SB-269970A,SB269970 HCl |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-269970 hydrochloride (SB-269970A) 是 SB-269970 的盐酸盐形式,是一种 5-HT7 受体拮抗剂,pKi 值为 8.3,对其选择性比其他 5-HT 受体大于50倍多。 | |||
T12855 |
SB 258719
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂,pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。 | |||
TQ0156 |
GW1929
|
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
GW1929是PPAR-γ有效激动剂,对人PPAR-γ的pKi 为8.84。对人和鼠的pEC50分别为8.56 和 8.27。 | |||
T13324 |
VUF11207 fumarate
|
CXCR; Arrestin | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体,pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化,pEC50分别为 8.8 和 7.9。 | |||
T6423 |
BRL-15572 dihydrochloride
四氢罂粟碱盐酸盐,BRL 15573 dihydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BRL-15572 dihydrochloride (BRL 15573 dihydrochloride) 是一种 5-HT1D 受体拮抗剂,pKi 为 7.9,对 5-HT1A 和 5-HT2B 受体也显示出相当大的亲和力,其选择性是 5-HT1B 受体的 60 倍。 | |||
T11015 |
Midaglizole hydrochloride
(±)-DG5128,(±)-DG5128 hydrochloride,DG5128 hydrochloride,DG5128 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。 | |||
T2459 |
BRL 54443
BRL54443 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BRL 54443 是一种有效的 5-HT1E/1F 受体激动剂,pKi 值分别为 8.7 和 8.9。 | |||
T10169 |
5-HT4 antagonist 1
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。 | |||
T16798 |
RS 17053 hydrochloride
RS-17053 |
Others; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。 | |||
TQ0066 |
GSK189254A
GSK189254 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
GSK189254A (GSK189254) 是一种有效的特异性组胺 H3 受体拮抗剂,对人类和大鼠H3的pKi 值分别为9.59到9.90和8.51到9.17之间。 | |||
T9419 |
Fesoterodine
(R) Fesoterodine,弗斯特罗定 |
AChR | Neuroscience |
Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的,非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,用于膀胱过度活动症,对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。 | |||
T27683 |
JNJ-42253432
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂,能够穿透中枢神经系统,大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1,人 P2X7通道 pKi 值为7.9。 | |||
T16508 |
PF-5190457
PF-05190457 |
GHSR | GPCR/G Protein |
PF-5190457 是具有选择性的、有效的生长素释放肽受体选择性的反向激动剂(pKi:8.36)。 | |||
T6973 |
RS-127445
MT500 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
RS-127445 (MT500) 是一种可口服的高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,pIC50 为 10.4,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。 | |||
T10031 |
EP1-antagonist-1
EP1-antanoist-1,EP1 antagonist 1 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
EP1-antagonist-1 (EP1 antagonist 1) 是 EP1 的拮抗剂,pKi 和 pIC50 分别为 7.54 和 8.5。 | |||
T15393 |
Glycerol phenylbutyrate
苯丁酸甘油酯,HPN-100 |
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂,也是 sigma-2 受体配体,pKi 为8.02。 | |||
T12877L |
Seltorexant
JNJ-42847922 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂,对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。 | |||
T15385 |
Glibornuride
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Glibornuride 是对 ATP 敏感的 K+通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 为 5.75。Glibornuride 显示抗糖尿病活性。 | |||
T19669 |
SB399885
SB399885 Hydrochloride,SB 399885,SB399885,SB-399885 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB399885 (SB 399885) 是一种有效的脑渗透剂和口服活性 SR-6 拮抗剂。它对 SR-6 的选择性比其他血清素受体高 200 倍(对人重组、天然大鼠和天然人 SR-6 受体的 pKi:分别为 9.11、8.81 和 9.02)。 | |||
T15431 |
Nemiralisib
GSK2269557 (free base),GSK2269557 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Nemiralisib(GSK-2269557 free base)是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂,pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。 | |||
TQ0311 |
GSK163090
|
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂,pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性,pKi 值为 6.1,具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
T3180 |
JNJ-42041935
HIF-PHD Inhibitor II |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的,竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂,抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04),PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。 | |||
T12861 |
SB-277011
SB-277011A |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB-277011 (SB-277011A) 是多巴胺 D3 受体的特异性拮抗剂,对 D3 受体、D2 受体、5-HT1D 和 5-HT1B 的 pKi 值分别为 8.0、6.0、5.0 和 <5.2。 | |||
T7519 |
RS-127445 hydrochloride
4-(4-氟-1-萘基)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐,RS 127445,MT 500 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
RS-127445 hydrochloride (MT 500) 是一种可口服的,高亲和力选择性5-HT2B 受体拮抗剂,pKi 为 9.5,比作用于其他受体和离子通道的选择性高 1000 倍。 | |||
T13329L |
Vofopitant dihydrochloride
GR 205171A,Vofopitant 2HCl |
Neurokinin receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种可口服且具有选择性的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对 [3H]SP 与 NK1 结合有抑制作用, pKi 值分别为 9.5 和 10.6。Vofopitant dihydrochloride 是治疗病理性呕吐的潜在化合物。 | |||
T28934 |
Felcisetrag
TD 8954,TD8954,TD-8954 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ,pKi 为9.4。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T17310 |
Phenylephrine
去氧肾上腺素,L-Phenylephrine,去氧肾上腺素碱,(R)-(-)-Phenylephrine |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,常用作减充血剂。 | |||
T1045 |
Trimipramine maleate
Surmontil maleate,马来酸三甲丙咪嗪,三甲丙咪嗪马来酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Antibacterial; Adrenergic Receptor; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Trimipramine maleate (Surmontil maleate) 是一种 5-HT 受体拮抗剂,对 5-HT1C、5-HT2和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39、8.10和 4.66。 | |||
T2O2728 |
glycine
2-Aminoacetic acid,Glycolixir,Aminoacetic acid,Glycosthene,Glycocoll,甘氨酸 |
MT Receptor; Endogenous Metabolite; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。 | |||
T19882 |
Bryonolic acid
UNII-J7YR6A878I,20-epi-Bryonolic acid |
Apoptosis; Antioxidant; Calcium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; oxidation-reduction |
Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物,具有免疫调节、抗炎,抗氧化和抗癌等活性,通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。 | |||
T2874 |
Tetrahydroberberine
四氢小檗碱,Tetrahydroberberine THB,Canadine |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tetrahydroberberine (Canadine) THB 是一种异喹啉类生物碱,从延胡索中分离得到,对 D2和5-HT1A 受体 uM 级亲和力。 |