Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ,pKi 为9.4。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,080 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 4,520 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 7,180 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 9,680 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 12,800 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 26,200 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,500 | 现货 |
产品描述 | Felcisetrag (TD-8954) is a potent and selective orally active 5-HT4 agonist with gastrointestinal prokinetic properties.Felcisetrag shows high affinity for the human recombinant 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) receptor with a pKi of 9.4. |
靶点活性 | 5-HT4C receptor (human):9.4 (pKi) |
体外活性 | Felcisetrag在表达h5-HT4(c)受体的HEK-293细胞中诱导cAMP水平增加(pEC50 =9.3),并在豚鼠结肠纵向肌/神经丛制备中引起收缩(pEC50 =8.6)。体外实验显示,Felcisetrag表现出中等固有活性。[1] |
体内活性 |
The administration of Felcisetrag (0.033 mg/kg; s.c.) results in an acceleration of carmine red dye colonic transit, leading to a decrease in excretion time.[1] A dose-dependent relaxation of the esophagus is induced by Felcisetrag (0.03~10 mg/kg; intraduodenal administration).[1] Felcisetrag (10 and 30 μg/kg; p.o) elicits an increase in contractility in the antrum, duodenum, and jejunum.[1] |
别名 | TD 8954, TD8954, TD-8954 |
分子量 | 455.59 |
分子式 | C25H37N5O3 |
CAS No. | 916075-84-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45.0 mg/mL (98.8 mM ), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.195 mL | 10.9748 mL | 21.9496 mL | 54.8739 mL |
5 mM | 0.439 mL | 2.195 mL | 4.3899 mL | 10.9748 mL | |
10 mM | 0.2195 mL | 1.0975 mL | 2.195 mL | 5.4874 mL | |
20 mM | 0.1097 mL | 0.5487 mL | 1.0975 mL | 2.7437 mL | |
50 mM | 0.0439 mL | 0.2195 mL | 0.439 mL | 1.0975 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Felcisetrag 916075-84-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor TD 8954 TD8954 TD-8954 Inhibitor inhibitor inhibit