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SB-649868

SB-649868

产品编号 T5498   CAS 380899-24-1
别名: GSK649868

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

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SB-649868 Chemical Structure
SB-649868, CAS 380899-24-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,890 现货
10 mg ¥ 4,280 现货
25 mg ¥ 6,830 现货
50 mg ¥ 9,270 现货
100 mg ¥ 12,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,970 现货
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产品目录号及名称: SB-649868 (T5498)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SB-649868 (GSK649868) is a potent and selective orally active antagonist of orexin(pKi =9.4 and 9.5 at the OX1 and OX2 receptor, respectively).
靶点活性 OX2:9.5 (pKi), OX1:9.4 (pKi)
体外活性 SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pKB value (OX1=9.67;?OX2=9.64).?SB-649868 displaces the [3H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX1=9.27;?OX2=8.91.?Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior.?The calculated apparent pKb values are 9.67 0.03 and 9.64 0.07 for OX1 and OX2
别名 GSK649868
分子量 477.55
分子式 C26H24FN3O3S
CAS No. 380899-24-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (209.40 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.094 mL 10.4701 mL 20.9402 mL 52.3505 mL
5 mM 0.4188 mL 2.094 mL 4.188 mL 10.4701 mL
10 mM 0.2094 mL 1.047 mL 2.094 mL 5.2351 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5235 mL 1.047 mL 2.6175 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2094 mL 0.4188 mL 1.047 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1047 mL 0.2094 mL 0.5235 mL

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TargetMol Library Books参考文献

2. Faedo S, et al. Functional and binding kinetic studies make a distinction between OX1 and OX2 orexin receptorantagonists. Eur J Pharmacol. 2012 Oct 5;692(1-3):1-9.
MK-1064 OXA (17-33) acetate SB-674042 PF3274167 SB-408124 DORA-22 Orexin B, rat, mouse Acetate Almorexant hydrochloride

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该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 GPCR靶点分子库 药物功能重定位化合物库 神经退行性疾病化合物库 抑制剂库 抗癌药物库 经典已知活性库 NO PAINS 化合物库 已知活性化合物库 神经信号分子库

TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SB-649868 380899-24-1 GPCR/G Protein Neuroscience OX Receptor Inhibitor HCRT Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Hypocretin Receptor inhibit GSK 649868 SB649868 SB 649868 GSK649868 GSK-649868 inhibitor

 

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