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RS 17053 hydrochloride

RS 17053 hydrochloride

产品编号 T16798   CAS 169505-93-5
别名: RS-17053

RS 17053 hydrochloride 是有效的、选择性的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 拮抗剂。RS 17053 hydrochloride 在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。

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RS 17053 hydrochloride Chemical Structure
RS 17053 hydrochloride, CAS 169505-93-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 298 现货
2 mg ¥ 428 现货
5 mg ¥ 651 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 2,560 现货
50 mg 特惠询价 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 738 现货
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产品目录号及名称: RS 17053 hydrochloride (T16798)
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参考文献
产品描述 RS 17053 hydrochloride is a potent and selective antagonist of α1A adrenoceptor. RS 17053 hydrochloride exhibits a pKi value of 9.1 in native cell membrane and a pA2 value of 9.8 in functional assays.
靶点活性 α1A:(pki)9.1 , α1A:9.8(PA2)
体外活性 RS 17053 hydrochloride antagonizes responses to NE only at high concentrations in isolated smooth muscle preparations from human LUT tissues. RS 17053 hydrochloride displays a high affinity for the α1A-adrenoceptor (pKi and pA2 estimates of 9.1-9.9) and a 30-100-fold selectivity over the α1 B and the α1 D-adrenoceptor subtypes (pKi and pA2 estimates of 7.7-7.8) in several tissues from rat and cloned adrenoceptors [1].
体内活性 RS 17053 hydrochloride has a rapid onset of action and a duration of action exceeding 60 min. RS-17053 (10 mg/kg ) significantly suppresses food intake. RS 17053 hydrochloride pretreatment obviously alters food intake [F(4, 132) 5 6.28, p, 0.0001] [2].
别名 RS-17053
分子量 449.41
分子式 C24H30Cl2N2O2
CAS No. 169505-93-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (278.14 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2251 mL 11.1257 mL 22.2514 mL 55.6285 mL
5 mM 0.445 mL 2.2251 mL 4.4503 mL 11.1257 mL
10 mM 0.2225 mL 1.1126 mL 2.2251 mL 5.5628 mL
20 mM 0.1113 mL 0.5563 mL 1.1126 mL 2.7814 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2225 mL 0.445 mL 1.1126 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1113 mL 0.2225 mL 0.5563 mL

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1. Ford AP, et al. RS-17053 (N-[2-(2-cyclopropylmethoxyphenoxy)ethyl]-5-chloro-alpha, alpha-dimethyl-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride), a selective alpha 1A-adrenoceptor antagonist, displays low affinity for functional alpha 1-adrenoceptors in human prostate: implications for adrenoceptor classification. Mol Pharmacol. 1996 Feb;49(2):209-15. 2. Wellman PJ, et al. Effects of the alpha 1a-adrenoceptor antagonist RS-17053 on phenylpropanolamine-induced anorexia in rats. Pharmacol Biochem Behav. 1997 May-Jun;57(1-2):281-4.
BMY-14802 hydrochloride Carbazochrome sodium sulfonate Midaglizole hydrochloride Clorprenaline hydrochloride Isoferulic acid Carvedilol phosphate hemihydrate Phenylephrine hydrochloride Cicloprolol hydrochloride

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

RS 17053 hydrochloride 169505-93-5 GPCR/G Protein Neuroscience Others Adrenergic Receptor Beta Receptor RS17053 inhibit RS17053 Hydrochloride RS 17053 Hydrochloride RS 17053 Inhibitor RS-17053 RS-17053 Hydrochloride inhibitor

 

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