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BRL 54443

产品编号 T2459 CAS 57477-39-1

别名: BRL54443

BRL 54443 是一种有效的 5-HT1E/1F 受体激动剂，pKi 值分别为 8.7 和 8.9。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BRL 54443, CAS 57477-39-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 183	现货
5 mg	￥ 395	现货
10 mg	￥ 567	现货
25 mg	￥ 1,150	现货
50 mg	￥ 2,230	现货
100 mg	￥ 3,330	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 393	现货

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纯度: 99.95%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	BRL 54443 is a potent 5-HT1E/1F receptor agonist (pKi values are 8.7 and 8.9 respectively).
靶点活性	5-HT1A:7.2(pKi), 5-HT1B:6.9(pKi), 5-HT1F:9.25(pKi), 5-HT1E:8.7(pKi), 5-HT1D:7.2(pKi)
体外活性	BRL54443相对于盐水,诱导最大胃内体积立即剂量依赖性增加.
体内活性	BRL 54443诱发收缩,其-logEC50为6.52。 BRL 54443引起的收缩很可能是通过刺激5-HT 5-HT 2A受体介导的。
激酶实验	In Vitro Radiometric PKD Kinase Assay: The radiometric kinase assay is carried out by coincubating 0.5 μCi of [γ-32P]ATP, 20 μM ATP, 50 ng of purified recombinant human PKD (PKD1, PKD2, and PKD3) or CAMKIIα proteins, and 2.5 μg of Syntide-2 in 50 μl of kinase buffer that contains 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoethanol. The reaction is carried out under conditions that the initial rate is within the linear kinetic range. The filter papers are then washed three times in 0.5% phosphoric acid, air-dried, and counted using a Beckman LS6500 multipurpose scintillation counter.

别名	BRL54443
分子量	230.31
分子式	C14H18N2O
CAS No.	57477-39-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 2 mg/mL (8.68 mM)

DMSO: 43 mg/mL (186.7 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	4.342 mL	21.7099 mL	43.4197 mL	108.5493 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.8684 mL	4.342 mL	8.6839 mL	21.7099 mL
DMSO	10 mM	0.4342 mL	2.171 mL	4.342 mL	10.8549 mL
	20 mM	0.2171 mL	1.0855 mL	2.171 mL	5.4275 mL
	50 mM	0.0868 mL	0.4342 mL	0.8684 mL	2.171 mL
	100 mM	0.0434 mL	0.2171 mL	0.4342 mL	1.0855 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Janssen P, et al. Eur J Pharmacol. 2004, 492(2-3), 259-267. 2. McKune CM, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001, 297(1), 88-95. 3. Xu P, Huang S, Zhang H, et al. Structural insights into the lipid and ligand regulation of serotonin receptors[J]. Nature. 2021, 592(7854): 469-473.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BRL 54443 57477-39-1 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor 5-hydroxytryptamine Receptor Inhibitor BRL-54443 BRL54443 Serotonin Receptor inhibit inhibitor

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