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PKI-166

PKI-166

产品编号 T16549   CAS 187724-61-4

PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂(IC50 : 0.7 nM),具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。

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PKI-166 Chemical Structure
PKI-166, CAS 187724-61-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 578 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,970 现货
50 mg ¥ 6,660 现货
100 mg ¥ 8,970 现货
500 mg ¥ 17,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,370 现货
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产品目录号及名称: PKI-166 (T16549)
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参考文献
产品描述 PKI-166 is an oral inhibitor of EGF-R tyrosine kinase (IC50:0.7 nM) that is both effective and selective. PKI-166 can effectively inhibit the growth and metastasis of various human cancer cells including pancreatic cancer.
靶点活性 EGFR tyrosine kinase:0.7 nM
体外活性 PKI-166 (0–0.5 μM; 1 hour) pretreatment suppresses EGFR autophosphorylation in human pancreatic cancer cells. PKI-166 (0.03μ M; 6 days) increased the cytotoxicity mediated by gemcitabine.[1]
体内活性 PKI-166 (100 mg/kg; p.o.; daily; day 7-day 35 after xenograft) suppresses the growth of pancreatic cancer.[1]
分子量 330.38
分子式 C20H18N4O
CAS No. 187724-61-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27.5 mg/mL (83.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0268 mL 15.1341 mL 30.2682 mL 75.6704 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0268 mL 6.0536 mL 15.1341 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5134 mL 3.0268 mL 7.567 mL
20 mM 0.1513 mL 0.7567 mL 1.5134 mL 3.7835 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6054 mL 1.5134 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000;60(11):2926-2935. 2. Ulu N, et al. Epidermal growth factor receptor inhibitor PKI-166 governs cardiovascular protection without beneficial effects on the kidney in hypertensive 5/6 nephrectomized rats. J Pharmacol Exp Ther. 2013;345(3):393-403. 3. Fujimoto E, et al. Cytotoxic effect of the Her-2/Her-1 inhibitor PKI-166 on renal cancer cells expressing the connexin 32 gene. J Pharmacol Sci. 2005;97(2):294-298.
VEGFR2-IN-4 TG 100801 SU 5402 VEGFR-2-IN-35 Chloropyramine hydrochloride Altiratinib Pamufetinib Royal Jelly acid

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
激酶抑制剂库 抑制剂库 抗癌活性化合物库 酪氨酸激酶分子库 已知活性化合物库 抗癌化合物库 经典已知活性库 抗心血管疾病化合物库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PKI-166 187724-61-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR PKI 166 PKI166 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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