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抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T13273	UT-34	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
T13884	Shield-1	Others	Others
	Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。它可以稳定整个融合蛋白。
T7904	SR 19881	Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。
T0214	Pioglitazone U 72107,吡格列酮,匹格列酮	Ferroptosis; PPAR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
T8381	Amodiaquine	Others; Histone Methyltransferase; Parasite	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
	Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
T23151	Phortress NSC 710305	AhR	Immunology/Inflammation; Metabolism
	Phortress (NSC-710305) is a potent AhR ligand with strong binding affinity, which subsequently triggers the transcription of CYP1A1 and induces antitumor activity.
T9628	10074-A4	c-Myc	Cell Cycle/Checkpoint
	10074-A4 是与 c-Myc370-409 结合的 c-Myc 结合化合物，具有抗癌作用，其行为类似于“蛋白质云”周围的“配体云”，具有与非结合配体不同的特征。
T24925	UNC-2170 UNC2170 Maleate,UNC-2170 Maleate,UNC 2170 Maleate	Others	Others
	UNC-2170 (UNC2170 Maleate) 是53BP1(IC50=29 µM;Kd=22 µM) 选择性的、功能活性的片段状配体，对 53BP1 的选择性比其他九种甲基赖氨酸读取器蛋白质高出至少17倍。53BP1 是 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复途径中起核心作用，并被招募到双链断裂位点。
T7388	GSK805	ROR	Metabolism
	GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
T5160	SR3335 ML 176	ROR	Metabolism
	SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。
T23777	BCI-137 BCI137	Others	Others
	BCI-137 是 Argonaute 2 配体。它通过靶向 MicroRNA 结合域来发挥作用。
T13848	SMARCA-BD ligand 1 for Protac	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。
T13566	Bamirastine TAK-427	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。
T11399	Giredestrant GDC-9545	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
T18595	Dasatinib carbaldehyde PROTAC ABL binding moiety 4,BMS-354825 carbaldehyde	Others; Ligands for Target Protein for PROTAC	Others; PROTAC
	Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。
T18787	TD-165	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T8486	GW6471 GW 6471	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	GW6471 是 PPARα 的拮抗剂，IC50 为 0.24 μM。它增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。
T9108	BI-0115	Lipoxygenase	Metabolism
	BI-0115 是LOX-1的选择性抑制剂，其IC50值为 5.4 µM，可以阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。它通过形成同源二聚体配体结合域的二聚体来触发受体抑制。
T22051	BU 224 hydrochloride	Imidazoline Receptor	Neuroscience
	BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体，具有镇痛和抗抑郁样活性。
T16153	MS4078	ALK; Ligand for E3 Ligase	Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T8864	Thymidylate Kinase Inhibitor, YMU1	Others	Others
	YMU1 是一种选择性抑制剂，特异性作用于人胸苷酸激酶 (IC50: 610 nM) 。
T14987	CMP8	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor	Endocrinology/Hormones
	CMP8 是一种雌激素受体的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。它能够作用于突变型 MGERα (IC50:29 nM)、MGRERα (IC50:41 nM)和野生型 hERα (IC50:1100 nM)、hERβ (IC50:2200 nM)。
T73599	TSPO ligand-1	Autophagy	Autophagy
	TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。
T9435	1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin	Others	Others
	1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin 可作为酶和化学合成的试剂，作为酶研究的模型底物，以及作为受体结合测定的配体。
T4023	L-Argininamide dihydrochloride L-精氨酰胺二盐酸盐,H-Arg-NH2.2HCl	Others	Others
	L-Argininamide dihydrochloride (H-Arg-NH2.2HCl) 用作模型化合物，用于研究配体结合 DNA 适体的物理化学特性及其作为荧光适体传感器的潜在发展。
T73475	SMN-C2	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	SMN-C2 是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂，是risdiplam类似物，是调节前 mRNA 剪接的选择性 RNA 结合配体，通过结合 SMN2 pre-mRNA 来发挥作用。SMN-C2 具有研究脊髓性肌萎缩症 (SMA) 的潜力。
T15424	GSK1379725A	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	GSK1379725A 是一种选择性 BPTF 配体，Kd 为 2.8 μM。
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。
T8779	HBT1	GluR	Neuroscience
	HBT1 是一种 AMPA 受体增强剂，可诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生，并且在原代神经元中几乎没有激动作用。 HBT1 以谷氨酸依赖的方式与 AMPA-R 的配体结合结构域结合。
T18750	N-Deshydroxyethyl Dasatinib N-Deshydroxyethyl BMS-354825	Others; IAP; Drug Metabolite	Apoptosis; Metabolism; Others
	N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，是以达沙替尼为基础的分子，通过连接体与 IAP 配体结合，形成 SNIPER，从而降解 ABL。N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于研究癌症和免疫疾病。
T2086	ELN-441958 ELN 441958	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	ELN-441958是一种B1受体拮抗剂，能够抑制B1激动剂配体[3H] DAKD 与IMR-90细胞结合(Ki:0.26 nM)，相较于B2受体，它对B1受体的抑制作用具有更高的选择性，且比抑制μ阿片受体选择性高500多倍，比抑制δ阿片受体选择性高2000多倍。
T15410	GNF351	Aryl Hydrocarbon Receptor	Immunology/Inflammation
	GNF351 是芳烃受体 (AhR) 的完全拮抗剂，具有抑制 DRE 依赖性和非依赖性活性的能力。它与结合到 AhR 的光亲和性 AhR 配体竞争，IC50为 62 nM。它在小鼠或人角质形成细胞中的毒性极小。
T2194	Direct Blue 1 Pontamine sky blue,滂胺天蓝,Chicago Sky Blue 6B	GluR	Neuroscience
	Chicago Sky Blue 6B 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 (Pontamine sky blue) 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体，在结构上与谷氨酸盐有关，是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂，不影响质膜转运体。
T17182	TX1-85-1	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	TX1-85-1 是不可逆 Her3 抑制剂，IC50值为 23 nM。它诱导 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。它是选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。
T77549	Nurr1 agonist 2	Others	Others
	Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。
T9542	NS3861	AChR	Neuroscience
	NS3861 是烟碱型乙酰胆碱受体的激动剂，对α3β4 nAChR 具有高亲和力。能够分别与α3β4 (Ki:0.62 nM)、α3β2 (Ki:25 nM)、α4β4 (Ki:7.8 nM)、α4β2 (Ki:55 nM) 结合。
T3716	Rolapitant 罗拉吡坦,SCH619734,罗拉匹坦	Neurokinin receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	Rolapitant (SCH619734) 是一种高效选择性具有口服活性的神经激肽 1 受体抑制剂，Ki 值为0.66 nM。
T3157	COH29 RNR Inhibitor COH29	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种口服可用的芳香族取代噻唑，是人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。
T77520	AOH1996	Apoptosis; DNA/RNA Synthesis	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体，靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用，导致 DNA 复制应激，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用，可抑制肿瘤细胞生长。
T23254	RS 16566 dihydrochloride	Others	Others
	ligand for the (R)-zacopride binding site
T39440	CXCL12 ligand 1
	CXCL12 ligand 1 is the first ligand of the sY12-binding pocket on chemokine CXCL12 .
T24973	2-Iodoestradiol 2 Iodoestradiol,NSC671618,NSC 671618,NSC-671618
	2-Iodoestradiol is an effective human sex hormone-binding globulin (SHBG) ligand.
T17873	(4R,5S)-nutlin carboxylic acid E3 ligase Ligand 15,MDM2 ligand 2	Others	Others
	(4R,5S)-Nutlin Carboxylic Acid (MDM2 Ligand 2), a Nutlin 3-based MDM2 ligand, can be conjugated to a protein-binding ligand via a linker to create PROTACs[1].
T13841	PROTAC Her3-binding moiety 1	Others	Others
	PROTAC Her3-binding moiety 1 is a Her3 Ligand for PROTAC.
T23754	Argininamide L-Arginamide,L-Argininamide,L-Arginine amide
	Argininamide is used in studies of the physicochemical characteristic of ligand binding DNA aptamers.
T27878	LY 164929 LY-164929,LY164929
	LY 164929 is a highly selective ligand for the lower affinity [3H]D-Ala2-D-Leu-5-enkephalin binding site.
T18635	PROTAC RAR Degrader-1	Others	Others
	PROTAC RAR Degrader-1 comprises a cIAP1 ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].
T25577	Khusimol
	Khusimol is a vasopressin V1a receptors non-peptide ligand that acts by inhibiting the binding of vasopressin.
T24146	HOCPCA
	HOCPCA is an effective and selective ligand for the GHB binding sites that acts by binding with 27 times better affinity than GHB itself and crossing the blood-brain barrier in vitro and in vivo.
T18599	PROTAC BRD4-binding moiety 1	Others	Others
	PROTAC BRD4-binding moiety 1 is a BRD4 ligand that binds to the cereblon ligand through a linker, enabling the formation of a PROTAC complex. This complex efficiently degrades BRD4[1].

化合物

Cat.No: T13273

Target: Androgen Receptor

Cat.No: T13884

Target: Others

Cat.No: T7904

Target: Estrogen/progestogen Receptor

Cat.No: T0214

Synonym: U 72107,吡格列酮,匹格列酮

Target: Ferroptosis, PPAR

Cat.No: T8381

Target: Others, Histone Methyltransferase, Parasite

Cat.No: T23151

Synonym: NSC 710305

Target: AhR

Cat.No: T9628

Target: c-Myc

Cat.No: T24925

Synonym: UNC2170 Maleate,UNC-2170 Maleate,UNC 2170 Maleate

Target: Others

Cat.No: T7388

Target: ROR

Cat.No: T5160

Synonym: ML 176

Target: ROR

Cat.No: T23777

Synonym: BCI137

Target: Others

SMARCA-BD ligand 1 for Protac

Cat.No: T13848

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T13566

Synonym: TAK-427

Target: Histamine Receptor

Cat.No: T11399

Synonym: GDC-9545

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

Dasatinib carbaldehyde

Cat.No: T18595

Synonym: PROTAC ABL binding moiety 4,BMS-354825 carbaldehyde

Target: Others, Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat.No: T18787

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T8486

Synonym: GW 6471

Target: PPAR

Cat.No: T9108

Target: Lipoxygenase

BU 224 hydrochloride

Cat.No: T22051

Target: Imidazoline Receptor

Cat.No: T16153

Target: ALK, Ligand for E3 Ligase

Thymidylate Kinase Inhibitor, YMU1

Cat.No: T8864

Target: Others

Cat.No: T14987

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor

TSPO ligand-1

Cat.No: T73599

Target: Autophagy

1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin

Cat.No: T9435

Target: Others

L-Argininamide dihydrochloride

Cat.No: T4023

Synonym: L-精氨酰胺二盐酸盐,H-Arg-NH2.2HCl

Target: Others

Cat.No: T73475

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T15424

Target: Epigenetic Reader Domain

Gefitinib-based PROTAC 3

Cat.No: T5437

Target: EGFR

Cat.No: T8779

Target: GluR

N-Deshydroxyethyl Dasatinib

Cat.No: T18750

Synonym: N-Deshydroxyethyl BMS-354825

Target: Others, IAP, Drug Metabolite

Cat.No: T2086

Synonym: ELN 441958

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T15410

Target: Aryl Hydrocarbon Receptor

Cat.No: T2194

Synonym: Pontamine sky blue,滂胺天蓝,Chicago Sky Blue 6B

Target: GluR

Cat.No: T17182

Target: EGFR

Nurr1 agonist 2

Cat.No: T77549

Target: Others

Cat.No: T9542

Target: AChR

Cat.No: T3716

Synonym: 罗拉吡坦,SCH619734,罗拉匹坦

Target: Neurokinin receptor

Cat.No: T3157

Synonym: RNR Inhibitor COH29

Target: DNA/RNA Synthesis

Cat.No: T77520

Target: Apoptosis, DNA/RNA Synthesis

RS 16566 dihydrochloride

Cat.No: T23254

Target: Others

CXCL12 ligand 1

Cat.No: T39440

2-Iodoestradiol

Cat.No: T24973

Synonym: 2 Iodoestradiol,NSC671618,NSC 671618,NSC-671618

(4R,5S)-nutlin carboxylic acid

Cat.No: T17873

Synonym: E3 ligase Ligand 15,MDM2 ligand 2

Target: Others

PROTAC Her3-binding moiety 1

Cat.No: T13841

Target: Others

Cat.No: T23754

Synonym: L-Arginamide,L-Argininamide,L-Arginine amide

Cat.No: T27878

Synonym: LY-164929,LY164929

PROTAC RAR Degrader-1

Cat.No: T18635

Target: Others

Cat.No: T25577

Cat.No: T24146

PROTAC BRD4-binding moiety 1

Cat.No: T18599

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3806	kaempferide Kaempferol 4'-O-methyl ether,山奈素,Kaempferol 4'-methyl ether,4'-Methylkaempferol,4'-O-Methylkaempferol	Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Influenza Virus; Antibacterial; Autophagy	Autophagy; Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology
	kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇，具有抗病毒活性。
TJS1183	Cyclen 轮环藤宁,1,4,7,10-tetraazacyclododecane	Others	Others
	Cyclen (1,4,7,10-tetraazacyclododecane) 是一种氮杂冠醚的类似物，是制备有效的大环螯合物的中间体，是制备磁共振造影剂的前体物质。
TN3539	Broussonin A	ERK; IL Receptor; IκB/IKK; NOS; NF-κB; Akt	Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Broussonins A and B, new phytoalexins from diseased paper mulberry. Broussonin A shows estrogenic activity with ligand-binding activity of estrogen receptor, transcriptional activity of estrogen-responsive element-luciferase reporter genes. Broussonin A c

天然产物

Cat.No: T3806

Synonym: Kaempferol 4'-O-methyl ether,山奈素,Kaempferol 4'-methyl ether,4'-Methylkaempferol,4'-O-Methylkaempferol

Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor, Influenza Virus, Antibacterial, Autophagy

Cat.No: TJS1183

Synonym: 轮环藤宁,1,4,7,10-tetraazacyclododecane

Target: Others

Cat.No: TN3539

Target: ERK, IL Receptor, IκB/IKK, NOS, NF-κB, Akt

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