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Giredestrant

Giredestrant

产品编号 T11399   CAS 1953133-47-5
别名: GDC-9545

Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
Giredestrant Chemical Structure
Giredestrant, CAS 1953133-47-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,290 现货
2 mg ¥ 1,730 现货
5 mg ¥ 2,320 现货
10 mg ¥ 3,720 现货
25 mg ¥ 6,990 现货
50 mg ¥ 9,420 现货
100 mg ¥ 12,700 现货
200 mg ¥ 16,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,670 现货
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产品目录号及名称: Giredestrant (T11399)
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参考文献
产品描述 Giredestrant (GDC-9545) potently competes with estradiol for binding and induces a conformational change within the ER ligand binding domain. Giredestrant has anti-tumor activity. Giredestrant, a non-steroidal ER ligand, is an orally active and selective estrogen receptor (ER) antagonist.
体外活性 Giredestrant (GDC-9545)在体内高效果显著,这很可能由于其高结合效能、抑制ER信号传导以及改善的DMPK特性所特有的结合。作为一种新型ER拮抗剂和临床候选化合物,Giredestrant集合了理想的机制作用和临床前DMPK属性。
别名 GDC-9545
分子量 522.55
分子式 C27H31F5N4O
CAS No. 1953133-47-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (191.37 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL 47.8423 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL 9.5685 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9137 mL 4.7842 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3921 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1914 mL 0.3827 mL 0.9568 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0957 mL 0.1914 mL 0.4784 mL

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1. C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes
Erteberel Prochloraz Dihydroresveratrol Droloxifene Kaempferol Endoxifen (E-isomer) Estriol Estrogen receptor modulator 1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Giredestrant 1953133-47-5 Endocrinology/Hormones Estrogen/progestogen Receptor Estrogen Receptor/ERR ligand conformational inhibit non-steroidal anti-tumor GDC9545 GDC-9545 Inhibitor orally change GDC 9545 inhibitor

 

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