75
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1811 |
WH-4-023
KIN112,KIN001-112,Dual LCK/SRC inhibitor |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WH-4-023 (Dual LCK/SRC inhibitor) 是选择性Lck 和Src 抑制剂,它们的 IC50 分别为 2 nM、6 nM,对p38α 和 KDR 作用效果稍弱。 | |||
T15726 |
Lck Inhibitor
|
Others | Others |
Lck Inhibitor is effective inhibitors of Lck (IC50: 7 nM). | |||
T8888 |
Lck-IN-1
|
||
Lck-IN-1 是有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶(Lck)抑制剂。 | |||
T15725 |
Lck inhibitor 2
|
Others | Others |
Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively). | |||
T68349 |
Lck inhibitor II
|
||
Lck inhibitor II is a cell-permeable, ATP binding site-targeting, tri-substituted pyrimidine that acts as a highly potent Lck (lymphocyte specific kinase) inhibitor | |||
T72586 |
Lck Inhibitor III
|
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Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂,IC50为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2合成,IC50为 1.270 μM。 | |||
T1764 |
Adezmapimod
PB 203580,4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑,RWJ 64809,SB203580 |
Mitophagy; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。 | |||
TP1890L1 |
MLCK inhibitor peptide 18 acetate
MLCK inhibitor peptide 18 acetate(224579-74-2 free base) |
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
MLCK inhibitor peptide 18 acetate(224579-74-2 free base) 是肌球蛋白轻链激酶的选择性竞争性抑制剂 (IC50 = 50 nM)。显示出比 CaM 激酶 II 高 4000 倍的选择性,并且不抑制 PKA。细胞可渗透。 | |||
T40614 |
LCKLSL
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LCKLSL, an N-terminal hexapeptide, acts as a competitive inhibitor of annexin A2 (AnxA2), effectively preventing the binding of tissue plasminogen activator (tPA) to AnxA2 while also inhibiting the generation of plasmin. In addition, LCKLSL exhibits anti-angiogenic properties. | |||
TP2482 |
LCKLSL acetate
LCKLSL acetate(533902-29-3 free base) |
Annexin A | GPCR/G Protein |
LCKLSL acetate 是一种竞争性膜联蛋白 A2 (AnxA2) 抑制剂。 LCKLSL acetate 有效抑制组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 与 AnxA2 的结合和纤溶酶的产生。 LCKLSL acetate 具有抗血管生成作用。 | |||
T78015 |
LCKLSL hydrochloride
|
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LCKLSL hydrochloride为N端六肽,作为膜联蛋白A2(AnxA2)的竞争性抑制剂,有效阻止组织纤溶酶原激活物(tPA)与AnxA2结合。此化合物还能够抑制纤溶酶生成,并表现出抗血管生成活性。 | |||
TP1890 |
MLCK inhibitor peptide 18
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Selective competitive inhibitor of myosin light chain kinase (IC50 = 50 nM). Displays 4000-fold selectivity over CaM kinase II and does not inhibit PKA. Cell permeable. | |||
T81151 |
SK-MLCK M13
|
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SK-MLCK M13,作为具生物活性的肽类化合物,代表着钙调蛋白(CaM)靶标蛋白的CAM结合域,其中CaM为广泛存在的Ca2+结合蛋白。 | |||
T16760 |
RK-24466
KIN 001-51 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RK-24466 (KIN 001-51) 是高效的、选择性的 Lck 抑制剂,对 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为小于 1 和2 nM。 | |||
TQ0132 |
A 419259 trihydrochloride
RK 20449 trihydrochloride |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。 | |||
T6196 |
PP1
EI 275,AGL 1872 |
Apoptosis; EGFR; Bcr-Abl; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。 | |||
T6266 |
PP2
AGL 1879,AG 1879,AGL 1879 |
EGFR; Tyrosine Kinases; JAK; Src | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PP2 (AG 1879,AGL 1879) 是 Lck/Fyn 抑制剂 (IC50:4/5 nM),对 EGFR 的效力降低约 100 倍,对 ZAP-70、PKA 和 JAK2 无活性。 | |||
T6078 |
Saracatinib
AZD0530,塞卡替尼 |
EGFR; Src; BTK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间,对其他酪氨酸激酶具有选择性。 | |||
T4133 |
CCT196969
|
Raf; Src | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。 | |||
T7123 |
AMG-47a
|
VEGFR; p38 MAPK; JAK; Src | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。 | |||
T9017 |
HPK1-IN-2
Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2,HPK1-IN-2 |
Others; FLT; Src | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1;IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM<IC50<0.5 µM) 和 Flt3 (IC50<0.05 µM) 激酶活性,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1953 |
L-779450
L 779450 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
L-779450 是一种有效的 ATP 竞争性 Raf 激酶抑制剂,IC50为 10 nM,Kd 为 2.4 nM。 | |||
T6338 |
PHA-680632
PHA 680632,PHA680632 |
FGFR; PLK; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PHA-680632 是一种极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B 和C 的IC50值分别为 27、135和 120 nM。它对 FGFR1、FLT3、LCK、PLK1、STLK2 和 VEGFR2/3 的 IC50 高 10 到 200 倍。 | |||
T5398 |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
AC480 dihydrochloride |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。 | |||
T6093 |
AZD-7762
AZD7762 |
Chk | Cell Cycle/Checkpoint |
AZD-7762 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶抑制剂,抑制 Chk1的 IC50为 5 nM。 | |||
T3593 |
Src Inhibitor 1
Src Kinase Inhibitor 1,Src-l1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。 | |||
T14363 |
AZ-23
AZ 23,AZ23 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
T2600 |
AG490
Zinc02557947,Tyrphostin AG 490,AG 490,AG-490,Tyrphostin B42 |
EGFR; JAK; STAT; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG490 (Tyrphostin B42) 是一种 EGFR 抑制剂 ,IC50为 0.1 μM。它对 EGFR 的选择性比 ErbB2 高 135 倍,还抑制 JAK2。 | |||
T9638 |
CCT241161
|
Raf | MAPK |
CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1]. | |||
T6277 |
Doramapimod
BIRB 796,达马莫德,度马莫德 |
Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。 | |||
T6039 |
TAK-285
TAK285,TAK 285 |
EGFR; MEK; HER; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。 | |||
T13156L |
TG 100572 Hydrochloride
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VEGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。 | |||
T6184 |
Orantinib
SU6668,TSU-68,NSC 702827 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。 | |||
T6077 |
ZM-447439
|
Apoptosis; MEK; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂,对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。 | |||
T6532 |
Hesperadin
|
Influenza Virus; Parasite; Aurora Kinase; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂,抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T2605 |
Fostamatinib Disodium
Tamatinib Fosdium,福他替尼二钠盐,R788(Disodium),R788 Disodium,R788 (Fostamatinib) Disodium |
FLT; Syk | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的,有效的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM,IC50:41 nM),也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。 | |||
T4337 |
PCI 29732
PCI29732,PCI-29732 |
Others; BCRP; BTK | Angiogenesis; Membrane transporter/Ion channel; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。 | |||
T2467 |
R406 free base
R406 (free base) |
Apoptosis; FLT; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R406 free base (R406(free base)) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM,可减轻免疫复合物介导的炎症。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50分别为 63 nM 和 37 nM。 | |||
T6115 |
Fostamatinib
R788,福他替尼 |
FLT; Syk; Monoamine Transporter; Adenosine Receptor | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的,有效的,ATP 竞争性的Syk/FLT3抑制剂(Ki:30 nM,IC50:41 nM),也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。 | |||
T16364 |
Infigratinib phosphate
NVP-BGJ398 phosphate,BGJ-398 phosphate |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn 几乎无活性。 | |||
T6174 |
R406
R-406 besylate |
Apoptosis; FLT; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R406 (R-406 besylate) 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 Syk/FLT3抑制剂,Ki 为 30 nM。它有效抑制 Syk 激酶活性,IC50为 41 nM。它还抑制 Lyn 和 Lck,IC50值分别为 63 nM 和 37 nM。它可减轻免疫复合物介导的炎症。 | |||
T2609 |
Masitinib
AB1010,马赛替尼 |
Apoptosis; FAK; c-Fms; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 | |||
T10206 |
A 419259
RK-20449 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A 419259 is a pyrrolo-pyrimidine inhibitor, designed to enhance selectivity towards the Src family (IC50s: 9 nM, <3 nM and <3 nM for Src, Lck and Lyn). | |||
T30518 |
BMS-358233
44U9QY574F,BMS358233,UNII-44U9QY574F |
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BMS-358233 is an effective LCK inhibitor with excellent cell activity against T cell proliferation. | |||
T71353 |
CCT239065
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CCT239065 is a novel, selective, and efficacious nanomolar pyridopyrazinone V600EBRAF and LCK inhibitor. | |||
T14074 |
A-770041
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Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A-770041 是选择性和口服活性的 Src 家族 Lck 抑制剂,是参与 T 细胞信号传导的另一种 Src 家族激酶。它是 Lck (1 mM ATP) 抑制剂,IC50为147 nM,对 Fyn 的选择性是 300 倍, | |||
T69431 |
A-420983
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A-420983 is a novel potent Lck inhibitor, exhibiting oral efficacy in animal models of delayed-type hypersensitivity and organ transplant rejection. | |||
T83930 |
SJ 11646
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SJ11646是一种高效的LCK(淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶)降解剂(PROTAC;DC50= 0.00838 pM)。该化合物由Dasatinib作为LCK配体,以及基于苯基谷氨酰亚胺的cereblon结合体组成。它在体外对LCK激活的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)细胞株和初级白血病样本展现出细胞毒性。在体内,SJ11646在源自患者的T-ALL异种移植模型中显示出抗白血病效果。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T83411 |
2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone
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2,3,4,6,8-Pentahydroxy-1-methylxanthone,一种源自Wardomyces anomalus的山酮衍生物,展示了显著的抗氧化活性,并作为p56lck酪氨酸激酶的抑制剂发挥作用。它在心血管疾病治疗研究中具备潜在应用价值。 |