48
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP1122L |
IGF-I 30-41 acetate(82177-09-1 free base)
Insulin-like Growth Factor I (30-41) acetate |
Others | Others |
IGF-I 30-41 acetate(82177-09-1 free base) (Insulin-like Growth Factor I (30-41) acetate) 是胰岛素样生长因子 I (IGF-I) 的氨基酸 30 至 41 片段。 | |||
T9692 |
Paltusotine
|
Somatostatin | GPCR/G Protein |
Paltusotine 是一种口服有效的,非肽选择性生长抑素 2 型受体激动剂。在长效生长抑素受体配体作用后,Paltusotine 仍可维持 GH 和 IGF-1 水平。 | |||
T9625 |
Sandalore
|
Apoptosis | Apoptosis |
Sandalore 通过减少细胞凋亡和增加外根鞘中延长生长期的生长因子 IGF-1 的产生来延长人类头发的生长。 Sandalore 是嗅觉受体 OR2AT4 的选择性激动剂。 | |||
T13564 |
AZ7550
|
MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
TP1121 |
IGF-I (30-41) TFA(82177-09-1,FREE)
Insulin-like Growth Factor I (30-41) (TFA) |
||
IGF-I (30-41) (TFA) is amino acids 30 to 41 fragment of Insulin-like Growth Factor I (IGF-I). | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
|
FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T13564L |
AZ7550 hydrochloride
AZ7550 hydrochloride (1421373-99-0 free base) |
EGFR; IGF-1R | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T2693 |
AG1024
Tyrphostin AG 1024,Tyrphostin,AGS 200 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂,IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化,IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。 | |||
T2085 |
PQ401
IGF-1R Inhibitor II |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡,有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。 | |||
T4324 |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base))
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化,IC50 <1 μM。 | |||
T67707 |
Tyrphostin AG 538
AG 538 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物,是一种IGF-1受体激酶抑制剂(IC₅0 :为400 nM),具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。 | |||
T76727 |
Teprotumumab
R 1507,HZN 001 |
TSH Receptor; IGF-1R | GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。 | |||
T11593 |
I-OMe-Tyrphostin AG 538
I-OMe-AG 538 |
IGF-1R; PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂(IC50:1 µM)。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。 | |||
T6017 |
Linsitinib
OSI-906,林西替尼 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂,IC50分别为 35 和 75 nM。 | |||
T2349 |
BMS-754807
|
Trk receptor; c-Met/HGFR; IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。 | |||
T68405 |
KW-2450 free base
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。 | |||
T8906 |
NBI-31772
NBI31772,NBI 31772 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
NBI-31772 (NBI 31772) 是胰岛素样生长因子-1 结合蛋白 (IGFBP, Ki = 47 nM) 的有效抑制剂。 NBI-31772 可用于 IGF 反应性疾病的研究。 | |||
T6003 |
GSK1904529A
GSK 4529 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; IGF-1R; Syk | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂,IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。 | |||
T5524 |
Aurora kinase inhibitor-3
Aurora Kinase Inhibitor III |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂,IC50为 42 nM。 | |||
T6184 |
Orantinib
SU6668,TSU-68,NSC 702827 |
Apoptosis; VEGFR; FGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orantinib (NSC 702827) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 Flt-1、PDGFRβ和FGFR1的Ki 值分别为 2.1 μM、8 nM 和 1.2 μM。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T13174 |
TMPyP4 tosylate
TMP 1363 |
DNA/RNA Synthesis; Telomerase | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是四链体 (G-quadruplex) 的特异性配体,抑制四链体和 IGF-1 之间的相互作用。它也是端粒酶抑制剂,在骨肉瘤细胞系中显示抗肿瘤作用。 | |||
T3570 |
SU4312
SU 4312,NSC 86429 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。 | |||
T61506 | NBI-31772 hydrate | ||
NBI-31772 hydrate is a powerful inhibitor of the interaction between insulin-like growth factor (IGF) and IGF-binding proteins (IGFBPs). It acts as a nonpeptide ligand, effectively releasing bioactive IGF-I from the IGF-I/IGFBP-3 complex (Ki values for all six human subtypes range from 1-24 nM). This compound demonstrates significant anxiolytic and antidepressant-like effects [1] [2] [3]. | |||
T38502 |
IGF-1R inhibitor-2
|
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IGF-1R inhibitor-2 (example 121) is a compound that inhibits the insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R). By downregulating the IGF-1R, it has the potential to reverse the transformed phenotype of tumor cells and make them more susceptible to apoptosis. | |||
T70568 |
H-1356
|
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H-1356 is an insulin-like growth factor 1(IGF-I) analog that inhibits autophosphorylation of IGF-I receptor. | |||
T25123 |
AZ12253801
AZ 12253801,AZ-12253801 |
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AZ12253801 is a type 1 insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) inhibitor. | |||
T76800 | Dalotuzumab | ||
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和Akt 磷酸化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。 | |||
T70876 |
KW-2450 Tosylate
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KW-2450 Tosylate is an orally bioavailable inhibitor of insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (IR) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity. IGF-1R/IR inhibitor KW-2450 Tosylate selectively binds to and inhibits the activities of IGF-1R and IR, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. IGF-R1 and IR tyrosine kinases, overexpressed in a variety of human cancers, play significant roles in t... | |||
T77071 | Lonigutamab | ||
Lonigutamab (hz208F2-4) 是一种人源化抗 IGF-1R 单克隆抗体,可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。 | |||
T73702 |
Mecasermin
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Mecasermin(Human IGF-I; FK 780),一种重组人胰岛素样生长因子I(IGF-I),主要用于研究因生长激素(GH)受体缺陷或GH抑制抗体导致的GH不敏感性而引起的生长障碍。 | |||
T77044 | Istiratumab | ||
Istiratumab (M-6495) 是靶向IGF-1R 和ErbB3的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。 | |||
T76012 |
IGF-I (30-41) (TFA)
|
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IGF-I (30-41) (TFA) 是类胰岛素生长因子I 30 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I 本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。 | |||
T68740 |
NVP-TAC544
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NVP-TAC544 is a novel focal adhesion kinase (FAK) inhibitor, potently blocking kinase activity of FAK along with Aurora A, activated Cdc42-associated kinase 1 (ACK1), Met, insulin receptor (IR), TrkA, and IGF-1R. | |||
T76539 |
Insulin-like growth factor II
|
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Insulin-like growth factor II (IGF-2)为人血清中主要生长激素,对神经突生长具有许可性和直接作用,同时增强交感与感觉神经元的生存能力。 | |||
T78279 |
Cixutumumab
NSC742460,IMC-A12 |
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Cixutumumab(IMC-A12)是一种高亲和力人源化抗IGF-1R单克隆抗体,能抑制配体依赖型受体活化及下游信号传导,并介导IGF-1R的内化与降解。该抗体显示出对多种癌症如肺癌、恶性肿瘤、白血病、非小细胞肺癌和前列腺癌的广泛抗肿瘤活性。 | |||
T75157L |
Cimdelirsen sodium
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Cimdelirsen (sodium) 为针对肝脏的反义寡核苷酸,通过减少生长激素受体(GHr)合成,抑制生长激素(GH)的过度分泌效应,进而降低肢端肥大症患者体内循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)水平。 | |||
T76014 |
IGF-I (24-41) (TFA)
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IGF-I (24-41) TFA(Insulin-like Growth Factor I (24-41) TFA)是类胰岛素生长因子I的一个氨基酸片段,覆盖24至41位点。作为一种70个氨基酸组成的多肽激素,IGF-I TFA对神经元和神经胶质细胞具有营养作用,而且在调节全身生长激素(GH)活性中扮演关键角色。它还具备合成代谢、抗氧化、抗炎及细胞保护功能,对躯体生长及行为发育调节作用显著。 | |||
T75157 |
Cimdelirsen
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Cimdelirsen为针对肝脏的反义寡核苷酸,通过降低生长激素受体(GHr)的合成量,来减少生长激素(GH)过量分泌所导致的不良影响,进而在肢端肥大症患者中降低循环胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的水平。 | |||
T81406 |
Preptin (rat)
|
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Preptin 在剂量依赖的方式下刺激胎鼠原代成骨细胞和成骨样细胞系的增殖,影响表现在细胞数量和DNA合成上。 | |||
T70276 |
Roridin E
|
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Roridin E inhibits the receptor tyrosine kinases FGFR3, IGF-1R, PDGFRβ, and TrkB (IC50s = 0.4, 0.4, 1.4, and 1 μM, respectively) and induces cytotoxicity in multiple breast cancer cell lines (IC50s = 0.02-0.05 nM). It also inhibits proliferation in a panel of additional cancer cell lines (IC50s = <0.01 μM). | |||
T14693 | BN201 | Others | Others |
BN201 is able to cross the blood-brain barrier by active transport and activate pathways (IGF-1 pathway) associated with the response to stress and neuron survival. BN201 promotes neuronal differentiation, the differentiation of precursor cells to mature | |||
T76042 |
Angiopeptin TFA
|
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Angiopeptin TFA,一种生长抑素的环状八肽类似物,作为sst2/sst5受体部分激动剂,其IC50值为0.26 nM和6.92 nM。该化合物能够抑制生长激素释放及IGF-1(胰岛素样生长因子-1)的产生,同时抑制腺苷酸环化酶活性或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA在冠状动脉粥样硬化的研究中显示出潜力。 | |||
T76759 | Robatumumab | ||
Robatumumab (Sch 717454) 为针对人胰岛素样生长因子 1 受体(anti-humanIGF-1R)的抗体,展现出抗肿瘤及阻止癌细胞增殖的作用,适用于骨肉瘤与尤文肉瘤的研究。 | |||
T22283 |
Capromorelin
卡普瑞林,CP 424,391,CP 424391-18 |
Others | Others |
Capromorelin, a member of the growth hormone secretagogue (GHS) class of drugs, is a ghrelin receptor agonist and a novel therapy for stimulation of appetite in dogs with Ki value of 7 nM for hGHS-R1a and EC50 value of 3 nM for rat pituicyte. Capromorelin | |||
T83825 |
Trofinetide acetate
NNZ-2566 |
||
Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物,后者是胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时,它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞(MCAO)引起的大鼠脑损伤模型中,以30和60 mg/kg的剂量给药时,它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide(每天100 mg/kg)减少了树突棘的数量,并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷,同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。 | |||
T83911 |
CYY292
|
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6943 |
Picropodophyllin
AXL1717,苦鬼臼脂素,Picropodophyllin (PPP),Picropodophyllotoxin,PPP,苦鬼臼毒素 |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllin (Picropodophyllin (PPP)) 是一种选择性的胰岛素样生长因子-1受体抑制剂,IC50为1 nM。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T40646 |
Lipoteichoic acid
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Complement System | Immunology/Inflammation |
Lipoteichoic acid 是 Staphylococcus aureus 细胞壁的聚合物,通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统,通过 IGF-1 途径减少脂肪沉积。 |