Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10649 |
c-Fms-IN-3
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-3 是一种新型 c-FMS 激酶抑制剂,可用于抗风湿和抗炎疾病的研究。 | |||
T10643 |
c-Fms-IN-1
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-1 是 c-FMS 激酶的抑制剂 (IC50 = 0.8 nM)。 | |||
T10775 |
c-Fms-IN-2
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-2 是一种 c-FMS 激酶抑制剂 (IC50 = 24 nM)。 | |||
T10647 |
c-Fms-IN-8
|
CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-8 is a colony-stimulating factor-1 receptor (CSF-1R, c-FMS) Type II inhibitor (IC50: 9.1 nM). It is compound 4a in the reference. | |||
T10644 |
c-Fms-IN-10
|
Others | Others |
c-Fms-IN-10 is the derivative of thieno [3,2-d] pyrimidine, a kinase inhibitor of FMS (Colony-stimulating factor-1 receptor, CSF-1R; IC50: 2 nM) with anti-tumor activity. | |||
T10646 | c-Fms-IN-7 | Others | Others |
c-Fms-IN-7 is a cFMS inhibitor (IC50: 18.5 nM). | |||
T10648 |
c-Fms-IN-9
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-9 is a c-FMS inhibitor. It inhibits unphosphorylated c-FMS kinase (uFMS) and uKIT (IC50s: <0.01 μM and 0.1-1 μM). | |||
T10645 | c-Fms-IN-6 | c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-6 is a potent inhibitor of c-FMS (IC50 ≤10 nM for unphosphorylated c-FMS) and also weakly inhibits unphosphorylated c-KIT and PDGFR (IC50: > 1 μM). | |||
T61589 |
c-Fms-IN-13
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-13 (compound 14) 是有效的 FMS 激酶抑制剂(IC50= 17 nM)。c-Fms-IN-13 是一种作抗炎剂。 | |||
T13194 |
CSF1R-IN-2
|
c-Fms; c-Met/HGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 | |||
T14380 |
AZD7507
|
CSF-1R; HER; Sodium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD7507 是口服具有活力的CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T10652 |
Vimseltinib
DCC-3014 |
c-Fms; CSF-1R; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。 | |||
T5586 |
cFMS Receptor Inhibitor II
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
cFMS Receptor Inhibitor II 是 CSF-1R 激酶抑制剂。其中 CSF-1 是细胞因子。 | |||
T10894 |
CSF1R-IN-1
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-1 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T2115 |
Pexidartinib
PLX-3397 |
Apoptosis; c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pexidartinib (PLX-3397) 是具有口服活性的选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 和c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 20 和 10 nM。它可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6119 |
Sotuletinib
BLZ945 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM),选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
TQ0015 |
PRN1371
|
c-Fms; FGFR; CSF-1R | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PRN1371 是一种高效的、选择性的FGFR1-4和CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的IC50值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。 | |||
T2659 |
GW2580
GW 2580,SC-203877 |
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW2580 (SC-203877) 是一种口服有效的、选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。它是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,能够抑制集落刺激因子 1 信号传导。 | |||
T41003 | KG5 | Raf; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。 | |||
TQ0235 |
AC710
|
FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AC710是一种 PDGFR 抑制剂,能够作用于 FLT3 (Kd:0.6),CSF1R (Kd:1.57),KIT (Kd:1),PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。 | |||
T7100 |
PLX5622
PLX-5622 |
c-Fms; CSF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX5622 是一种选择性的、高效的、能透过血脑屏障的、口服具有活性的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 µM;Ki= 5.9 nM),具有较好的药理学特性,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。 | |||
T3455 |
Merestinib
LY2801653 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); FLT; c-Met/HGFR; ROS; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。 | |||
T6289 |
Dovitinib
TKI258,多韦替尼,CHIR-258,度维替尼 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。 | |||
T1836 |
AZD2932
|
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD2932是一种多靶点激酶抑制剂,细胞试验中能够抑制 VEGFR2 (IC50:8 nM),PDGFβ (IC50:4 nM),PDGFβ (IC50:7 nM) 和 PDGFβ (IC50:9 nM)。 | |||
T2516 |
Amuvatinib
MP470,HPK 56 |
Apoptosis; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; DNA/RNA Synthesis; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T2514 |
Linifanib
利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324 |
Apoptosis; c-Fms; VEGFR; FLT; CSF-1R; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。 | |||
T2054 |
Altiratinib
DCC-2701 |
VEGFR; Tie-2; FLT; Trk receptor; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。 | |||
T4315 |
Ki20227
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲 |
c-Fms; VEGFR; CSF-1R; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ki20227 是一种高效的、口服具有活性的、选择性的CSF1R(c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2,c-Kit 和PDGFRβ的IC50分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。它可以阻止破骨细胞分化和溶骨性破坏。 | |||
T2051 |
SKLB4771
FLT3-IN-1,FLT3-IN-1 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。 | |||
T15199 |
Edicotinib
JNJ-527,JNJ-40346527 |
c-Fms; FLT; CSF-1R; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和类风湿性关节炎。 | |||
T64050 |
c-Fms-IN-12
|
||
c-Fms-IN-12 是 FMS kinase 抑制剂,对 c-KIT 也具有抑制作用,能够诱导 A549 细胞凋亡。c-Fms-IN-12 是潜在的广谱抗癌药物,对多种癌症类型表现出治疗作用。 | |||
T79815 |
c-Fms-IN-14
|
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Fms-IN-14 (Example 76),作为一种c-Fms抑制剂,其IC50为4 nM,主要用于癌症和自身免疫性疾病的研究。 | |||
T8482 |
Ripretinib
DCC-2618,瑞普替尼 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂,具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T2586 |
Cabozantinib
卡博替尼,XL184,BMS-907351 |
Apoptosis; VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; c-RET; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T6028 |
PF 477736
PF 00477736,PF-477736,PF-736,PF-00477736,PF477736 |
c-Fms; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; Chk; CDK; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。 | |||
T6930 |
Pazopanib Hydrochloride
GW786034,Pazopanib HCl,GW786034 HCl,盐酸帕唑帕尼,Votrient HCl,Armala |
c-Fms; VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T1925 |
PLX647
|
c-Fms; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。 | |||
T6711 |
Tyrphostin AG1296
Tyrphostin AG 1296,AG 1296 |
Apoptosis; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG1296 (Tyrphostin AG 1296) 抑制人PDGF α和β受体以及相关干细胞因子受体的信号传导,是一种选择性血小板衍生生长因子受体抑制剂,IC50值为 0.8 μM。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T1667 |
Tandutinib
MLN518,CT53518,NSC726292,坦度替尼 |
Apoptosis; FLT; CSF-1R; PDGFR; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T7104 |
Dovitinib lactate
CHIR-258 lactate,多韦替尼乳酸盐,TKI-258 lactate |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib lactate (TKI-258 lactate) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和PDGFRα/β的IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 | |||
T6479 |
Dovitinib lactate hydrate
Dovitinib (TKI258) Lactate,多韦替尼,Dovitinib Lactate,TKI258 |
VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。 | |||
T60087 |
cFMS Receptor Inhibitor IV
5-cyano-N-(2,5-di(piperidin-1-yl)phenyl)furan-2-carboxamide |
c-Fms | Tyrosine Kinase/Adaptors |
cFMS Receptor Inhibitor IV 是 c-Fms 酪氨酸激酶的抑制剂。 | |||
T6525 |
GW 5074
GW5074,3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,Raf1 Kinase Inhibitor I |
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂,IC50值为 9 nM。 它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。 | |||
T6318 |
AZ 628
|
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。 | |||
T2617 |
SNS-314 Mesylate
SNS-314 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9,31 和 3 nM。 |