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GW 5074

产品编号 T6525 CAS 220904-83-6

别名: GW5074, 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮, Raf1 Kinase Inhibitor I

GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I) 是一种有效且特异性的 c-Raf 抑制剂，IC50值为 9 nM。它对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GW 5074, CAS 220904-83-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 392	现货
2 mg	￥ 563	现货
5 mg	￥ 893	现货
10 mg	￥ 1,370	现货
25 mg	￥ 2,480	现货
50 mg	￥ 3,550	现货
100 mg	￥ 4,750	现货
200 mg	￥ 6,620	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 987	现货

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纯度: 97.3%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	GW 5074 (Raf1 Kinase Inhibitor I)(IC50=9 nM) is an effective and specific c-Raf inhibitor. It has no effect on the activities of JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 or c-Fms.
靶点活性	C-Raf:9 nM
体外活性	GW5074 is a potent and specific inhibitor of c-Raf with IC50 of 9 nM while having no effect of MKK6, MKK7, p38 MAP kinase and cdks in vitro. However, treatment of neuronal cultures with GW5074 permits accumulation of activating modifications on c-Raf and also B-Raf. The inhibition of LK-induced apoptosis by GW5074 in cerebellar granule neurons is not MEK-ERK-dependent. GW5074 delays down-regulation of Akt activity but inhibits apoptosis by an Akt-independent mechanism. GW5074 affects Ras, nuclear factor-kappa B and c-jun. GW5074 inhibits cell death caused by neurotoxins in granule cells and other neuronal types. [1]
体内活性	GW5074 is protective in an in vivo experimental model of Huntington's disease. GW5074 (5 mg/Kg) completely prevented extensive bilateral striatal lesions induced by 3-NP in mice. [1] GW5074 completely abolishes chronic morphine-mediated AC superactivation I in CHO cells stably expressing the humanμ-opioid receptor. [2] GW5074 suppresses sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice. [3]
激酶实验	Affinity determination: In general, in vitro kinase assays are performed using purified kinase and synthetic substrates under standard conditions using the Kinase Profiling service of Upstate Biotechnology. Briefly, for each assay 5–10 mU of purified kinase is used. For GSK3β, cdk1, cdk2, cdk3, cdk5, the kinase is incubated with 1 μM GW5074 in a buffer containing 8 mM MOPS, pH 7.2, 0.2 mM EDTA, 10 mM magnesium acetate and [c- 33P-ATP] for 40 min at room temperature. Kinase activity is quantified by measuring 33P incorporation by spotting an aliquot on P30 filters, washing in 50 mM phosphoric acid and scintillation counting. The buffer composition for c-Raf, JNK1, JNK2, JNK3, MEK1, MKK6, MKK7 is 50 mM Tris pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 10 mM magnesium acetate and [c- 33P-ATP]. The peptide substrates used are as follows: For c-Raf, 0.66 mg/mL MBP; for cdks, 0.1 mg/mL histone H1; for JNKs, 3 μM ATF2; for MEK1, 1 μM MAPK2; for MKK6, 1 μM of SAPK2a and for MKK7, 2 μM JNK1α.
细胞实验	HCA is diluted from 100-fold concentrated solutions that are adjusted to pH 7.5. To evaluate the effects of GW5074 on HCA-induced cytotoxicity, GW5074 is added at the time cortical neurons are exposed to HCA. Viability is assessed 24 h later.(Only for Reference)

别名	GW5074, 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮, Raf1 Kinase Inhibitor I
分子量	520.94
分子式	C15H8Br2INO2
CAS No.	220904-83-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 96 mg/mL (184.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9196 mL	9.598 mL	19.1961 mL	47.9902 mL
	5 mM	0.3839 mL	1.9196 mL	3.8392 mL	9.598 mL
	10 mM	0.192 mL	0.9598 mL	1.9196 mL	4.799 mL
	20 mM	0.096 mL	0.4799 mL	0.9598 mL	2.3995 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.192 mL	0.3839 mL	0.9598 mL
	100 mM	0.0192 mL	0.096 mL	0.192 mL	0.4799 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chin PC, et al. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608. 2. Yue X, et al. Eur J Pharmacol, 2006, 540(1-3), 57-59. 3. Lei Y, et al. Respir Res, 2008, 9(1), 71.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GW 5074 220904-83-6 Apoptosis MAPK Raf GW-5074 inhibit Inhibitor GW5074 Raf kinases 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮 Raf1 Kinase Inhibitor I inhibitor

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