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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T21854 Proteasome inhibitor IX

PS-IX,AM114

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物,对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用,IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长,IC50为 1.49 μM,显示出有效的抗癌活性。
T12561 Proteasome-IN-1

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Proteasome-IN-1 is an inhibitor of proteasome.
T63321 20S Proteasome activator 1

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。
T81371 Proteasome-IN-5

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Proteasome-IN-5(compound 5)是一款有效的蛋白酶体抑制剂。
T72762 Proteasome-IN-4

Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
T81372 Proteasome-activating peptide 1

Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,其作用是提升胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体(proteasome)的催化活性,有效增强体外及细胞培养环境下的蛋白质降解效率。此外,该肽能阻止肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)细胞模型中蛋白质的过度聚集。
T71092 Proteasome-IN-3

Proteasome-IN-3 is an inhibitor of proteasome-associated DUBs.
T78625 Z-Ala-Arg-Arg-AMC

Z-ARR-AMC,Fluorogenic Proteasome Substrate

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (FluorogenicProteasomeSubstrate) 作为荧光底物,专用于检测蛋白酶体中的胰蛋白酶样活性。
T62255 20S Proteasome-IN-4

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂,对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
T9710 Dazcapistat

Cysteine Protease Proteases/Proteasome
Dazcapistat 是一种有效的 calpain 抑制剂,对 calpain 1、calpain 2 和 calpain 9 的 IC50 值均 <3 μM。
T76243 Proteasome-activating peptide 1 TFA

Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽类蛋白酶体激活剂,能显著增强胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体的催化活性,进而提升体外及培养环境中的蛋白质水解效率。此外,Proteasome-activating peptide 1 TFA 还能有效阻止肌萎缩侧索硬化症细胞模型内的蛋白质聚集现象。
T6432 Calpeptin

Apoptosis; Cysteine Protease; Proteasome Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂,也是cathepsin K 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。
T81373 Proteasome β2c/i-IN-1

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Proteasomeβ2c/i-IN-1(compound 37)为针对β2c和β2i亚基的选择性蛋白酶抑制剂。
T9090 MUN57694

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。
T7016 VR23

Apoptosis; Proteasome; Caspase Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
T13858 RA190

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
RA190 能够与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合,并抑制蛋白酶体功能。
T7814 Alloxan monohydrate

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂,破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞,导致实验动物患糖尿病。
T6941 PI-1840

PI 1840

PARP; Proteasome Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂,IC50=27nM。
T8978 DD1

3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
T0372 Gabexate mesylate

甲磺酸加贝酯,FOY

Factor Xa; Serine Protease; Proteasome Metabolism; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
T2122 Ixazomib

艾沙佐米,MLN2238

Proteasome; Caspase; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI),可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点,IC50值为 31和3500 nM。
T2470 MDL-28170

Calpain Inhibitor III

Cysteine Protease; Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种选择性的、有效的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。它还能阻断γ-secretase。
T1795 Carfilzomib

卡非佐米,PR-171

Apoptosis; Proteasome; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂,与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。
T17011 TCH-165

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加游离 20S 水平,进而增强 IDP 蛋白水解。
T13273 UT-34

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
T21510 PSI

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
T12579 RAMB4

PTP1B-IN-9

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源,是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
T8397 Ixazomib citrate

枸橼酸艾沙佐米,MLN9708

Proteasome; Autophagy Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药,是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。
T9809 E3 ligase Ligand 23

Ligand for E3 Ligase PROTAC
E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
T12079 ML604440

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
ML604440 是一种特异性的、有效的、细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂,能够破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。它可以改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
T39710 ARV-471

Vepdegestrant

Estrogen Receptor/ERR Endocrinology/Hormones
ARV-471 (Vepdegestrant) 是一种高效的,口服有效的基于 Cereblon 配体的雌激素受体降解剂 PROTAC 。ARV-471 常用于研究乳腺癌。
T3695 Pepstatin

抑肽素,Pepstatin A,Pepsin Inhibitor S 735A,Ahpatinin C

Amino Acids and Derivatives; Proteasome; HIV Protease; Autophagy Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是由放线菌类产生的特异性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,可抑制 HIV 蛋白酶的活性。
T8745 PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Compound 23

Raf MAPK
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF。
T6027 Delanzomib

德兰佐米,CEP-18770

Apoptosis; NF-κB; Proteasome Apoptosis; NF-κB; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡,具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
T6029 ONX-0914

ONX0914,PR-957,ONX 0914

Proteasome; HIV Protease; Antibacterial Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂,Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
T13554 Arimoclomol maleate

BRX-220

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。它通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,进而通过蛋白酶体-泛素系统直接影响蛋白质聚集和错误折叠装配体的清除
T10765 Eragidomide

CC-90009,Cereblon modulator 1

Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues Apoptosis; PROTAC
Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
T6041 Oprozomib

PR-047,奥泼佐米,ONX 0912

Proteasome; Autophagy Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂,诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。
T2154 MG-132

Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO

Apoptosis; Proteasome; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。
T13553 Arimoclomol

阿瑞洛莫,BRX-220 free base

HSP Cytoskeletal Signaling; Metabolism
Arimoclomol (BRX-220 free base) 是热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂,可用于治疗肌萎缩侧索硬化症的研究。
T12628 (R)-MG-132

(S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,细胞毒性比 MG-132 弱,是一种比 MG-132 更有效的proteasome 抑制剂。
T6583 MG-101

ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I

Cysteine Protease; Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM),钙蛋白酶II (Ki:220 pM),组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
T2399 Bortezomib

Radiciol,NSC 681239,硼替佐米,MG 341,DPBA,Brotezamide,LDP 341

Apoptosis; NF-κB; Proteasome; Autophagy Apoptosis; Autophagy; NF-κB; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM),具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性,可以抑制 NF-κB,可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
T61320 Immunoproteasome inhibitor 1

Immunoproteasome inhibitor 1 is a highly potent and reversible inhibitor of both immunoproteasome and proteasome activity. It exhibits time-independent inhibitory effects on immunoproteasome subunits β5c, β1i, and β5i, with respective Ki values of 1.18 μM, 0.27 μM, and 1.91 μM. This compound shows promising potential for the treatment of select neoplastic diseases [1].
T2016 MLN9708

Ixazomib Citrate

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM/)。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。
T21617 MG-115

Z-LL-Nva-CHO

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂,对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
T1932 B-AP15

NSC 687852

Apoptosis; DUB Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。
T39214L LXE408 fumarate

LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
LXE408 fumarate 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
T10672 Capzimin

Others Others
Capzimin 是蛋白酶体异肽酶 Rpn11 的选择性抑制剂。
T10061 (1S,2S)-Bortezomib

Bortezomib,硼替佐米(1S,2S)

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

化合物

Proteasome inhibitor IX
Cat.No: T21854
Synonym: PS-IX,AM114
Target: Proteasome
Proteasome-IN-1
Cat.No: T12561
Synonym:
Target: Proteasome
20S Proteasome activator 1
Cat.No: T63321
Synonym:
Target: Proteasome
Proteasome-IN-5
Cat.No: T81371
Synonym:
Target: Proteasome
Proteasome-IN-4
Cat.No: T72762
Synonym:
Target:
Proteasome-activating peptide 1
Cat.No: T81372
Synonym:
Target:
Proteasome-IN-3
Cat.No: T71092
Synonym:
Target:
Z-Ala-Arg-Arg-AMC
Cat.No: T78625
Synonym: Z-ARR-AMC,Fluorogenic Proteasome Substrate
Target: Proteasome
20S Proteasome-IN-4
Cat.No: T62255
Synonym:
Target:
Dazcapistat
Cat.No: T9710
Synonym:
Target: Cysteine Protease
Proteasome-activating peptide 1 TFA
Cat.No: T76243
Synonym:
Target:
Calpeptin
Cat.No: T6432
Synonym:
Target: Apoptosis, Cysteine Protease, Proteasome
Proteasome β2c/i-IN-1
Cat.No: T81373
Synonym:
Target: Proteasome
MUN57694
Cat.No: T9090
Synonym:
Target: Proteasome
VR23
Cat.No: T7016
Synonym:
Target: Apoptosis, Proteasome, Caspase
RA190
Cat.No: T13858
Synonym:
Target: Proteasome
Alloxan monohydrate
Cat.No: T7814
Synonym:
Target: Proteasome
PI-1840
Cat.No: T6941
Synonym: PI 1840
Target: PARP, Proteasome
DD1
Cat.No: T8978
Synonym: 3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111
Target: Proteasome
Gabexate mesylate
Cat.No: T0372
Synonym: 甲磺酸加贝酯,FOY
Target: Factor Xa, Serine Protease, Proteasome
Ixazomib
Cat.No: T2122
Synonym: 艾沙佐米,MLN2238
Target: Proteasome, Caspase, Autophagy
MDL-28170
Cat.No: T2470
Synonym: Calpain Inhibitor III
Target: Cysteine Protease, Proteasome
Carfilzomib
Cat.No: T1795
Synonym: 卡非佐米,PR-171
Target: Apoptosis, Proteasome, Autophagy
TCH-165
Cat.No: T17011
Synonym:
Target: Proteasome
UT-34
Cat.No: T13273
Synonym:
Target: Androgen Receptor
PSI
Cat.No: T21510
Synonym:
Target: Proteasome
RAMB4
Cat.No: T12579
Synonym: PTP1B-IN-9
Target: Proteasome
Ixazomib citrate
Cat.No: T8397
Synonym: 枸橼酸艾沙佐米,MLN9708
Target: Proteasome, Autophagy
E3 ligase Ligand 23
Cat.No: T9809
Synonym:
Target: Ligand for E3 Ligase
ML604440
Cat.No: T12079
Synonym:
Target: Proteasome
ARV-471
Cat.No: T39710
Synonym: Vepdegestrant
Target: Estrogen Receptor/ERR
Pepstatin
Cat.No: T3695
Synonym: 抑肽素,Pepstatin A,Pepsin Inhibitor S 735A,Ahpatinin C
Target: Amino Acids and Derivatives, Proteasome, HIV Protease, Autophagy
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Cat.No: T8745
Synonym: Compound 23
Target: Raf
Delanzomib
Cat.No: T6027
Synonym: 德兰佐米,CEP-18770
Target: Apoptosis, NF-κB, Proteasome
ONX-0914
Cat.No: T6029
Synonym: ONX0914,PR-957,ONX 0914
Target: Proteasome, HIV Protease, Antibacterial
Arimoclomol maleate
Cat.No: T13554
Synonym: BRX-220
Target: HSP
Eragidomide
Cat.No: T10765
Synonym: CC-90009,Cereblon modulator 1
Target: Apoptosis, Ligand for E3 Ligase, Molecular Glues
Oprozomib
Cat.No: T6041
Synonym: PR-047,奥泼佐米,ONX 0912
Target: Proteasome, Autophagy
MG-132
Cat.No: T2154
Synonym: Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO
Target: Apoptosis, Proteasome, Autophagy
Arimoclomol
Cat.No: T13553
Synonym: 阿瑞洛莫,BRX-220 free base
Target: HSP
(R)-MG-132
Cat.No: T12628
Synonym: (S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al
Target: Proteasome
MG-101
Cat.No: T6583
Synonym: ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I
Target: Cysteine Protease, Proteasome
Bortezomib
Cat.No: T2399
Synonym: Radiciol,NSC 681239,硼替佐米,MG 341,DPBA,Brotezamide,LDP 341
Target: Apoptosis, NF-κB, Proteasome, Autophagy
Immunoproteasome inhibitor 1
Cat.No: T61320
Synonym:
Target:
MLN9708
Cat.No: T2016
Synonym: Ixazomib Citrate
Target: Proteasome
MG-115
Cat.No: T21617
Synonym: Z-LL-Nva-CHO
Target: Proteasome
B-AP15
Cat.No: T1932
Synonym: NSC 687852
Target: Apoptosis, DUB
LXE408 fumarate
Cat.No: T39214L
Synonym: LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base)
Target: Proteasome
Capzimin
Cat.No: T10672
Synonym:
Target: Others
(1S,2S)-Bortezomib
Cat.No: T10061
Synonym: Bortezomib,硼替佐米(1S,2S)
Target: Proteasome
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3786 Tomatine

lycopersicin,番茄素,番茄碱

Apoptosis; Proteasome Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调,还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。
T3028 Tripterin

Celastrol,Tripterine,雷公藤红素

Apoptosis; Mitophagy; Proteasome; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Tripterin (Celastrol) 属于天然产物,是一种蛋白酶体抑制剂,抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。
T6830 Epoxomicin

BU-4061T,BU-4061T,Aids010837,环氧酶素

Apoptosis; Proteasome Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
T7917 4'-Hydroxychalcone

4-羟基查耳酮,4′-羟基查耳酮,2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
T4S21320 ISOGINKGETIN

异银杏素,4',4'''-Dimethylamentoflavone,异银杏双黄酮

MMP; Others Others; Proteases/Proteasome
ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。
T2745 18α-Glycyrrhetinic acid

18-α-甘草次酸,甘草次酸,Enoxolone,Glycyrrhetinic acid

Apoptosis; NF-κB; Proteasome Apoptosis; NF-κB; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。
T16012 Marizomib

NPI-0052,Salinosporamide A,ML858

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。
T2S1837 Steviol

甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid

Others Others
Steviol (NSC-226902) 是一种甜菊糖甙的主要代谢物。它能降低 AQP2 的表达,并促进 AQP2 的降解,从而减缓肾囊肿的生长。
T4S1615 Sanggenon C

桑根酮C,桑根酮 C,Sanggenone C

NF-κB NF-κB
Sanggenon C (Sanggenone C) 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。它可抑制NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 它具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶作用。
T15702 Lactacystin

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Lactacystin is an antibiotic Streptomyces spp. the metabolite and is an effective and selective proteasome inhibitor (IC50: 4.8 μM for 20S proteasome). Lactacystin inhibits cell growth and induces neurite outgrowth and also inhibits the lysosomal enzyme cathepsin A.
TN3228 7-Hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chroman

Others Others
7-Hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chroman shows moderate inhibitory activity against a chymotrypsin-like activity of the proteasome.
T75624 Sadopeptins B

Sadopeptins B 是一种天然产物,可以从 Streptomycessp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
TN1354 Aaptamine

c-Myc; TNF; p53 Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
Aaptamine functions as a proteasome inhibitor, it activates p21 promoter in a p53-independent manner.
T10238 Aclacinomycin A hydrochloride

盐酸阿柔比星,Aclarubicin hydrochloride

Proteasome Proteases/Proteasome; Ubiquitination
Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride is a fluorescent molecule and the first described non-peptidic inhibitor showing discrete specificity for the CTRL (chymotrypsin-like) activity of the 20S proteasome. Aclacinomycin A hydrochloride is also a dual inhibitor of topoisomerase I and II.
T75623 Sadopeptins A

Sadopeptins A 是一种天然产物,可以从 Streptomycessp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
T75488 Leptosphaerodione

Leptosphaerodione,可从 Remotididymellasp. 中分离得到,是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性,IC50为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
T79941 Antimycin A2c

Apoptosis Apoptosis
Anticanceragent 141(compound AE)是一种针对HPV感染宫颈癌具有抑制作用的抗霉素生物碱。该化合物能够抑制宫颈癌HeLa细胞的增殖并导致细胞周期在S期停滞。Anticanceragent 141破坏线粒体功能,诱导caspase依赖性细胞凋亡,并激活ROS介导的泛素依赖性蛋白酶体系统,进而引起E6/E7癌蛋白的降解。

天然产物

Tomatine
Cat.No: T3786
Synonym: lycopersicin,番茄素,番茄碱
Target: Apoptosis, Proteasome
Tripterin
Cat.No: T3028
Synonym: Celastrol,Tripterine,雷公藤红素
Target: Apoptosis, Mitophagy, Proteasome, Autophagy
Epoxomicin
Cat.No: T6830
Synonym: BU-4061T,BU-4061T,Aids010837,环氧酶素
Target: Apoptosis, Proteasome
4'-Hydroxychalcone
Cat.No: T7917
Synonym: 4-羟基查耳酮,4′-羟基查耳酮,2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
Target: Proteasome
ISOGINKGETIN
Cat.No: T4S21320
Synonym: 异银杏素,4',4'''-Dimethylamentoflavone,异银杏双黄酮
Target: MMP, Others
18α-Glycyrrhetinic acid
Cat.No: T2745
Synonym: 18-α-甘草次酸,甘草次酸,Enoxolone,Glycyrrhetinic acid
Target: Apoptosis, NF-κB, Proteasome
Marizomib
Cat.No: T16012
Synonym: NPI-0052,Salinosporamide A,ML858
Target: Proteasome
Steviol
Cat.No: T2S1837
Synonym: 甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid
Target: Others
Sanggenon C
Cat.No: T4S1615
Synonym: 桑根酮C,桑根酮 C,Sanggenone C
Target: NF-κB
Lactacystin
Cat.No: T15702
Synonym:
Target: Proteasome
7-Hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chroman
Cat.No: TN3228
Synonym:
Target: Others
Sadopeptins B
Cat.No: T75624
Synonym:
Target:
Aaptamine
Cat.No: TN1354
Synonym:
Target: c-Myc, TNF, p53
Aclacinomycin A hydrochloride
Cat.No: T10238
Synonym: 盐酸阿柔比星,Aclarubicin hydrochloride
Target: Proteasome
Sadopeptins A
Cat.No: T75623
Synonym:
Target:
Leptosphaerodione
Cat.No: T75488
Synonym:
Target:
Antimycin A2c
Cat.No: T79941
Synonym:
Target: Apoptosis
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