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PI-1840

产品编号 T6941 CAS 1401223-22-0

别名: PI 1840

PI-1840 是一种高效的、选择性的蛋白酶体chymotrypsin-like (CT-L)抑制剂，IC50=27nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PI-1840, CAS 1401223-22-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 242	现货
5 mg	￥ 550	现货
10 mg	￥ 895	现货
25 mg	￥ 1,750	现货
50 mg	￥ 3,230	现货
100 mg	￥ 4,780	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 650	现货

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纯度: 99.5%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	PI-1840（IC50 = 27 nM）is a reversible and selective chymotrypsin-like (CT-L) inhibitor, with little proteasome proteolytic effects on trypsin-like (T-L) and postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L).
靶点活性	Chymotrypsin-like proteasome:27 nM
体外活性	PI-1840 potently inhibits proteasomal CT-L activity with IC50 of 0.37 μM in intact human MDA-MB-468 cancer cells, and inhibits proliferation/survival of human MDA-MB-468 cells. [1] In intact cancer cells, PI-1840 inhibits CT-L activity, induces the accumulation of proteasome substrates p27, Bax, and IκB-α, inhibits survival pathways and viability, and induces apoptosis. [2]
体内活性	PI-1840 (150 mg/kg i.p.) inhibits the tumor growth in mice of MDA-MB-231 breast tumors. [2]
激酶实验	CT-L, T-L, PGPH-L proteolytic activity assays: In the high-throughput screen, fluorogenic peptides are used as substrates to assay (at 10 μM) the 50,000 compounds library from ChemBridge for inhibitory activity against the CT-L proteolytic activity of the purified rabbit 20S proteasome. To test for selectivity for CT-L over T-L and PGPH-L the corresponding fluorogenic peptides are used. Briefly, 1 nM of purified 20S rabbit proteasome is incubated with 20 μM Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC for the CT-L activity, Bz-Val-Gly-Arg-AMC for the T-L activity, and benzyloxycarbonyl Z-Leu-Leu-Glu-AMC for the PGPH-L activity for 1 h at 37 °C in 100 μL of assay buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.6) with or without compound. After incubation, production of hydrolyzed 7-amido-4-methyl-coumarin (AMC) groups is measured using a WALLAC Victor2 1420 Multilabel Counter with an excitation filter of 355 nm and an emission filter of 460 nm. The amount of AMC released is within the linear range. Bortezomib is used as a positive control for IC50 determinations. To determine proteasome activity in whole cell, extracts (5 μg) from cultured cell lysate is used instead of 20S rabbit proteasome, and followed the same assay mentioned above.
细胞实验	Cells are plated in 96-well plates in 100 μL medium and allowed to attach overnight. Cells are then incubated for 120 h with varying concentrations of inhibitors. Media is aspirated and replaced with 100 μL complete media containing 1 mg/ml MTT and incubated for three hours at 37 °C in 5% CO2 humidified incubator. Media is then aspirated and DMSO is added. Cells are incubated for 10 min at room temperature while shaking, and the absorbance is determined at 540 nm using a μQuant spectrophotometric plate reader. The IC50 values are determined using equation under CT-L, T-L, PGPH-L proteolytic activity assays.(Only for Reference)

别名	PI 1840
分子量	394.47
分子式	C22H26N4O3
CAS No.	1401223-22-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 31 mg/mL (78.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 72 mg/mL (182.5 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.535 mL	12.6752 mL	25.3505 mL	63.3762 mL
	5 mM	0.507 mL	2.535 mL	5.0701 mL	12.6752 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2675 mL	2.535 mL	6.3376 mL
	20 mM	0.1268 mL	0.6338 mL	1.2675 mL	3.1688 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.507 mL	1.2675 mL
DMSO	100 mM	0.0254 mL	0.1268 mL	0.2535 mL	0.6338 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ozcan S, et al. J Med Chem. 2013, 56(10), 3783-3805. 2. Kazi A, J Biol Chem. 2014, 289(17), 11906-11915.

文献引用

1. Lü Z, Li X, Li K, et al. Nitazoxanide and related thiazolides induce cell death in cancer cells by targeting the 20S proteasome with novel binding modes. Biochemical Pharmacology. 2022: 114913.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PI-1840 1401223-22-0 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Proteases/Proteasome Ubiquitination PARP Proteasome cell proliferation Caspase PI 1840 proteasome substrates poly ADP ribose polymerase inhibit NF-κB Autophagy cell cycle PI1840 anticancer Apoptosis Bcl-2 Family MG-63 cells Nuclear factor-kappaB Inhibitor U2-OS cells Nuclear factor-κB inhibitor

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