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Pepstatin

产品编号 T3695 CAS 26305-03-3

别名: 抑肽素, Pepstatin A, Pepsin Inhibitor S 735A, Ahpatinin C

Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是由放线菌类产生的特异性天冬氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制 HIV 蛋白酶的活性。

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Pepstatin, CAS 26305-03-3

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 281	现货
10 mg	￥ 455	现货
25 mg	￥ 790	现货
50 mg	￥ 1,330	现货
100 mg	￥ 1,970	现货
200 mg	￥ 2,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 428	现货

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参考文献

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产品描述	Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) is a specific aspartic proteases inhibitor produced by actinomycetes, and inhibits the aspartic proteases cathepsin D, pepsin and renin.
靶点活性	Hemoglobin-proctase:6.2 nM, Hemoglobin-acid protease:260 nM, Hemoglobin-pepsin:4.5 nM, Casein-pepsin:150 nM, Casein-acid protease:520 nM, Casein-proctase:290 nM
体外活性	Pepstatin is a specific acid protease inhibitor with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM, 520 nM and 260 nM for hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease, and hemoglobin-acid protease, respectively [1]. Pepstatin inhibits the recombinant HIV protease (IC50: 250 μM). Pepstatin shows no effect on cellular protein synthesis and probably does not exert severe cell toxicity [2].
体内活性	Pepstatin has very low toxicity, with LD50s of 1090 mg/kg, 875 mg/kg, 820 mg/kg and 450 mg/kg for mice, rats, rabbits, and dogs by i.p. route, and > 2000 mg/kg for all species by the oral route. Pepstatin (0.5-50 mg/kg, p.o.) suppresses stomach ulceration of the pylorus in ligated Shay rats [1]. The bacterial motility in the pepstatin-treated gastric juice was measured at the pH values of 2.0, 3.0, 4.0, 4.5, and 5.0 (n = 5 for each pH). The bacteria remained motile significantly longer than in the in vivo experiments without pepstatin [4].
细胞实验	Pepstatin A is freshly dissolved in DMSO at 7 mM. It is very slowly diluted (1:100) into the medium of HIV-infected H9 suspension cultures so that no pepstatin A precipitated (final concentration, 70 μM pepstatin A and 1% DMSO), and the cultures are incubated without change of culture medium for 48 hr. As a control, uninfected H9 cells are also incubated with pepstatin and in addition HIV infected and uninfected cells are incubated with 1% DMSO but without pepstatin [2].
动物实验	To investigate the effect of pepsins on bacterial motility, similar experiments were performed, but the pepsin in the stomach was inactivated by rinsing the stomach with pepstatin (100 μl of a 2-mg/ml stock solution). Samples were taken and analyzed for bacterial motility at the test pH values of 2.0, 3.0, 4.0, 4.5, and 5.0 and at the same periods after application of the bacterial suspension as in the experiments with active pepsins [4].

别名	抑肽素, Pepstatin A, Pepsin Inhibitor S 735A, Ahpatinin C
分子量	685.89
分子式	C34H63N5O9
CAS No.	26305-03-3

存储

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溶解度

Ethanol: 1 mg/mL (1.46 mM)

H2O: Insoluble

DMSO: 25 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol	1 mM	1.458 mL	7.2898 mL	14.5796 mL	36.449 mL

计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Umezawa H, et al. Pepstatin, a new pepsin inhibitor produced by Actinomycetes. J Antibiot (Tokyo). 1970 May;23(5):259-62. 2. Seelmeier S, et al. Human immunodeficiency virus has an aspartic-type protease that can be inhibited by pepstatin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Sep;85(18):6612-6. 3. Kim JH, et al. Effects of pepsin and pepstatin on reflux tonsil hypertrophy in vitro. PLoS One. 2018 Nov 8;13(11):e0207090. 4. Schreiber S, et al. Rapid loss of motility of Helicobacter pylori in the gastric lumen in vivo. Infect Immun. 2005 Mar;73(3):1584-9. 5. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer[J]. Cancer Letters. 2020

文献引用

1. Jiang T Y, Feng X F, Fang Z, et al. PTEN deficiency facilitates the therapeutic vulnerability to proteasome inhibitor bortezomib in gallbladder cancer. Cancer Letters. 2021, 501: 187-199.

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pepstatin 26305-03-3 Autophagy Metabolism Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome HIV Protease Amino Acids and Derivatives Inhibitor 抑肽素 inhibit Pepstatin A Pepsin Inhibitor S 735A Ahpatinin C inhibitor

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