116
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22518 |
5-BDBD
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。 | |||
T21839L |
10Panx Acetate
10Panx Acetate(955091-53-9 Free base) |
Others | Others |
10Panx Acetate 是一种模拟抑制肽,可轻松且可逆地抑制 panx1 电流。 | |||
T13619 |
Cloperastine fendizoate
Hustazol |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂,IC50 为 27 nM。 | |||
T15555 |
IK1 inhibitor PA-6
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
IK1 inhibitor PA-6 是一种喷他脒类似物,是选择性的 IK1(KIR2.x 离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,对人和老鼠中 KIR2.x 电流的 IC50值为 12-15 nM。它可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内 KIR2.1 的蛋白的积累。它在房颤和心律失常的研究中具有潜力。 | |||
T30251 |
AZD-1305
UNII-CZO834LXQM,AZD 1305 |
Others | Others |
AZD-1305是一种新型抗心律失常化合物,主要阻断哺乳动物细胞和心室心肌细胞中 IKr 的快速组分、l 型钙电流和病房内钠电流,可用于研究逆转心律失常。 | |||
T7579 |
1-BCP
Piperonylic acid piperidide |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种调节 AMPA 受体门控电流的中枢活性药物,可增强记忆。 | |||
T68055 |
Devapamil
Devapamilo,Devapamilum |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Devapamil (Devapamilo) 是一种苯烷基胺,以使用依赖性方式阻断来自膜细胞内侧的 L 型钙电流。 | |||
T26822 |
Bisaramil hydrochloride
RGH-2957,NK 1556,NK1556,Bisaramil,NK-1556,RGH 2957 |
Potassium Channel; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bisaramil hydrochloride (Bisaramil) 是一种新型二氮双环壬烷抗心律失常化合物,抑制自由基生成。Bisaramil hydrochloride 可阻断钠电流,抑制异丙肾上腺素在 K(+) 去极化肌上诱导的缓慢 Ca(2+) 动作电位。 | |||
TQ0144 |
(S)-(-)-Bay-K-8644
(S)-(-)-Bay K 8644 |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
(S)-(-)-Bay-K-8644 ((S)-(-)-Bay K 8644) 是 L 型 Ca2+ 通道的激动剂,可激活 Ba2+ 电流,其EC50 为 32 nM。 | |||
T23782 |
Benzolamide
CL-11366,W 1803,CL 11366,CL11366,苯唑拉胺,W-1803 |
Carbonic Anhydrase | Metabolism |
Benzolamide (CL 11366) 是碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,抑制hCA I(Ki:15 nM)、hCA II(Ki:9 nM)、EcoCAγ(Ki:94 nM)、VchCAγ(Ki:78 nM)、CAS3(Ki:54 nM)。它可用于研究青光眼和癫痫。 | |||
T4542 |
Clonixin
Clonixic acid,氯尼辛 |
Others | Others |
Clonixin (Clonixic acid) 是一种非甾体抗炎药,具有口服活性。 | |||
T16964 |
SYM2206
SYM-2206,SYM 2206 |
Sodium Channel; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SYM2206 是一种亲和力较低的非竞争性 AMPA 受体拮抗剂,IC50 值为 1.6 μM。SYM2206 具有抗癌活性,可阻断 Nav1.6 介导的持续电流,降低胰腺癌细胞的存活率。 | |||
T27205 |
DPI 201-106
DPI-201-106 |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
DPI 201-106对电压门控钠通道的有心脏选择性调节活性,从而产生正性肌力作用。DPI 201-106 具有协同肌膜和细胞内作用机制。 | |||
TP1945L1 |
Pep2m, myristoylated acetate
Pep2m, myristoylated acetate(1423381-07-0 free base) |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Pep2m, myristoylated acetate(1423381-07-0 free base) 是一种细胞可渗透的肉豆蔻酰化形式的 pep2m。 GluA2(AMPA 受体)亚基的 C 末端与 N-乙基马来酰亚胺敏感融合蛋白 (NSF)(一种调节 AMPA 受体功能的蛋白质)之间相互作用的肽抑制剂。降低 CA1 神经元中的突触后电流、培养的海马神经元中 AMPA 介导的电流和 AMPA 受体表面表达。 | |||
T68123 |
Oxodipine
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Oxodipine 是一种二氢吡啶型钙拮抗剂 ,抑制了KCl 诱导的兔主动脉收缩,降低了效力较低的大鼠心室试纸收缩的心脏力量。在大鼠培养的新生儿心室肌细胞中,Oxodipine 降低了L 型Ca 电流(I),IC 为0.24μM,对T 型Ca 电流(I)的IC 为0.41μM。Oxodipine 会使小鼠便秘和狗牙龈增生。 | |||
T14064 |
8-Bromo-cGMP sodium
|
Calcium Channel; PKA | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂, 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用,可显着抑制 Ca2+ 宏观电流,抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。 | |||
T3644 |
U93631
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。 | |||
T19839 |
Oxatomide
Oxatomida |
P2X Receptor; Calcium Channel; 5-HT Receptor; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Oxatomide (Oxatomida) 是一种有效且具有口服活性的双重 H1 组胺受体 和 P2X7 受体双重拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 可用于阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 ,IC50 为 0.95 μM。Oxatomide 对 ATP 诱导的 Ca2+ 内流具有抑制作用,IC50 值为 0.43 μM。Oxatomide 对 5-羟色胺具有抑制作用。Oxatomide可用于治疗免疫系统疾病和研究超敏反应。 | |||
T16347 |
NS3623
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
NS3623 是 hERG1 (KV11.1)钾通道激活剂,激活IKr 和Ito 电流,具有抗心律失常作用。NS3623也是 hERG1 通道抑制剂。 | |||
T12032 |
Mibefradil dihydrochloride
盐酸米贝地尔,Ro 40-5967 (dihydrochloride),米贝拉地尔 |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。 | |||
T13059 |
T16Ainh-A01
|
Chloride channel | Membrane transporter/Ion channel |
T16Ainh-A01 是氨基苯基噻唑,是有效的跨膜蛋白 16A 的抑制剂,抑制 TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50约为1 µM。TMEM16A (ANO1)起钙激活氯离子通道(CaCC)的作用。 | |||
T13164 |
Tipepidine hydrochloride
|
Potassium Channel; Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tipepidine hydrochloride 对多巴胺 D2受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))具有可逆的抑制作用,从而激活 VTA 多巴胺神经元, 对 IDA(GIRK)的IC50为 7.0 μM。它是镇咳药,具有抗抑郁样作用。 | |||
T12321 |
ORM-10103
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
ORM-10103 是一种新型有效且具有选择性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。ORM-10103 对 NCX 电流有抑制作用,在 -80 和 20 mV 下的 IC50 的估算值分别为 55 和 67 nM,可减少犬心脏的早期和延迟后去极化。 | |||
T4680L |
HC067047 Hydrochloride(883031-03-6 free base)
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
HC067047 Hydrochloride(883031-03-6 free base) 是一种有效的选择性 TRPV4 拮抗剂。它可逆地抑制通过人类、大鼠和小鼠 TRPV4 直系同源物的电流,IC50 值分别为 486 nM、133nM 和 17 nM。 | |||
T10781 |
CGP 78608 hydrochloride
PAMQX |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。 | |||
T36033 |
DETA NONOate
NOC-18,Diethylamine NONOate |
NO Synthase | Immunology/Inflammation |
DETA NONOate (NOC 18)是外源性一氧化氮 (NO) 供体,具有血管舒张和抗抑郁活性。DETA NONOate 可用于激活神经元中的内向电流,可加速MRSA感染伤口的愈合。 | |||
TQ0145 |
(R)-(+)-Bay-K-8644
(R)-(+)-Bay K 8644 |
Calcium Channel; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
(R)-(+)-Bay-K-8644 是一种 Ca2+ 通道激动剂,是二氢吡啶激动剂,抑制 Ba2+电流 (IBa),诱导猫的中枢性呼吸抑制,通过竞争性拮抗血栓素 A2-前列腺素 H2 受体抑制血小板活化。 | |||
T14077 |
A-935142
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因(hERG,Kv 11.1)通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化,并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。 | |||
T6541 |
Ibutilide Fumarate
Corvert Fumarate,U70226E,富马酸伊布利特 |
Calcium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ibutilide Fumarate (U70226E) 是一种 III 类抗心律失常药物,可作用于急性心梗阻塞。 | |||
T0267 |
Zonisamide
AD 810,唑尼沙胺,CI 912 |
Calcium Channel; Sodium Channel; Carbonic Anhydrase | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性,在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。 | |||
T14198 |
ALX-1393
|
GlyT | Neuroscience |
ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂,通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ,抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。 | |||
T16516 |
PG01
Phenylglycine-01 |
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
PG01是一种有效的CFTR Cl-通道增效剂,PG01对 ΔF508(Ka 为 0.3 μM)有效。PG01 对 E193K,G970R 和 G551D (CFTR 突变体)也 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM 。PG01在加入Forskolin 后可增加ΔF508-CFTR Cl-电流,纠正CFTR 突变体的门控缺陷。 | |||
T13387L |
Zatebradine hydrochloride
UL-FS-49CL,UL-FS-49 |
Others; HCN Channel | Membrane transporter/Ion channel; Others |
Zatebradine hydrochloride (UL-FS-49CL) 是一种高效的 、有效的HCN Channel 抑制剂( IC50 :1.96 µM)。 HCN Channel 是一种有效的超极化激活环核苷酸门控通道。 Zatebradine hydrochloride 阻止通过人类 HCN1,HCN2,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。 | |||
T25477 |
GZ4
GZ 4,GZ-4 |
||
GZ4 is a Ca2+ currents inhibitor, acting on cell surface channels. | |||
T23012 |
MNI caged kainic acid
|
Others | Others |
Generates large inward currents at resting membrane potential | |||
T23551 |
YS-035 hydrochloride
|
Others | Others |
inhibitor of outward K+ currents | |||
T28227 |
Oe-9000
Oe 9000 |
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Oe-9000 is a blocker of voltage-gated Na(+) currents in neurons. It reversibly reduces rapidly activating and inactivating TTX-sensitive (TTX-S) Na(+) currents as well as slowly activating and inactivating tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Na(+) currents at | |||
T36482 |
Lamotrigine isethionate
|
||
Water-soluble salt of lamotrigine . Displays anticonvulsant effects and inhibits glutamate release, possibly through inhibition of Na+, K+ and Ca2+ currents. Leach et al (1991) Neurochemical and behavioral aspects of lamotr. Epilepsia 32 S4 PMID:1685439 |Smith and Meldrum (1995) Cardioprotective effect of lamotr. after focal ischemia in rats. Stroke 26 117 PMID:7839380 |Zona and Avoli (1997) Lamotrigine reduces voltage-gated sodium currents in rat central neurons in culture. Epilepsia 38 522 PMI... | |||
T31843 |
Fomocaine HCl
P-652 HCl,Fomocaine,P652 hydrochloride,P-652 hydrochloride,Panacaine hydrochloride,P 652 hydrochloride |
||
Fomocaine is an type of anaesthetic agent blocking voltage-gated Na(+) currents in neurons. | |||
T80428 |
Jingzhaotoxin-34
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Jingzhaotoxin-34是一种含35个氨基酸残基的多肽神经毒素,能特异性抑制TTX-S钠电流(IC50约85 nM),对大鼠背根神经节TTX-R钠电流无显著作用。 | |||
T24863 |
Tedisamil
Tedisamilum,Pulzium |
||
Tedisamil is a blocker of K+ currents in cardiac tissues, exerts bradycardic effects. It is an antiarrhythmic drug with predominantly class III activity. It has shown clinical efficacy in angina pectoris. | |||
TP2070 |
BDS I
|
||
Potent and reversible Kv3.4 potassium channel blocker (IC50 = 47 nM); also attenuates inactivation of sodium currents by acting on Nav1.7 and Nav1.3 channels. Enhances TTX-sensitive sodium currents in rat small dorsal root ganglion neurons. Neuroprotective. | |||
T24339 |
L 691121
L691,121,L-691,121,L691121,L 691,121,L-691121 |
||
L 691121 is a class III antiarrhythmic compound. It also blocks potassium currents. | |||
T78560 | U-89843A | GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U-89843A为GABAA受体的变构调节剂,能够增强GABA诱导的Cl-电流。 | |||
T26376 |
11-deoxy-PGF2a
11-deoxyPGF2a,11-deoxy PGF2a |
||
11-deoxy-PGF2a, a selective activator of TREK-2 channels, stimulates DRG c-fiber nociceptor K2P currents and limits calcium influx. | |||
T16796 |
RPR-260243
|
Others | Others |
RPR-260243 is a novel activator of HERG and modifies HERG currents inhibited by dofetilide (IC50 = 58 nM). | |||
T24016 |
DPP-4-PIOL
DPP4PIOL |
||
DPP-4-PIOL is an antagonist of GABAA. In dentate gyrus granule cells, it acts by selectively antagonizing tonic over phasic GABAergic currents. | |||
T19788 |
Piretanide
Eurelix,Tauliz,Arelix |
||
Piretanide is a time- and voltage-dependent blocker of CFTR Cl(-) currents. Piretanide also acts as a loop diuretic. | |||
T80186 |
Hainantoxin-III
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Jingzhaotoxin-V是一种多肽,具有抑制作用,IC50值为604.2 nM,可显著抑制非洲爪蟾卵母细胞的钾电流。此外,Jingzhaotoxin-V对大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性钠电流和河豚毒素敏感钠电流也有抑制效果,其IC50值分别为27.6 nM和30.2 nM[1]。 | |||
TP2329 |
AF2 Neuropeptide
|
||
AF2 is the nematode neuropeptide. It also increases voltage-activated calcium currents in Ascaris suum muscle. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10024 |
1-Octanol
Octanol,正辛醇 |
Calcium Channel; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道抑制剂,对天然 T 电流的IC50为 4 μM。它是一种具有类似柴油特性的极具吸引力的生物燃料。 | |||
T0266 |
Quinidine hydrochloride monohydrate
奎宁树,奎尼丁盐酸盐一水合物,奎尼丁盐酸盐,Quinidine hydrochloride |
Potassium Channel; Sodium Channel; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+通道 (K+channel) 的有效阻断剂,其IC50值为 19.9 μM。它是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。 | |||
T4893 |
Spermidine
N-(3-Aminopropyl)-1,4-diaminobutane,亚精胺,N-(4-Aminobutyl)-1,3-diaminopropane |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Spermidine (N-(3-Aminopropyl)-1,4-diaminobutane) 能够维持细胞膜稳定性,提高抗氧化酶活性,改善光系统 II 以及相关基因表达。它结合并激活 NMDA,并已显示以浓度依赖性方式增强 NMDA 诱导的电流。 | |||
TN3406 |
Ambocin
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Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ambocin 是葛根的天然产物。 Ambocin 以浓度依赖性方式阻断通过 CaV1.2 通道 (IBa1.2) 的 Ba2+ 电流并增加 IKCa1.1。 | |||
TN1834 |
Kobusin
去甲槟郎碱,自旋七叶素 |
Others; NOS; NF-κB | Immunology/Inflammation; NF-κB; Others |
Kobusin, a Calmodulin inhibitor, shows mild antiplasmodial,anti-inflammatory, and cytotoxic activities; it may be beneficial for the treatment of neuro-inflammatory diseases through the inhibition of iNOS expression and peroxynitrite scavenging potential. Kobusin can mildly reduce gastrointestinal motility in mice, it activates CFTR and CaCCgie chloride channel activities in mouse colonic epithelia and shows inhibitory effects toward ANO1/CaCC-mediated short-circuit currents in ANO1/CaCC-express... | |||
T75333 | Quinine hemisulfate hydrate | ||
Quinine hemisulfate hydrate,一种从金鸡纳树皮提取的生物碱,具有抗疟疾效果。作为钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,它能够抑制由电压脉冲触发的MT mSlo3 (KCa5.1) 通道在+100 mV下的电流活动,其IC50值达169 μM。 | |||
T75890 |
Conantokin G TFA
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Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中NMDA 诱发的电流,IC50为 480 nM,具有神经保护作用。 |