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Zonisamide

Zonisamide

产品编号 T0267   CAS 68291-97-4
别名: AD 810, 唑尼沙胺, CI 912

Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性,在癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究中具有价值。

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Zonisamide Chemical Structure
Zonisamide, CAS 68291-97-4
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 348 现货
100 mg ¥ 487 现货
200 mg ¥ 682 现货
500 mg ¥ 997 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 197 现货
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产品目录号及名称: Zonisamide (T0267)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Zonisamide (AD 810), a sulfonamide anticonvulsant, is approved for use as an adjunctive treatment in adults with partial-onset seizures. It may inhibit a carbonic anhydrase although this is not one of the main mechanisms of action. Zonisamide may act by blocking repetitive firing of voltage-gated sodium channels results in a reduction of T-type calcium channel currents, or by binding allosterically to GABA receptors. This latter action may lower the uptake of the inhibitory neurotransmitter GABA while increasing the uptake of the excitatory neurotransmitter glutamate.
靶点活性 hCA II:35.2 nM (Ki), hCA V:20.6 nM (Ki)
体外活性 Zonisamide可影响多巴胺活性,为缺血小鼠模型提供保护,并影响抗氧化系统.Zonisamide减缓DA代谢物DOPAC、DA和酪氨酸羟化酶在弱纹状体中含量的降低速度.Zonisamide(10和30 mg/kg)通过剂量依赖的方式产生止痛作用和抗痛觉过敏,这些作用分别通过机械刺激(von Frey测试法)和响应热刺激(足底痛觉测试)的撤回阈值提高得到证明.在未结扎小鼠体内,Zonisamide对严重的热刺激和机械伤害具有镇痛作用.在大鼠体内,Zonisamide使纹状体体积从载体处理对照组的78%降低为8%,皮质梗死体积从68%降低为6%.在大鼠体内, Zonisamide也会降低5个海马区(脑下脚,CA3,CA1,CA4,和齿状回)的神经元坏死.在患有海马癫痫的大鼠体内,Zonisamide使脑皮层和海马体中EAAC-1蛋白质数量增加,并下调GABA转运蛋白GAT-1. 在乌拉坦麻醉的大鼠体内,Zonisamide抑制50 mM KCl诱发的海马谷氨酸释放,AUC 为60 min,使之从9.2 mM降低为5.8 mM,也会抑制Ca2+对KCl诱发的海马谷氨酸释放的刺激作用.
体内活性 Zonisamide对体外单胺氧化酶B活性具有抑制作用,IC50为25 μM。
别名 AD 810, 唑尼沙胺, CI 912
分子量 212.23
分子式 C8H8N2O3S
CAS No. 68291-97-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 21.2 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.7119 mL 23.5593 mL 47.1187 mL 117.7967 mL
5 mM 0.9424 mL 4.7119 mL 9.4237 mL 23.5593 mL
10 mM 0.4712 mL 2.3559 mL 4.7119 mL 11.7797 mL
20 mM 0.2356 mL 1.178 mL 2.3559 mL 5.8898 mL
50 mM 0.0942 mL 0.4712 mL 0.9424 mL 2.3559 mL
100 mM 0.0471 mL 0.2356 mL 0.4712 mL 1.178 mL

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参考文献

1. Sonsalla PK, et al. Exp Neurol, 2010, 221(2), 329-334. 2. Tanabe M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2005, 372(2), 107-114. 3. Hayakawa T, et al. Eur J Pharmacol, 1994, 257(1-2), 131-136. 4. Ueda Y, et al. Brain Res Mol Brain Res, 2003, 116(1-2), 1-6. 5. Okada M, et al. Br J Pharmacol, 1998, 124(6), 1277-1285. 6. Tian J, Wu Q, He Y, et al. Zonisamide, an antiepileptic drug, alleviates diabetic cardiomyopathy by inhibiting endoplasmic reticulum stress[J]. Acta Pharmacologica Sinica. 2020: 1-11.

文献引用

1. Tian J, Wu Q, He Y, et al. Zonisamide, an antiepileptic drug, alleviates diabetic cardiomyopathy by inhibiting endoplasmic reticulum stress. Acta Pharmacologica Sinica. 2021, 42(3): 393-403.
Lappaconitine Ropivacaine hydrochloride Lidocaine hydrochloride Phenytoin sodium Bulleyaconitine A NaV1.7 inhibitor-1 Suzetrigine Valproic Acid

相关化合物库

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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mg/kg
每只动物体重
g
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μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Zonisamide 68291-97-4 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Sodium Channel Carbonic Anhydrase parkinson’s disease seizure epilepsy Carbonate dehydratase AD-810 Apoptosis Inhibitor cardiac hypertrophy AD 810 cardiac fibroblasts inhibit AD810 唑尼沙胺 CI-912 CI912 NRCMs CI 912 SH-SY5Y inhibitor

 

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