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CGP 78608 hydrochloride

CGP 78608 hydrochloride

产品编号 T10781   CAS 1135278-54-4
别名: PAMQX

CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。

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CGP 78608 hydrochloride Chemical Structure
CGP 78608 hydrochloride, CAS 1135278-54-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 623 现货
5 mg ¥ 1,370 现货
10 mg ¥ 1,690 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 5,380 现货
100 mg ¥ 7,570 现货
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产品目录号及名称: CGP 78608 hydrochloride (T10781)
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纯度: 98.96% ee: 100%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CGP 78608 hydrochloride is a specific antagonist at the glycine binding site of the NMDA receptor (IC50 = 6 nM). CGP 78608 hydrochloride exhibits anticonvulsant activity. CGP 78608 hydrochloride potentiates GluN1/GluN3A-mediated glycine currents (estimated EC50 = 26.3 nM).
靶点活性 NMDAR:6 nM
体外活性 CGP 78608 hydrochloride 减少了依赖氨的cGMP合成,并缓解氨的神经毒性[2]。此外,CGP 78608 hydrochloride 降低了GluN1和GluN3A受体对甘氨酸的敏感性[3]。
体内活性 CGP-78608(i.p.)在小鼠电休克诱导的惊厥测试中显示出了抗惊厥效果[1]。
别名 PAMQX
分子量 414.58
分子式 C11H14BrClN3O5P
CAS No. 1135278-54-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 37.4 mg/mL (90.0 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4121 mL 12.0604 mL 24.1208 mL 60.302 mL
5 mM 0.4824 mL 2.4121 mL 4.8242 mL 12.0604 mL
10 mM 0.2412 mL 1.206 mL 2.4121 mL 6.0302 mL
20 mM 0.1206 mL 0.603 mL 1.206 mL 3.0151 mL
50 mM 0.0482 mL 0.2412 mL 0.4824 mL 1.206 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Catarzi D, et al. Competitive Gly/NMDA receptor antagonists. Curr Top Med Chem. 2006;6(8):809-21. 2. Hilgier W, et al. A novel glycine site-specific N-methyl-D-aspartate receptor antagonist prevents activation of the NMDA/NO/CGMP pathway by ammonia. Brain Res. 2004 Jul 23;1015(1-2):186-8. 3. Grand T, et al. Unmasking GluN1/GluN3A excitatory glycine NMDA receptors. Nat Commun. 2018 Nov 13;9(1):4769.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CGP 78608 hydrochloride 1135278-54-4 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience NMDAR iGluR CGP78608 Hydrochloride CGP 78608 Hydrochloride PAMQX CGP-78608 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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