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Mibefradil dihydrochloride

产品编号 T12032 CAS 116666-63-8

别名: 盐酸米贝地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride), 米贝拉地尔

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂，选择性作用于 T 型 Ca2+通道，对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

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Mibefradil dihydrochloride Chemical Structure

Mibefradil dihydrochloride, CAS 116666-63-8

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 278		现货
5 mg	￥ 713		现货

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产品描述	Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) is an blocker of calcium channel with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (T-type and L-type currents with IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM, respectively).
靶点活性	Ca2+ channel, L-type:18.6 μM , Ca2+ channel, T-type:2.7 μM
体外活性	Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流，其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流，其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明，向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放，但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关，其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂，如乙琥胺和ML218，对Orai通道无影响或影响极小。此外，Mibefradil抑制了细胞增殖，诱导了凋亡，并阻滞了细胞周期进程[3]。
体内活性	与生理盐水处理组相比，接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节（DRG）中的CaV3.2表达显著降低。
细胞实验	Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3].

别名	盐酸米贝地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride), 米贝拉地尔
分子量	568.55
分子式	C29H40Cl2FN3O3
CAS No.	116666-63-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 122 mg/mL (214.58mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O	1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL	43.9715 mL
	5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL	8.7943 mL
	10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL	4.3972 mL
	20 mM	0.0879 mL	0.4397 mL	0.8794 mL	2.1986 mL
	50 mM	0.0352 mL	0.1759 mL	0.3518 mL	0.8794 mL
	100 mM	0.0176 mL	0.0879 mL	0.1759 mL	0.4397 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Brain KL, et al. The sources and sequestration of Ca(2+) contributing to neuroeffector Ca(2+) transients in the mouse vas deferens. J Physiol. 2003 Dec 1;553(Pt 2):627-35. 2. Yu YF, et al. Protection of the cochlear hair cells in adult C57BL/6J mice by T-type calcium channel blockers. Exp Ther Med. 2016 Mar;11(3):1039-1044. 3. Li P , Rubaiy H N , Gui‐Lan Chen, et al. Mibefradil, a T‐type Ca2+ channel blocker also blocks Orai channels by action at the extracellular surface[J]. British Journal of Pharmacology, 2019, 176. 4. Shiue SJ, et al. Chronic intrathecal infusion of T-type calcium channel blockers attenuates CaV3.2 upregulation in nerve-ligated rats. Acta Anaesthesiol Taiwan. 2016 Oct 17. pii: S1875-4597(16)30071-6.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Mibefradil dihydrochloride 116666-63-8 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel inhibit 盐酸米贝地尔 Mibefradil Dihydrochloride Ro 40-5967 (dihydrochloride) Inhibitor Ca channels Ca2+ channels 米贝拉地尔 Mibefradil Ro 40-5967 inhibitor

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