34
4
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22422 |
S6K-18
|
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
S6K-18 是一种高度选择性的 S6K1 抑制剂,抑制 S6K1,IC50 为 52nM。 | |||
T6877 |
LJH685
|
Apoptosis; S6 Kinase | Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LJH685 是一种选择性,ATP-竞争性的RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性,IC50为 6、5、4 nM。 | |||
T5428 |
BIX 02565
|
LRRK2; S6 Kinase | Autophagy; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50为 1.1 nM。 | |||
T2002 |
PF-4708671
PF4708671 |
S6 Kinase; Autophagy | Autophagy; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PF-4708671 是一种可渗透细胞的 p70 核糖体 S6 激酶抑制剂,对 S6K1的Ki 为 20 nM,IC50为 160 nM。 | |||
T4301 |
AD80
|
Raf; c-RET; Src; S6 Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。 | |||
T16670 |
PS210
|
PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂,对其他蛋白激酶无活性。在细胞中,它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。 | |||
T6878 |
LJI308
|
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LJI308 是泛RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。 | |||
T6171 |
BI-D1870
|
S6 Kinase; Autophagy | Autophagy; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
BI-D1870 是一种可渗透细胞和透过血脑屏障的的 ATP 竞争性核糖体 S6 激酶抑制剂,抑制 RSK1、RSK2、RSK3和 RSK4 的 IC50值分别为 31 nM、24 nM、18 nM 和15 nM。 | |||
T6948 |
Pluripotin
SC1 |
ERK; Raf; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4,IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。 | |||
T6304 |
AT7867
|
Akt; PKA; S6 Kinase | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT7867 是 ATP 竞争性的Akt1/Akt2/Akt3和p70S6K/PKA 抑制剂,IC50分别为 32、17、47 和 85、20 nM。 | |||
T14779 |
BRD7389
|
SGK; FLT; Pim; CDK; S6 Kinase; DAPK | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。 | |||
T6159 |
LY-2584702 free base
|
S6 Kinase; mTOR | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LY-2584702 free base 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂,IC50为 4 nM,对S6K1的IC50为 2 nM,用于研究癌症治疗的试验。 | |||
T7790 |
Bisindolylmaleimide V
双吲哚马来酰亚胺 V,双吲哚马来酰亚胺 |
PKC; S6 Kinase | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Bisindolylmaleimide V 是一种弱蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂( IC50 >100 µM)。 | |||
T1746 |
LY-2584702 tosylate salt
LY2584702 tosylate |
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LY-2584702 tosylate salt 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂,IC50为 4 nM,对S6K1的IC50为 2 nM,用于研究癌症治疗的试验。 | |||
T4488 |
GSK-25
GSK25 |
ROCK; S6 Kinase; mTOR | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-25 是一种选择性的,具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性,RSK1的 IC50 为 398 nM,p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450,对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。 | |||
T2482 |
AT13148
|
ROCK; SGK; Akt; PKA; S6 Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。 | |||
T8978 |
DD1
3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。 | |||
T19913 |
CKI-7
CKI 7 2HCl,CKI-7 dihydrochloride,N-(2-氨基乙基)-5-氯异喹啉-8-磺酰胺二盐酸盐,CKI7 2HCl,CKI 7 dihydrochloride,CKI7 dihydrochloride,CKI-7 2HCl |
ROCK; SGK; Casein Kinase; CDK; S6 Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂,IC50为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶,还抑制 SGK,S6K1以及 MSK1。 | |||
T28652 |
S6K1-IN-DG2
S6K1 Inhibitor DG2,S6K1-Inhibitor-DG2,S6K1 IN DG2,S6K1INDG2,S6K1InhibitorDG2 |
mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
S6K1-IN-DG2(S6K1InhibitorDG2) 是一种有效的 p70S6K 抑制剂 ,IC50 值小于 100 nM。 | |||
T79871 |
S6K2-IN-1
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
S6K2-IN-1(化合物2)为S6K2抑制剂(IC50:22 nM),并对FGFR4亦有抑制作用(IC50:216 nM)。该化合物在小鼠肝微粒体中展现出良好的稳定性。 | |||
T6730 |
WAY-600
6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600 |
VEGFR; PI3K; Src; mTOR | Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WAY-600 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争型的mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶,其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。 | |||
T6731 |
WYE-354
4-[6-[4-[(甲氧羰基)氨基]苯基]-4-(4-吗啉基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶羧酸甲酯 |
Apoptosis; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的mTOR 抑制剂,IC50为 5 nM。它抑制PI3Kα和PI3Kγ,IC50分别为 1.89 μM 和 7.37 μM,也抑制mTORC1和mTORC2。它在体外能诱导自噬激活。 | |||
T23897 |
CLK1/2-IN-3
CLK1/2 inhibitor 3,CLK1/2-inhibitor-3,CLK1/2 IN 3,CLK1/2IN3 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。 | |||
T81041 | TAS0612 | Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
TAS0612为口服新型抑制剂,具针对性地抑制RSK、AKT和S6K。此化合物展示了通过阻断细胞生长的机制,在多种肿瘤模型中表现出广泛的活性。 | |||
T11928 |
M2698
MSC2363318A |
Akt; mTOR | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
M2698 (MSC2363318A) 是 p70S6K、Akt1 和 Akt3 的抑制剂,IC50 为 1 nM。 M2698 显示出抗癌活性。 | |||
T6303L |
CCT128930 hydrochloride
CCT128930 hydrochloride(885499-61-6 Free base) |
Apoptosis; Akt; PKA; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂,具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性,对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。 | |||
T22552 |
AD57 (hydrochloride)
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Others | Others |
AD57, as polypharmacological cancer therapeutic, is designed to regulate multiple targets related to cancer blocks the receptor tyrosine kinase RET in Drosophila (IC50: 2 nM). AD57 effectively suppresses tyrosine kinase RET, weakens the activity of numero | |||
T1920 |
Capivasertib
AZD5363 |
Akt; PKA; mTOR; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3/7/7 nM),具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗乳腺癌。 | |||
T39733 |
Hu7691 free base
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Hu7691 free base is an orally active, selective Akt inhibitor. It exhibits IC50 values of 4.0 nM, 97.5 nM, and 28 nM for Akt1, Akt2, and Akt3, respectively. Furthermore, it effectively inhibits tumor growth and facilitates a reduction in cutaneous toxicity in mice. | |||
T11900 |
LY-2584702 hydrochloride
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S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Ly-2584702 hydrochloride is a p70S6K selective ATP competitive inhibitor with IC50 of 4 nM.In the S6K1 enzyme assay, the IC50 of LY-2584702 was 2 nM. | |||
T35874 |
CC260
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CC260 is a selective PI5P4Kα and PI5P4Kβ inhibitor with Kis of 40 nM and 30 nM, respectively. CC260 does not inhibit or weakly inhibits other protein kinases, such as Plk1 and RSK2. CC260 can be used for cell energy metabolism, diabetes and cancer research[1]. In cultured C2C12 myotubes, CC260 (20 μM) enhances Insulin-induced Akt phosphorylation at both Thr-308 and Ser-473 but suppresses S6K phosphorylation (Thr-389) by mTORC1[1]. CC260 (2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM) significantly increases phosph... | |||
T10275 |
AKT-IN-3
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Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1 | |||
T10274 |
AKT-IN-2
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Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1). | |||
T39899 | Hu7691 | Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Hu7691 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 Akt 抑制剂,抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3,抑制神经母细胞瘤细胞增殖,诱导神经母细胞瘤细胞的分化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3836 |
Eudesmin
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MAPK; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化,具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。 | |||
T6S1302 |
Carnosol
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Nrf2; Endogenous Metabolite; S6 Kinase | Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。 | |||
T2871 |
Quercitrin
Sophoretin,3-rhamnosyl quercetin,Quercetin 3-rhamnoside,Xanthaurine,槲皮苷,Meletin |
Reactive Oxygen Species; S6 Kinase; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Quercitrin (3-rhamnosyl quercetin) 是苦荞麦中的一种天然产物,具有抗炎作用,有用于心血管疾病的研究潜力。 | |||
T0335 |
Sodium salicylate
水杨酸钠,Salicylic acid sodium salt,2-Hydroxybenzoic acid sodium salt |
Apoptosis; NF-κB; COX; S6 Kinase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Sodium salicylate (2-Hydroxybenzoic acid sodium salt) 是一种S6K 的抑制剂,可抑制COX-2活性。它还是一种NF-κB 抑制剂,可降低炎症基因的表达,促进老化肌肉的修复。 |