Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50值分别为 38/402/50、8、3 和 6 nM/4 nM。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 392 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 576 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 892 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 2,480 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 3,980 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 981 | 现货 |
产品描述 | AT13148 is an oral-active and ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II. |
靶点活性 | ROCK1:6 nM, ROCK2:4 nM, p70 S6K:8 nM, PKA:3 nM, Akt1:38 nM |
体外活性 | 在人肿瘤异种移植物模型中,口服AT13148(50 mg/kg)能够抑制AKT 和p70S6K AGC激酶,表现出抗肿瘤活性. |
体内活性 | 在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148能够抑制AKT 和 p70S6K信号。对于PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系(GI50=1.5-3.8 μM),AT13148能够抑制多重AGC激酶,从而抑制癌细胞增殖。 |
激酶实验 | In vitro kinase assays: AT13148 is assayed against 40 kinases and the percentage inhibition at 10 μM of AT13148 is determined. Individual IC50 values are measured for selected kinases using ATP concentrations equivalent to the Km for each enzyme. |
细胞实验 | Cytotoxicity is determined using a 72 h Alamar Blue assay or a 96 h SRB assay. (Only for Reference) |
分子量 | 313.78 |
分子式 | C17H16ClN3O |
CAS No. | 1056901-62-2 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 58 mg/mL (184.8 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 3.1869 mL | 15.9347 mL | 31.8695 mL | 79.6737 mL |
5 mM | 0.6374 mL | 3.1869 mL | 6.3739 mL | 15.9347 mL | |
10 mM | 0.3187 mL | 1.5935 mL | 3.1869 mL | 7.9674 mL | |
20 mM | 0.1593 mL | 0.7967 mL | 1.5935 mL | 3.9837 mL | |
50 mM | 0.0637 mL | 0.3187 mL | 0.6374 mL | 1.5935 mL | |
100 mM | 0.0319 mL | 0.1593 mL | 0.3187 mL | 0.7967 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
AT13148 1056901-62-2 Cell Cycle/Checkpoint Cytoskeletal Signaling MAPK Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ROCK SGK Akt PKA S6 Kinase inhibit Protein kinase B S6K PKB AT-13148 ROK Protein kinase A Rho-associated protein kinase Rho-associated kinase Ribosomal S6 Kinase (RSK) Rho-kinase Inhibitor AT 13148 inhibitor