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PS210

产品编号 T16670 CAS 1221962-86-2

PS210 是针对 PDK1的 PIF 结合口袋的、选择性的、有效的 PDK1激活剂，对其他蛋白激酶无活性。在细胞中，它的前药 PS423 可作为 PDK1的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。

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PS210, CAS 1221962-86-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 276	现货
2 mg	￥ 397	现货
5 mg	￥ 618	现货
10 mg	￥ 997	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,580	现货
100 mg	￥ 5,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 727	现货

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其他形式的 PS210:

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (157.77 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6294 mL	13.1472 mL	26.2943 mL	65.7358 mL
	5 mM	0.5259 mL	2.6294 mL	5.2589 mL	13.1472 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3147 mL	2.6294 mL	6.5736 mL
	20 mM	0.1315 mL	0.6574 mL	1.3147 mL	3.2868 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5259 mL	1.3147 mL
	100 mM	0.0263 mL	0.1315 mL	0.2629 mL	0.6574 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Busschots K, et al. Substrate-selective inhibition of protein kinase PDK1 by small compounds that bind to the PIF-pocket allosteric docking site. Chem Biol. 2012 Sep 21;19(9):1152-63. 2. Rettenmaier TJ, et al. A small-molecule mimic of a peptide docking motif inhibits the protein kinase PDK1. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Dec 30;111(52):18590-5.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PS210 1221962-86-2 PI3K/Akt/mTOR signaling PDK pocket Arg131 Thr148 S6K PS423 PIF-binding PDK-1 PIFtide Inhibitor a-B Lys76 PS 210 helix PS-210 inhibit inhibitor

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产品描述	PS210 is a potent and selective activator of PDK1 (Kd: 3 μM), specifically targeting the PIF-binding pocket of PDK1, without acting against other protein kinases such as S6K, PKB/Akt, or GSK3. Its prodrug, PS423, serves as a substrate-selective inhibitor of PDK1 in cells, inhibiting the phosphorylation and activation of S6K.
靶点活性	PDK1:(kd)3 μM
体外活性	PS210 stabilized the residue Arg131 when PS210 causes stabilization of PDK1 to the temperature gradient, located opposite to the helix a-B at the other extreme of the helix a-C. So, the residues forming part of the phosphate-binding site appear to be a fixed point that allows for the relative movement of the helices in the process of PDK1 activation[1].

分子量	380.31
分子式	C19H15F3O5
CAS No.	1221962-86-2

PS210

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溶解度

溶液配制表

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