Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T12731 |
RIPK1-IN-7
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RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
RIPK1-IN-7 是一种选择性有效的 RIPK1 抑制剂,Kd 值为 4 nM,IC50值为 11 nM。在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中表现出优异的抗转移活性。 | |||
TQ0166 |
Tesevatinib
KD-019,XL-647,EXEL-7647 |
EGFR; VEGFR; FLT; Ephrin Receptor | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。 | |||
T2358 |
ENMD-2076
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Apoptosis; VEGFR; FGFR; FLT; c-RET; PDGFR; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T2617 |
SNS-314 Mesylate
SNS-314 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9,31 和 3 nM。 | |||
T9556 |
TNIK-IN-3
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Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
TNIK-IN-3 is a highly potent and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK). It exhibits a strong selectivity for TNIK with an IC50 value of 0.026 μM. Additionally, TNIK-IN-3 demonstrates inhibitory activity against Flt4 (IC50 = 0.030 μM), Flt1 (IC50 = 0.191 μM), and DRAK1 (IC50 = 0.411 μM). This compound holds potential for carrying out research on colorectal cancer (CRC) [1]. | |||
T2500 |
Cediranib
AZD2171,NSC-732208,西地尼布 |
VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂,对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。 | |||
T1656 |
Vandetanib
ZD6474,凡德他尼 |
Apoptosis; EGFR; VEGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vandetanib (ZD6474) 是一种具有口服活性的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为40 nM。它也抑制VEGFR3/FLT4和EGFR/HER1,IC50值分别为110和500 nM。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T35570 |
Chiauranib
CS2164,西奥罗尼 |
c-Fms; VEGFR; FLT; PDGFR; c-Kit; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Chiauranib 是一种针对肿瘤血管生成的多靶点抑制剂,具有强大的抗癌作用。 Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα 和 c-Kit)、有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF1R,IC50 值范围为 1-9 nM。 | |||
T21641 |
Vandetanib hydrochloride
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Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,口服的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 对于VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM) 和EGFR/HER1(IC50=500 nM)也有抑制作用。 | |||
T64176 |
Vandetanib trifluoroacetate
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Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种口服具有活力的、有效的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂,其 IC50 值为 40 nM。Vandetanib trifluoroacetate 对 VEGFR3/FLT4 和 EGFR/HER1 也表现出抑制作用,他们的 IC50 值分别为 110 nM、500 nM。 | |||
T79368 | Antiproliferative agent-34 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式,IC50为177 nM,对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性,其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中,Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM,而在低氧环境下,其抑制效能增强4至6倍,IC50值降至低于10 nM。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T0520 |
Lenvatinib
仑伐替尼,E7080 |
VEGFR; FGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。 | |||
T6720 |
Vatalanib dihydrochloride
CGP-797870 dihydrochloride,ZK-222584 dihydrochloride,Vatalanib 2HCl,PTK787 dihydrochloride,Vatalanib (PTK787) 2HCl,CGP-79787 dihydrochloride,瓦他拉尼 |
Apoptosis; VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vatalanib dihydrochloride (PTK787 dihydrochloride) 是一种VEGFR2/KDR 的抑制剂,其IC50值为37nM。 | |||
T3113 |
Foretinib
GSK089,EXEL-2880,GSK1363089,XL880 |
VEGFR; Tie-2; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Foretinib (GSK1363089) 是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Met (IC50:0.4 nM) 和 KDR (IC50:0.9 nM)。 | |||
T13564 |
AZ7550
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MLK; FAK; EGFR; FLT; Tyrosine Kinases; PYK2; MNK; IGF-1R; ACK; BTK; ALK; Drug Metabolite | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T13564L |
AZ7550 hydrochloride
AZ7550 hydrochloride (1421373-99-0 free base) |
EGFR; IGF-1R | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。 | |||
T2500L |
Cediranib maleate
AZD-2171,Recentin,西地尼布马来酸盐,AZD2171,AZD2171 maleate,AZD 2171 |
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Cediranib is a potent and selective inhibitor of VEGF with antineoplastic activities. It inhibits all three vascular endothelial growth factor receptor (VEGF-1,-2,-3) tyrosine kinases, thereby blocking VEGF-signaling, angiogenesis, and tumor cell growth. |