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TNIK-IN-3

产品编号 T9556 CAS 2754265-25-1

TNIK-IN-3 is a highly potent and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK). It exhibits a strong selectivity for TNIK with an IC50 value of 0.026 μM. Additionally, TNIK-IN-3 demonstrates inhibitory activity against Flt4 (IC50 = 0.030 μM), Flt1 (IC50 = 0.191 μM), and DRAK1 (IC50 = 0.411 μM). This compound holds potential for carrying out research on colorectal cancer (CRC) [1].

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TNIK-IN-3, CAS 2754265-25-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,320	现货
5 mg	￥ 3,310	现货
10 mg	￥ 4,830	现货
25 mg	￥ 7,590	现货
50 mg	￥ 9,870	现货
100 mg	￥ 13,800	现货
500 mg	￥ 27,700	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,650	现货

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纯度: 99.56%

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产品描述	TNIK-IN-3 is a highly potent and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK). It exhibits a strong selectivity for TNIK with an IC50 value of 0.026 μM. Additionally, TNIK-IN-3 demonstrates inhibitory activity against Flt4 (IC50 = 0.030 μM), Flt1 (IC50 = 0.191 μM), and DRAK1 (IC50 = 0.411 μM). This compound holds potential for carrying out research on colorectal cancer (CRC) [1].
体外活性	TNIK-IN-3 (compound 21k) inhibits Aurora-A, GCK, and MLK3 with IC 50 s of 0.517 μM, 3.657 μM, and 4.552 μM, respectively [1]. TNIK-IN-3 (0.1-100 μM; 3 days) inhibits the viability of HCT116 and DLD-1 cells, with IC 50 s of 4.26 μM and 8.00 μM, respectively [1]. TNIK-IN-3 (2.5-40 μM; 10 days) dose-dependently inhibits the colony formation of HCT116 and DLD-1 cells [1]. TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) inhibits the HCT116 and DLD-1 cell migration[1]. TNIK-IN-3 (5-40 μM; 48 h) dose-dependently inhibits the expression ofLRP5 and LRP6 proteins, Wnt target genes AXIN2 and c-Myc in HCT116 cells [1]. TNIK-IN-3 (5-20 μM; 48 h) significantly suppresses the phosphorylation of JNK1/2 in Hela cells [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: HCT116 and DLD-1 cells Concentration: 0.1-100 μM Incubation Time: 3 days Result: Inhibited cell viability in a dose-dependent manner. Cell Viability Assay [1] Cell Line: HCT116 cells Concentration: 5, 10, 20, 40 μM Incubation Time: 48 hours Result: Inhibited the expression of Wnt target genes AXIN2 and c-Myc, LRP5 and LRP6 proteins.
体内活性	TNIK-IN-3 (compound 21k) (100-150 mg/kg; p.o. twice daily for 18 days) dose-dependently inhibits tumor growth[1]. Animal Model: Six-week-old female NOD-SCID mice were injected with HCT116 cells [1] Dosage: 100, 150 mg/kg Administration: P.o. twice daily for 18 days Result: Significantly inhibited tumor growth at a dose of 150 mg/kg. No obvious weight loss and no other side effects were observed.

分子量	387.41
分子式	C23H18FN3O2
CAS No.	2754265-25-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 75.6 mg/mL (195.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5812 mL	12.9062 mL	25.8124 mL	64.5311 mL
	5 mM	0.5162 mL	2.5812 mL	5.1625 mL	12.9062 mL
	10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5812 mL	6.4531 mL
	20 mM	0.1291 mL	0.6453 mL	1.2906 mL	3.2266 mL
	50 mM	0.0516 mL	0.2581 mL	0.5162 mL	1.2906 mL
	100 mM	0.0258 mL	0.1291 mL	0.2581 mL	0.6453 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Li Y, et, al. Discovery of 3,4-Dihydrobenzo[ f][1,4]oxazepin-5(2 H)-one Derivatives as a New Class of Selective TNIK Inhibitors and Evaluation of Their Anti-Colorectal Cancer Effects. J Med Chem. 2022 Jan 5.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TNIK-IN-3 2754265-25-1 Cytoskeletal Signaling Stem Cells Wnt/beta-catenin TNIK IN 3 TNIKIN3 Inhibitor inhibitor inhibit

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