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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10659 Ca2+ channel agonist 1

Calcium Channel; CDK Cell Cycle/Checkpoint; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Ca2+channel agonist 1 是 N-型钙离子通道激动剂和Cdk2的抑制剂,EC50分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,可用作运动神经末梢功能障碍的潜在治疗方法。
T10658 CA inhibitor 1

GS-6207 analog

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) is a potent inhibitor of the HIV capsid.
T9027 CA-4948

Emavusertib

IRAK; FLT Angiogenesis; Immunology/Inflammation; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors
CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂,也是一种FLT3抑制剂,具有抗肿瘤作用。
T5354 IRAK4-IN-7

CA-4948

IRAK Immunology/Inflammation; NF-κB
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂,口服有活性。它可用于研究癌症以及炎症疾病。
T10690 Cav 2.2 blocker 1

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Cav 2.2 blocker 1 是一种N 型钙离子通道 (Cav 2.2) 的阻断剂,IC50值为 1 nM,可用于治疗疼痛。
T16873 SERCA2a activator 1

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
SERCA2a activator 1 是一种肌肉/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a 激活剂。 SERCA2a activator 1 降低受磷蛋白抑制并增强心脏的收缩和舒张功能。
T62387 CA IX-IN-1

CA IX-IN-1 (compound 12g) 是一种有效的、高度选择性的 hCA IX 抑制剂 (IC50: 7 nM),表现出抗肿瘤作用。
T12378L CA-170

PD-1-IN-1

Others Others
PD-1-IN-1 is a programmed cell dealth-1inhibitor. PD-1-IN-1 can be used as an immune modulator.
T7334 NP118809

39-1B4,1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
NP118809 (39-1B4) 是 N 型钙通道阻滞剂,IC50值为 0.11 μM。它较弱地抑制 L 型钙通道,IC50值为 12.2 μM。
T20656 Verapamil

NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。
T60012 HS-243

IRAK; MAPK; CDK Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB
HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。
TP1559L Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)

醋酸齐考诺肽,Prialt,Ziconotide Acetate

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂,已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用,因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。
T1824 TGR5 Receptor Agonist

GPCR19 GPCR/G Protein
TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。
T2613 Almorexant

阿莫伦特,ACT 078573

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂,OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T7550 Barnidipine

YM-09730-5(Free base),(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯,Mepirodipine

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Barnidipine (YM-09730-5(Free base)) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,对 CaA 受体具有选择性作用。它是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
T16339 Norverapamil hydrochloride

(±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米

Calcium Channel; P-gp; Drug Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
T1010 Verapamil hydrochloride

Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride

P450; Calcium Channel; P-gp Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T1606 Fasudil

HA-1077,AT877,法舒地尔

ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。
T3060 Fasudil hydrochloride

Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877

ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。
T6155 Almorexant hydrochloride

ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl

OX Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Almorexant hydrochloride (ACT-078573 hydrochloride) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体(OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂,OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。
T8590 4-(benzyloxy)benzene-1-sulfonamide

Others Others
4-(benzyloxy)benzene-1-sulfonamide 是人重组 CA-7 的抑制剂。
T67775 Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1

PDE; Carbonic Anhydrase Metabolism
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1抑制 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 µM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 选择性抑制癌细胞的增殖,对正常细胞毒性较低。
T21907 PACOCF3

1,1,1-trifluoroheptadecan-2-one,Palmityltrifluoromet​hylketone

Phospholipase Metabolism
PACOCF3 (Palmityltrifluoromet​hylketone) (Palmityltrifluoromethylketone) 是一种钙非依赖性的磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂,IC50为 3.8 μM。PACOCF3 改变肾小管细胞中的 Ca2+信号传导。
T20000 I-XW-053

4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
I-XW-053 是一种针对衣壳的 HIV-1 复制抑制剂,使用基于混合结构的方法以微摩尔亲和力阻断 CA N 末端结构域之间的界面(NTD-NTD 界面)。
T16500 PF-3450074

PF-74

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
PF-3450074 (PF-74)是 HIV-1 衣壳蛋白的特异性抑制剂,可广谱抑制 HIV 分离株。它在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。
T74978 DPP IV/hCA II-IN-1

DPP IV/hCA II-IN-1 是一种有效的选择性二肽肽酶 IV (DPP IV) 和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,抑制 DPP IV 的 IC50值为 0.049 μM, 抑制 CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I 和 CA IV 的 Ki 值分别为 0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615 和 3.034 μM。
T81865 MAPTAM

MAPTAM是一种能够螯合细胞内Ca2+的化合物。
T83137 ALP/Carbonic anhydrase-IN-1

Carbonic Anhydrase Metabolism
ALP/Carbonic anhydrase-IN-1(Compound 1e)为碳酸酐酶(CA)与碱性磷酸酶(ALP)的双效抑制剂。对CA-II、CA-IX、CA-XII和ALP具有显著抑制活性,其IC50值分别为0.44 µM、1.61 µM、0.51 µM和0.107 µM。
T60985 KCa2 channel modulator 1

KCa2 channel modulator 1 (compound 2o) 是有效的亚型选择性的K/Ca 通道的正调节剂,其增强大鼠 KCa2.2 通道亚型的EC50值为 0.99 μM 和人KCa2.3 通道亚型的EC50值为 0.19 μM。
T61292 CAII-IN-1

CAII-IN-1 (compound 3n) is a thiosemicarbazide derivative that acts as a potent and selective inhibitor of carbonic anhydrase-II (CA-II), with an IC50 value of 10.3 μM for bovine CA-II. This compound (CAII-IN-1) finds utility in research pertaining to carbonic anhydrase-associated biological disorders [1].
T72122 Carbonic anhydrase inhibitor 12

Carbonic Anhydrase Metabolism
碳酸酐酶抑制剂12是针对CA II具有高效抑制作用的化合物,其Kis值仅为1.72 nM,对CA I亦表现出有效抑制(Kis为271 nM)。此外,该化合物在多种肿瘤细胞系中显示出显著的抗癌活性。
T61026 CaV1.3 antagonist-1

CaV1.3 antagonist-1 是一种具有帕金森病研究潜力的环戊基衍生物。CaV1.3 antagonist-1 抑制 CaV1.3 LTCC 的效率比 CaV1.2 LTCC 高 600 多倍。CaV1.3 antagonist-1 是一种有效的、高度选择性的 CaV1.3L 型钙通道拮抗剂,IC50值为 1.7 μM。
T40895 Calmodulin antagonist-1

Calmodulin antagonist-1 (W-7) is a calmodulin (CaM) antagonist that effectively inhibits calmodulin-activated Ca 2+ -phosphodiesterase (PDE) with an IC 50 of 28 μM. This compound also competitively inhibits trypsin-treated Ca 2+ -PDE with respect to cyclic GMP, exhibiting an IC 50 of 375 μM and a K i value of 300 μM.
T60986 KCa2 channel modulator 2

KCa2 channel modulator 2 (compound 2q) 是有效的亚型选择性KCa2通道的正调节剂,对人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道亚型显示出相似的效力,EC50值分别为 0.6 μM 和 0.64 μM。
T80449 ω-Conotoxin CVIE

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
ω-Conotoxin CVIE为电压门控钙离子通道(Cav2.2)的选择性抑制剂。
T61340 CAII-IN-3

CAII-IN-3 (compound 3h) is a thiosemicarbazone derivative known for its potent inhibition of carbonic anhydrase-II (CA-II). It exhibits an IC50 value of 13.4 μM [1].
T75727 ω-Conotoxin GVIA TFA

ω-Conotoxin GVIA TFA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+channel) 抑制剂。
T60930 CAXII-IN-1

CAXII-IN-1 (Compound 17) 具有抗肿瘤活性,它是 CA XII 的选择性抑制剂。CAXII-IN-1 对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。
T80554 Myoregulin

MLN peptide

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Myoregulin(MLN peptide)为调节蛋白家族成员,作用于肌肉性能调控,通过影响细胞内钙处理机制实现其功能。它直接与SERCA相互作用,抑制Ca2+进入肌浆网。
T80556 wt hMLN

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
wt hMLN为抑制SR Ca2+泵(SERCA)的微量蛋白,对骨骼肌钙稳态具有关键作用。
T60515 CaMKIIα-IN-1

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。
T73030 hCAIX-IN-14

hCAIX-IN-14 是一种有效的人类CA IX 抑制剂,Ki 值为 134.8 nM。
T78413 ETZ

C3-CA-DTZ

ETZ (C3-CA-DTZ) 是一种具潜力的荧光素酶前体,能在体内经非特异性酯酶活化,促进荧光素在脑部的传输。
T63753 hCAIX-IN-3

hCAII-IN-3 (compound 7e) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II/IX) 抑制剂,他们的 Kis 值分别为 124.2 和 30.5 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。
T63752 hCAII-IN-1

hCAII-IN-1 (compound 7f) 是选择性的、有效的碳酸酐酶 (CA II/IX) 抑制剂,他们的 Kis 值分别为 1.2 和 113.6 nM。hCAII-IN-1 对癌症疾病表现出研究潜力。
T37403 O-desmethyl Brinzolamide (hydrochloride)

O-desmethyl Brinzolamide is an active metabolite of the carbonic anhydrase (CA) inhibitor brinzolamide .1,2It inhibits CAII and CAIV (IC50s = 0.136 and 165 nM, respectively).1 1.Huang, Q., Rui, E.Y., Cobbs, M., et al.Design, synthesis, and evaluation of NO-donor containing carbonic anhydrase inhibitors to lower intraocular pressureJ. Med. Chem.58(6)2821-2833(2015) 2.Lo Faro, A.F., Tini, A., Gottardi, M., et al.Development and validation of a fast ultra-high-performance liquid chromatography tand...
T23102 OBAA

Others Others
OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂(IC50= 70 nM),并且在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+流入(IC50= 0.4 μM)。
T79753 hCAIX/XII-IN-8

Carbonic Anhydrase Metabolism
hCAIX/XII-IN-8(compound 3g)是一种对人类(碳酸酐酶)CA IX和XII高效的抑制剂,Ki值分别为8.5和6.7 nM。该化合物对与肿瘤相关的膜结合异构体hCA IX和XII表现出显著的抑制作用,且相对于胞内异构体hCA I和II具有较高的选择性。
T60463 Bifemelane

Bifemelane 是一种益智化合物, 通过刺激细胞内 Ca2+储存的释放产生第一个峰值,通过储存操作的 Ca2+通道的电容进入产生第二个峰值。Bifemelane 可作为星形胶质细胞基础研究的药理学工具。
T80443 ω-Conotoxin MVIID

SNX-238

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
ω-Conotoxin MVIID (SNX-238) 是芋螺肽,能抑制ω-Conotoxin-GVIA敏感的高阈值Ca2+电流于鱼类视网膜神经节细胞。

化合物

Ca2+ channel agonist 1
Cat.No: T10659
Synonym:
Target: Calcium Channel, CDK
CA inhibitor 1
Cat.No: T10658
Synonym: GS-6207 analog
Target: HIV Protease
CA-4948
Cat.No: T9027
Synonym: Emavusertib
Target: IRAK, FLT
IRAK4-IN-7
Cat.No: T5354
Synonym: CA-4948
Target: IRAK
Cav 2.2 blocker 1
Cat.No: T10690
Synonym:
Target: Calcium Channel
SERCA2a activator 1
Cat.No: T16873
Synonym:
Target: Calcium Channel
CA IX-IN-1
Cat.No: T62387
Synonym:
Target:
CA-170
Cat.No: T12378L
Synonym: PD-1-IN-1
Target: Others
NP118809
Cat.No: T7334
Synonym: 39-1B4,1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮
Target: Calcium Channel
Verapamil
Cat.No: T20656
Synonym: NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
HS-243
Cat.No: T60012
Synonym:
Target: IRAK, MAPK, CDK
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)
Cat.No: TP1559L
Synonym: 醋酸齐考诺肽,Prialt,Ziconotide Acetate
Target: Calcium Channel
TGR5 Receptor Agonist
Cat.No: T1824
Synonym:
Target: GPCR19
Almorexant
Cat.No: T2613
Synonym: 阿莫伦特,ACT 078573
Target: OX Receptor
Barnidipine
Cat.No: T7550
Synonym: YM-09730-5(Free base),(4S)-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸 (3S)-1-苄基-3-吡咯烷基-甲基酯,Mepirodipine
Target: Calcium Channel
Norverapamil hydrochloride
Cat.No: T16339
Synonym: (±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米
Target: Calcium Channel, P-gp, Drug Metabolite
Verapamil hydrochloride
Cat.No: T1010
Synonym: Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride
Target: P450, Calcium Channel, P-gp
Fasudil
Cat.No: T1606
Synonym: HA-1077,AT877,法舒地尔
Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, PKA, PKC, Autophagy
Fasudil hydrochloride
Cat.No: T3060
Synonym: Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877
Target: ROCK, Serine/threonin kinase, Calcium Channel, HIV Protease, PKA, PKC, Autophagy
Almorexant hydrochloride
Cat.No: T6155
Synonym: ACT-078573 hydrochloride,Almorexant HCl
Target: OX Receptor
4-(benzyloxy)benzene-1-sulfonamide
Cat.No: T8590
Synonym:
Target: Others
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1
Cat.No: T67775
Synonym:
Target: PDE, Carbonic Anhydrase
PACOCF3
Cat.No: T21907
Synonym: 1,1,1-trifluoroheptadecan-2-one,Palmityltrifluoromet​hylketone
Target: Phospholipase
I-XW-053
Cat.No: T20000
Synonym: 4-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-基)苯甲酸
Target: HIV Protease
PF-3450074
Cat.No: T16500
Synonym: PF-74
Target: HIV Protease
DPP IV/hCA II-IN-1
Cat.No: T74978
Synonym:
Target:
MAPTAM
Cat.No: T81865
Synonym:
Target:
ALP/Carbonic anhydrase-IN-1
Cat.No: T83137
Synonym:
Target: Carbonic Anhydrase
KCa2 channel modulator 1
Cat.No: T60985
Synonym:
Target:
CAII-IN-1
Cat.No: T61292
Synonym:
Target:
Carbonic anhydrase inhibitor 12
Cat.No: T72122
Synonym:
Target: Carbonic Anhydrase
CaV1.3 antagonist-1
Cat.No: T61026
Synonym:
Target:
Calmodulin antagonist-1
Cat.No: T40895
Synonym:
Target:
KCa2 channel modulator 2
Cat.No: T60986
Synonym:
Target:
ω-Conotoxin CVIE
Cat.No: T80449
Synonym:
Target: Calcium Channel
CAII-IN-3
Cat.No: T61340
Synonym:
Target:
ω-Conotoxin GVIA TFA
Cat.No: T75727
Synonym:
Target:
CAXII-IN-1
Cat.No: T60930
Synonym:
Target:
Myoregulin
Cat.No: T80554
Synonym: MLN peptide
Target: Calcium Channel
wt hMLN
Cat.No: T80556
Synonym:
Target: Calcium Channel
CaMKIIα-IN-1
Cat.No: T60515
Synonym:
Target:
hCAIX-IN-14
Cat.No: T73030
Synonym:
Target:
ETZ
Cat.No: T78413
Synonym: C3-CA-DTZ
Target:
hCAIX-IN-3
Cat.No: T63753
Synonym:
Target:
hCAII-IN-1
Cat.No: T63752
Synonym:
Target:
O-desmethyl Brinzolamide (hydrochloride)
Cat.No: T37403
Synonym:
Target:
OBAA
Cat.No: T23102
Synonym:
Target: Others
hCAIX/XII-IN-8
Cat.No: T79753
Synonym:
Target: Carbonic Anhydrase
Bifemelane
Cat.No: T60463
Synonym:
Target:
ω-Conotoxin MVIID
Cat.No: T80443
Synonym: SNX-238
Target: Calcium Channel
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10024 1-Octanol

Octanol,正辛醇

Calcium Channel; Endogenous Metabolite Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇,是一种 T 型钙通道抑制剂,对天然 T 电流的IC50为 4 μM。它是一种具有类似柴油特性的极具吸引力的生物燃料。
T6856 Halofuginone

卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110

Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。
T3524 Halofuginone hydrobromide

卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐

Others; Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Others; Stem Cells
Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物,是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂,并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
T5782 Bevirimat

YK FH312,MPC-4326,PA-457,贝韦立马

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Bevirimat (PA-457) 是一种 HIV-1 成熟抑制剂,可在病毒体成熟过程中阻断 Gag 衣壳 (CA) 前体 CA-SPI 裂解为成熟的 CA 蛋白。
T4S1419 (±)-Praeruptorin A

Praeruptorin A,(±)-白花前胡甲素,白花前胡甲素,(-)-Praeruptorin A

p38 MAPK; Calcium Channel; Akt Cytoskeletal Signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,可作为 Ca2+-反流阻滞剂,用于高血压的研究。
TN1727 Helichrysetin

4,2',4'-三羟基-6'-甲氧基查耳酮,蜡菊亭

Apoptosis; HIV Protease Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Helichrysetin 是从豆蔻果实中分离出的一种天然产物,是一种 DNA 结合抑制剂,可抑制原位导管癌DCIS 的形成。它抑制细胞生长,可诱导 A549 细胞凋亡。
T2S2215 Crebanine

Apoptosis; Others; Akt Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
T6S2140 β-Anhydroicaritin

Anhydroicaritin,Beta-Anhydroicaritin,脱水淫羊藿素

MMP; Others; TNF; Interleukin Apoptosis; Immunology/Inflammation; Others; Proteases/Proteasome
β-Anhydroicaritin 是从乳香提取的一种天然产物,具有重要的生物学和药理学作用,如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。它改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。它抑制细胞内 Ca2+的升高,并显著降低 iNOS 蛋白的表达。
T4S2326 Cornuside

7-Galloylsecologanol,7-O-Galloylsecologanol,山茱萸新苷,Comuside

ERK; p38 MAPK; NF-κB; JNK MAPK; NF-κB
Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应,用于炎性过敏性疾病中的潜能。
TN2534 1-Hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone

IκB/IKK; Calcium Channel; NOS; 5-HT Receptor; COX GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB
1-Hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone (HM-1) has vasodilator action ,which involves both an endothelium-dependent mechanism involving NO and an endothelium-independent mechanism by inhibiting Ca(2+) influx through L-type voltage-operated Ca(2+) channels; a minor contribution to the effects of HM-1 may be related to inhibition of the protein kinase C-mediated release of intracellular Ca(2+) stores. HM-1,at the concentration of 1 ug/mL, can effectively inhibit the osteoclast differentiation in a co-c...
T75670 Lacto-N-fucopentaose II

Lacto-N-fucopentaose II (LNFP II)作为人Lewis血型决定因子的半抗原,其单唾液神经节苷/糖脂以及唾液酰衍生物CA 19-9,都是胆胰恶性肿瘤中的分子肿瘤标记物(TM)。
T82764 Cd1a

β-TRTX-cd1a,β-Theraphotoxin-cd1a

Cd1a是从非洲蜘蛛Ceratogyrus darlingi中提取的β-毒素,具有调节钙离子通道的功能。它能够抑制人类的钙离子通道(Cav2.2)(IC50 2.6 μM)以及小鼠的钠离子通道(Nav1.7),有望用于开发治疗外周疼痛的药物。
T75333 Quinine hemisulfate hydrate

Quinine hemisulfate hydrate,一种从金鸡纳树皮提取的生物碱,具有抗疟疾效果。作为钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,它能够抑制由电压脉冲触发的MT mSlo3 (KCa5.1) 通道在+100 mV下的电流活动,其IC50值达169 μM。
T74193 (R)-IDHP

(R)-IDHP为IDHP异构体,属于丹参代谢物。该化合物能通过抑制血管平滑肌细胞电压依赖性钙通道与受体操作钙通道的Ca2+释放和Ca2+内流,发挥血管松弛作用,适用于心脑血管疾病研究。

天然产物

1-Octanol
Cat.No: T10024
Synonym: Octanol,正辛醇
Target: Calcium Channel, Endogenous Metabolite
Halofuginone
Cat.No: T6856
Synonym: 卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110
Target: Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad
Halofuginone hydrobromide
Cat.No: T3524
Synonym: 卤夫酮溴氢酸盐,Tempostatin,RU-19110 (hydrobromide),Stenorol,常山酮溴酸盐
Target: Others, Calcium Channel, DNA/RNA Synthesis, Sodium Channel, Parasite, TGF-beta/Smad
Bevirimat
Cat.No: T5782
Synonym: YK FH312,MPC-4326,PA-457,贝韦立马
Target: HIV Protease
(±)-Praeruptorin A
Cat.No: T4S1419
Synonym: Praeruptorin A,(±)-白花前胡甲素,白花前胡甲素,(-)-Praeruptorin A
Target: p38 MAPK, Calcium Channel, Akt
Helichrysetin
Cat.No: TN1727
Synonym: 4,2',4'-三羟基-6'-甲氧基查耳酮,蜡菊亭
Target: Apoptosis, HIV Protease
Crebanine
Cat.No: T2S2215
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Akt
β-Anhydroicaritin
Cat.No: T6S2140
Synonym: Anhydroicaritin,Beta-Anhydroicaritin,脱水淫羊藿素
Target: MMP, Others, TNF, Interleukin
Cornuside
Cat.No: T4S2326
Synonym: 7-Galloylsecologanol,7-O-Galloylsecologanol,山茱萸新苷,Comuside
Target: ERK, p38 MAPK, NF-κB, JNK
1-Hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone
Cat.No: TN2534
Synonym:
Target: IκB/IKK, Calcium Channel, NOS, 5-HT Receptor, COX
Lacto-N-fucopentaose II
Cat.No: T75670
Synonym:
Target:
Cd1a
Cat.No: T82764
Synonym: β-TRTX-cd1a,β-Theraphotoxin-cd1a
Target:
Quinine hemisulfate hydrate
Cat.No: T75333
Synonym:
Target:
(R)-IDHP
Cat.No: T74193
Synonym:
Target:
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