116
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6923 |
Ozanimod
奥扎莫德,RPC-1063 |
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。 | |||
T12643 |
(R)-Terazosin
(R)-特拉唑嗪,盐酸特拉唑嗪 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM,1.01 nM 和 1.97 nM。 | |||
T16936 |
SS-208
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM),具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。 | |||
T15575 |
Indeglitazar
PPM 204 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Indeglitazar (PPM 204) 是 PPAR 的泛激动剂,包括亚型 alpha (α)、delta (δ) 和 gamma (γ)。 | |||
T6725 |
VU 0357121
|
GluR | Neuroscience |
VU 0357121 是一种高选择性的mGlu5R 正变构调节剂 ,EC50为 33 nM。 | |||
T15816 |
LY341495
|
GluR | Neuroscience |
LY341495 是高效的代谢型谷氨酸受体拮抗剂,对多种谷氨酸受体的亚型表现除很高的活性,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T19940 |
Sulfoxaflor
GF 2372,氟啶虫胺腈,GF 2032,XDE 208 |
AChR | Neuroscience |
Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂,是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 用于防治吸食汁液的昆虫,如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。 | |||
T9683 |
VX-150
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
VX-150 是一种口服有效的,高选择性的 NaV1.8抑制剂。VX-150 在各种疼痛适应症中有研究的价值。 | |||
T26854 |
BMS641
BMS-641,BMS-209641,BMS 641 |
Retinoid Receptor | Metabolism |
BMS641 (BMS-209641) 是一种具有选择性和有效性的 RARβ 激动剂。BMS641 对 RARβ 有很高的亲和力,可协同激活 RARβ 和 RARgamma 诱导细胞成熟为专门的神经元亚型。 | |||
T23331 |
SC 51089
SC 51089 free base |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SC 51089 是一种选择性的前列腺素受体 PGE2 拮抗剂,对前列腺素受体亚型具有选择性,具有抗伤害活性,可改善亨廷顿病 R6/1 小鼠模型中的运动缺陷并挽救记忆力下降。 | |||
T22301 |
L-838417 D9
CTP354,CTP354 (C-21191),C-21191 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。 | |||
T1049 |
Oxybutynin chloride
Oxybutynin hydrochloride,盐酸奥昔布宁,Oxybutynin HCl |
Potassium Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Oxybutynin chloride (Oxybutynin HCl) 是一种抗胆碱能药物,用于缓解泌尿和膀胱困难。它抑制血管 Kv 通道,IC50为 11.51 μM。 | |||
T10432L |
AZD-8529 mesylate
|
GluR | Neuroscience |
AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂,EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时,对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。 | |||
T10000 |
(±)-Tazifylline
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。 | |||
T76992 |
Suptavumab
REGN2222 |
RSV | Microbiology/Virology |
Suptavumab (REGN2222) 是一种人源单克隆抗体。Suptavumab 可以中和 RSV 上 A 和 B 亚型上的保守表位。Suptavumab 可用于研究 RSV 感染和呼吸系统。 | |||
T11014 |
DFP00173
|
Aquaporin | Membrane transporter/Ion channel |
DFP00173 是一种aquaporin-3 (AQP3)的选择性抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。它能够抑制小鼠和人 AQP3,IC50值为 ~0.1-0.4 μM。 | |||
T6727 |
VU0364770
VU 0364770 |
GluR | Neuroscience |
VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂,对 mGlu5 具有拮抗活性,对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性,对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。 | |||
T76907 |
Palivizumab
Synagis,MEDI 493 |
RSV | Microbiology/Virology |
Palivizumab (MEDI 493) 是一种人源化 RSV 特异性单克隆抗体,选择性抑制RSV A和B亚型F蛋白A抗原位点的表位,可用于预防呼吸道合胞病毒感染 (RSV)。 | |||
T39161 |
Ro60-0175
Ro60-0175 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ro60-0175 是 5- 羟色胺 2B (5-HT2B) 和 5- 羟色胺 2C (5-HT2C) 血清素受体亚型的选择性激动剂,常用富马酸盐形式。 它具有 5- 羟色胺 2B 受体激动剂和 5- 羟色胺 2C 受体激动剂的作用。 | |||
T5858 |
Sertindole
Lu 23-174,舍吲哚 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。 | |||
T11078 |
Deschloroclozapine
|
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效毒蕈碱 DREADDs 激动剂。它可作为 PET 示踪剂,用于 DREADD 的影像学检查。它与 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合,Ki 分别为 6.3 和 4.2 nM。 | |||
T2542 |
Prucalopride
R-93877,普芦卡必利,普卡必利 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Prucalopride (R-93877) 是一种选择性、高亲和力的 5-HT4A/4B 受体激动剂,Ki 为2.5和 8 nM。它对 5-HT4A/4B 受体的选择性是其他 5-HT 受体亚型的 290 倍以上。 | |||
T2004 |
Ciproxifan maleate
FUB 359 maleate,FUB 359 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Ciproxifan maleate (FUB 359) 是一种选择性的,可口服和竞争性的组胺H3受体拮抗剂,IC50值为 9.2 nM。它对其他受体亚型的表观亲和力低,可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。 | |||
T14975 |
CJ-42794
CJ-042794 |
Others | Others |
CJ-42794 (CJ-042794)是前列腺素受体 EP4的选择性拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与 EP4受体结合的平均 pKi 为8.5, 对 EP4选择性比 EP1, EP2和 EP3高200多倍。 | |||
T15032 |
CYM50308
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂,EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。 | |||
T67828 |
Enerisant
|
||
Enerisant 是一种组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂。体外研究表明,Enerisant 是一种有效的、高选择性的、竞争性的组胺H3受体拮抗剂,其选择性比其他组胺受体亚型高3000倍以上。 | |||
T23515 |
VU-29
VU 29 |
GluR | Neuroscience |
VU-29 是代谢型谷氨酸 5(mGlu5)受体的正变构调节剂,对 rmGluR5 的 EC50为 9 nM,Ki 为 244 nM。相对于其他亚型,它对 mGluR5 具有选择性,对 rmGluR1/rmGluR2和 hmGluR4的 EC50分别为557 nM/1.5 μM 和 154 nM。 | |||
T11061 |
DMCM hydrochloride
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。 | |||
T9657 |
FiVe1
|
Others | Others |
FiVe1是一种波形蛋白结合小分子,在中期促进波形蛋白解体和磷酸化,导致有丝分裂灾难,多核化和癌细胞干性丧失;选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞(FOXC2-HMLER 细胞IC50=234nM)和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。 | |||
T1052 |
Proglumide
二丙谷酰胺 |
cholecystokinin | GPCR/G Protein |
Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌,具有保护胃十二指肠粘膜的能力,并表现出抗癫痫和抗氧化活性。 | |||
T19965 |
Dacomitinib hydrate
PF 299804,:达克替尼一水合物,PF00299804,PF 00299804,PF-00299804,PF299804,PF-299804 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dacomitinib hydrate (PF 299804) 是泛表皮生长因子受体家族酪氨酸激酶的高选择性第二代小分子抑制剂。 Dacomitinib 特异性且不可逆地结合并抑制人 EGFR 亚型,从而抑制表达 EGFR 的肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。 | |||
T15286 |
Flindokalner
BMS-204352 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。 | |||
T60616 |
MPT0G211
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM),具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障,可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。 | |||
T2531L |
Eprosartan
KF-108566J free base,Teveten |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,对AT1受体亚型具有高亲和力,可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用,在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。 | |||
T4612 |
NS309
|
EGFR; Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂,在 BK 通道上没有激活作用。 | |||
T26873 |
BMY-27709
BMY 27709,BMY27709 |
Influenza Virus | Microbiology/Virology |
BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂,对 A/WSN/33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM,对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用,通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而,BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型/Lee/40 流感病毒没有作用。 | |||
T0162 |
Quetiapine
ICI204636,Quetiapin,喹硫平 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂,对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77,对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症,以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。 | |||
T6602 |
Naratriptan hydrochloride
Naratriptan HCl,Amerge,Naramig,盐酸那拉曲坦,GR-85548A hydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Naratriptan hydrochloride (GR-85548A hydrochloride) 是一种5-HT1受体激动剂,有抗偏头疼特性。它还可以通过刺激三叉神经系统感觉神经末梢上的 5-HT1D/1B 受体来发挥其作用,从而减少促炎神经肽的释放。 | |||
T22540L |
Ac-Endothelin-1 (16-21), human acetate
|
Others | Others |
Ac-Endothelin-1 (16-21), human acetate 是内皮素家族的主要肽,已被证明在血管和非血管组织中具有多种生物活性。 C-末端片段是 ET 家族肽中高度保守的序列,已显示可区分称为 ETA 和 ETB 的两种 ET 受体亚型,因为它仅激活后者。 | |||
T28946 |
Tenofovir exalidex
Tenofovir,HDP-Tenofovir,CMX-157,CMX157,CMX 157 |
Antiviral | Immunology/Inflammation |
Tenofovir exalidex (CMX 157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。 | |||
T6707 |
Tiotropium Bromide hydrate
BA-679 BR hydrate,BA 679BR,噻托溴铵一水合物 |
AChR | Neuroscience |
Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗慢性阻塞性气道疾病 (COPD)。 | |||
T12526 |
PP7
|
Influenza Virus | Microbiology/Virology |
PP7 是一种PB1-PB2互作抑制剂,IC50为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制病毒聚合酶的活性,IC50为9.5 μM。它对甲型流感病毒 A 包括 (H1N1)pdm09 (EC50=1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。 | |||
T26419 |
A 53693
A-53693,A53693 |
||
A 53693 is a rigid catecholamine and a selective adrenergic agonist. A 53693 has affinity to certain alpha receptor subtypes in rat alpha-2 receptors. | |||
T16563 |
Pozanicline
ABT-089 |
AChR | Neuroscience |
Pozanicline reverses nicotine withdrawal-induced cognitive deficits, may be an effective component of novel therapeutic strategies for nicotine addiction. Pozanicline selectively activate neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subtypes, is a no | |||
T71950 |
PSB-12054
|
||
PSB-12054 is a potent P2X4 receptor inhibitor. PSB-12054 has IC(50) of 0.189 μM and good selectivity versus the other human P2X receptor subtypes. | |||
T30254 |
AZD-2327
|
||
AZD-2327 is a highly selective agonist of Δ-opioid receptor, highly selective to human μ-and κ-opioid receptor subtypes (> 1000 times) and 130 other receptors and channels of >. | |||
T10996 |
Deramciclane
EGIS-3886 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Deramciclane has high affinity for 5-HT2A and 5-HT2C receptors. It acts as an antagonist in both receptor subtypes and has inverse agonist properties for 5-HT2C receptors, but no direct stimulant agonists. | |||
T12368 |
Pasireotide L-aspartate salt
帕瑞肽天门冬氨酸盐,SOM230 L-aspartate |
Others | Others |
Pasireotide L-aspartate salt is a stable cyclohexapeptide somatostatin mimic that exhibits unique high-affinity binding to human somatostatin receptors (subtypes sst1/2/3/4/5, pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9 respectively). | |||
T39491 |
HS-131
|
||
HS-131, a near-infrared dye-conjugated Hsp90 inhibitor, effectively identifies oncogene-driven breast cancers across various molecular subtypes. | |||
T61219 |
hCAXII-IN-1
|
||
hCAXII-IN-1 demonstrates selective inhibition of tumor-related subtypes HCA IX and XII, making it potential leading molecules in the development of novel cancer therapeutic drugs with new mechanisms of action. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T15643 |
Kainic acid
红藻氨酸,红藻氨酸, ** |
Others | Others |
Kainic acid 是一种 CNS 中兴奋性氨基酸受体亚型激动剂。 | |||
T0268 |
Lobeline hydrochloride
盐酸洛贝林,α-Lobeline hydrochloride,L-Lobeline hydrochloride |
AChR | Neuroscience |
Lobeline hydrochloride (α-Lobeline hydrochloride) 是一种烟碱样受体激动剂,是神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。 | |||
TN1047 |
Ingenol mebutate
Ingenol 3-Angelate,巨大戟醇甲基丁烯酸酯,PEP005 |
gp120/CD4; HIV Protease; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
TN6500 |
Microgrewiapine A
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||
Microgrewiapine A is a selective cytotoxic agent for colon cancer cells over normal colon cells and to exhibit nicotinic receptor antagonistic activity for both the hα3β4 and hα4β2 receptor subtypes. | |||
TN4130 | Germacrone 4,5-epoxide | gp120/CD4; IL Receptor; P450 | Immunology/Inflammation; Metabolism |
(4S,5S)-(+)-Germacrone-4,5-epoxide inhibits certain subtypes of cytochrome P450 (CYP). | |||
T17273 |
YM-254890
|
Others | Others |
YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP by blocking the P2Y1 signal transduction pathway (IC50: below 0.6 μM). YM-254890 is a selective Gαq/11 protein inhibitor. YM-254890 displays no inhibition of other G protein subtypes. |