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Eprosartan

产品编号 T2531L CAS 133040-01-4

别名: KF-108566J free base, Teveten

Eprosartan (SKF-108566J free base) 是一种具有选择性和竞争性的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，对AT1受体亚型具有高亲和力，可用作降压剂。Eprosartan 对血管紧张素 II 受体有抑制作用，在大鼠和人类肾上腺皮质膜中的 IC50 值分别为 9.2 nM 和 3.9 nM。

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Eprosartan, CAS 133040-01-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,080	现货
50 mg	￥ 1,630	现货
100 mg	￥ 2,430	现货
500 mg	￥ 5,760	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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产品描述	Eprosartan (SKF-108566J free base) is a selective and competitive nonpeptide angiotensin II receptor antagonist with high affinity for AT1 receptor subtypes and can be used as an antihypertensive agent.Eprosartan has an inhibitory effect on angiotensin II receptor, with IC50 values of 9.2 nM and 3.9 nM in rat and human adrenocortical membranes, respectively. The IC50 values of Eprosartan in rat and human adrenocortical membranes were 9.2 nM and 3.9 nM, respectively.
靶点活性	Mesenteric artery membranes (rat):1.5 nM, [125I] bnding to human liver membranes:1.7 nM
体外活性	Eprosartan (SKF-108566J) inhibits [125I]AII binding to human liver membranes with an IC50 of 1.7 nM and to rat mesenteric artery membranes with an IC50 of 1.5 nM. In rabbit aortic smooth muscle cells, Eprosartan causes a concentration-dependent inhibition of AII-induced increases in intracellular Ca2+ levels[1]
体内活性	In conscious normotensive rats, intravenous administration of Eprosartan (0.01-0.3 mg/kg) produced dose-dependent parallel shifts in the AII pressor dose-response curve. Intragastric or intraduodenal administration of Eprosartan (3-10 mg/kg) to conscious normotensive rats resulted in a dose-dependent inhibition of the pressor response to AII (250 ng/kg, i.v.). Significant inhibition of the pressor response to AII was observed for 3 hours at a dose of 10 mg/kg, intraduodenally[1].

别名	KF-108566J free base, Teveten
分子量	424.51
分子式	C23H24N2O4S
CAS No.	133040-01-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (129.56 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3557 mL	11.7783 mL	23.5566 mL	58.8914 mL
	5 mM	0.4711 mL	2.3557 mL	4.7113 mL	11.7783 mL
	10 mM	0.2356 mL	1.1778 mL	2.3557 mL	5.8891 mL
	20 mM	0.1178 mL	0.5889 mL	1.1778 mL	2.9446 mL
	50 mM	0.0471 mL	0.2356 mL	0.4711 mL	1.1778 mL
	100 mM	0.0236 mL	0.1178 mL	0.2356 mL	0.5889 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. R M Edwards, et al. Pharmacological characterization of the nonpeptide angiotensin II receptor antagonist, SK&F 108566. J Pharmacol Exp Ther. 1992 Jan;260(1):175-81. 2. Yang R, Luo Z, Liu Y, Sun M, Zheng L, Chen Y, Li Y, Wang H, Chen L, Wu M, Zhao H. Drug Interactions with Angiotensin Receptor Blockers: Role of Human Cytochromes P450. Curr Drug Metab. 2016;17(7):681-91. Review. PubMed PMID: 27216792. 3. Castilla-Guerra L, Fernandez-Moreno Mdel C. Chronic Management of Hypertension after Stroke: The Role of Ambulatory Blood Pressure Monitoring. J Stroke. 2016 Jan;18(1):31-7. doi: 10.5853/jos.2015.01102. Epub 2015 Dec 17. Review. PubMed PMID: 26687120; PubMed Central PMCID: PMC4747066. 4. Zaiken K, Hudd TR, Cheng JW. A review of the use of angiotensin receptor blockers for the prevention of cardiovascular events in patients with essential hypertension without compelling indications. Ann Pharmacother. 2013 May;47(5):686-93. doi: 10.1345/aph.1R273. Epub 2013 Apr 12. Review. PubMed PMID: 23585649.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Eprosartan 133040-01-4 Endocrinology/Hormones RAAS KF-108566J KF-108566J free base Teveten Inhibitor inhibitor inhibit

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