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VU0364770

产品编号 T6727 CAS 61350-00-3

别名: VU 0364770

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

VU0364770, CAS 61350-00-3

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 498	现货
10 mg	￥ 751	现货
25 mg	￥ 919	现货
50 mg	￥ 1,697	现货
100 mg	￥ 2,708	现货
200 mg	￥ 3,523	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 848	现货

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VU0364770 hydrochloride
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产品描述	VU0364770 (VU 0364770)(EC50=1.1 μM), a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4, shows insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
靶点活性	mGlu4:1.1 μM(EC50)
体外活性	VU0364770 is a potent and effective positive allosteric modulator of mGlu4. VU0346770 exhibits a potency of 1.1 ± 0.2 μM at human mGlu4 in the presence of an EC20 concentration of glutamate and shifts the glutamate concentration-response curve 31.4 ± 4.0-fold to the left. VU0364770 exhibits a potency of 290 ± 80 nM at rat mGlu4 and induces an 18.1 ± 1.7-fold left shift of the glutamate concentration-response curve. [1]
体内活性	VU0364770 shows efficacy alone or when administered in combination with l-DOPA or an adenosine 2A (A2A) receptor antagonist preladenant currently in clinical development. When administered alone, VU0364770 exhibits efficacy in reversing haloperidol-induced catalepsy, forelimb asymmetry-induced by unilateral 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions of the median forebrain bundle, and attentional deficits induced by bilateral 6-OHDA nigrostriatal lesions in rats. In addition, VU0364770 enhances the efficacy of preladenant to reverse haloperidol-induced catalepsy when given in combination. The effects of VU0364770 to reverse forelimb asymmetry are also potentiated when the compound is coadministered with an inactive dose of l-DOPA, suggesting that mGlu4 positive allosteric modulator may provide l-DOPA-sparing activity. [1]
激酶实验	The effects of VU0364770 on rat mGlu1 and mGlu5 are assessed by using calcium mobilization and measuring the glutamate concentration-response relationship in the presence and absence of 10 μM VU0364770. Using a double-addition protocol, VU0364770 is added to the cells, followed 2.5 min later by a full concentration-response of glutamate. Shifts of the concentration-response relationship are used to assess potential potentiator (left shift of more than 2-fold) or antagonist (right shift of more than 2-fold or depression of the maximum response by at least 75%) activity of VU0364770. Compounds are further assessed for mGlu5 antagonist activity by performing a full concentration-response curve, starting at 30 μM and serially diluted it by using 1:3 dilutions, in the presence of an EC80 concentration of glutamate[1].

别名	VU 0364770
分子量	232.67
分子式	C12H9ClN2O
CAS No.	61350-00-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 23.3 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.2979 mL	21.4897 mL	42.9793 mL	107.4483 mL
	5 mM	0.8596 mL	4.2979 mL	8.5959 mL	21.4897 mL
	10 mM	0.4298 mL	2.149 mL	4.2979 mL	10.7448 mL
	20 mM	0.2149 mL	1.0745 mL	2.149 mL	5.3724 mL
	50 mM	0.086 mL	0.4298 mL	0.8596 mL	2.149 mL
	100 mM	0.043 mL	0.2149 mL	0.4298 mL	1.0745 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Jones CK, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 404-421.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VU0364770 61350-00-3 Neuroscience GluR inhibit Metabotropic glutamate receptors VU-0364770 Inhibitor VU 0364770 mGluR inhibitor

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