67
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4576 |
Perospirone
哌罗匹隆,Lullan |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Perospirone (Lullan) 是具有口服活性的5-HT2A 受体和多巴胺 D2受体的拮抗剂,也是5-HT1A 受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.6 、1.4和2.9 nM。它是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。 | |||
T22103 |
ML-193
CID 1261822 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。 | |||
T2301 |
SB 202190
FHPI,SB202190 |
Apoptosis; p38 MAPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。 | |||
T4074 |
GSK-872
GSK872,GSK'872,GSK2399872A |
RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK-872 (GSK2399872A) 是一种有效且特异性的 RIP3 激酶抑制剂,降低 RIPK3 介导的坏死和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,可改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。它以高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50为1.3 nM。 | |||
T12165 |
nAChR agonist 1
DUN71755 |
AChR | Neuroscience |
nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。 | |||
T9317 |
TAK-041
NBI-1065846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。 | |||
T2306 |
Brexpiprazole
依匹哌唑,OPC-34712,依匹唑派 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM,可作为非典型抗精神病药。 | |||
T22016 |
A-582941 dihydrochloride
A 582941 |
5-HT Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合,Ki 值为 150 nM,具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。 | |||
T8690 |
Brexpiprazole HCl
OPC 34712 dihydrochloride |
Others | Others |
Brexpiprazole HCl (OPC 34712 dihydrochloride) 是一种新型抗精神病药物。 | |||
T26174 |
SAK3
SAK 3,SAK-3 |
Calcium Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂,可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性,对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。 | |||
T8448 |
ZSET1446
ZSET-1446,ST-101 |
Calcium Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
ZSET1446 (ST-101) 是一种 T 型钙通道激活剂,用于治疗各类阿尔茨海默病 (AD) 模型中的学习缺陷。 | |||
T24184 |
Itasetron
DAU6215CL,UNII-00S0D0OEKR,U-98079A,U 98079A,DAU 6215CL |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Itasetron (U 98079A) 是一种5-羟色胺3受体拮抗剂,可用于预防大鼠与年龄有关的记忆缺陷。Itasetron 在癌症化疗和放疗动物模型中的止吐活性,可用于研究健忘症。 | |||
T22378 |
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl |
Bcr-Abl; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Nilotinib hydrochloride(AMN-107 HCl) 是一种可口服的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制,具有抗肿瘤活性,可用于调节神经炎症和认知障碍,可用于研究慢性骨髓性白血病。 | |||
T23331 |
SC 51089
SC 51089 free base |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SC 51089 是一种选择性的前列腺素受体 PGE2 拮抗剂,对前列腺素受体亚型具有选择性,具有抗伤害活性,可改善亨廷顿病 R6/1 小鼠模型中的运动缺陷并挽救记忆力下降。 | |||
T60739L |
Y13g dihydrochloride
Y13g 2HCl(T60739 Free base) |
IL Receptor; AChE | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Y13g dihydrochloride 是白细胞介素 6 (IL-6) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)的有效抑制剂(这两个靶点阿尔茨海默症 (AD) 进展的有关)。Y13g dihydrochloride 逆转 STZ 诱导的记忆缺陷,并表现出与正常动物相似的组织病理学。 | |||
T23145 |
PHA 543613
|
Others; AChR | Neuroscience; Others |
PHA 543613 是一种特异性 α7 nAChR 激动剂 (Ki = 8.8 nM) ,可用于阿尔茨海默病和精神分裂症认知缺陷的研究。 | |||
T61564 |
PF-03463275
PF-3463275 |
GlyT | Neuroscience |
PF-03463275 是一种具有口服活性和选择性的竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 具有中枢神经系统渗透性,可用于改善与精神分裂症相关的认知障碍。 | |||
T34081 |
Piromelatine
NEU-P-11,NEU-P 11,NEU-P11 |
P2X Receptor; 5-HT Receptor; MT Receptor; Sodium Channel; TRP/TRPV Channel | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Piromelatine 是褪黑激素 MT1/MT2 受体、5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine 具有抗痛觉活性,对 P2X3、TRPV1 和 Nav1.7 通道有抑制作用,可用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性疾病和抗抑郁疾病的研究。 | |||
T67913 |
(-)-GSK598809 hydrochloride
|
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(-)-GSK598809 hydrochloride 是 GSK598809 的异构体。GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,是一种选择性增强货币政策期间的神经反应药物和酒精依赖中的奖励预期,可能修复物质依赖中的奖励缺陷。 | |||
T12531 |
PQCA
|
Others; AChR | Neuroscience; Others |
PQCA 是一种毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂,具有高度选择性和有效的。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,但对其他毒蕈碱受体未表现出活性。PQCA 是减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜在化合物。。 | |||
T4364 |
Aftin-4
Aftin 4,Aftin4 |
Beta Amyloid; Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。 | |||
T60616 |
MPT0G211
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM),具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障,可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。 | |||
T1240 |
Flumazenil
Ro 15-1788,氟马西尼 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的GABAA 受体拮抗剂,以剂量依赖的方式逆转苯二氮卓类药物诱导的作用,包括镇静、精神运动缺陷、健忘和换气不足。 | |||
T38192 |
Unifiram
|
Others | Others |
Unifiram 是一种认知增强剂。 Unifiram 诱导大鼠海马 CA1 区场兴奋性突触后电位 (fEPSP) 幅度的持久增加 (EC50= 27 nM) 并增加大鼠大脑皮层中乙酰胆碱 (ACh) 的释放。 | |||
T30167 |
ASP-5854
UNII-BJS8Y4IC5V,ASP 5854,C524699 |
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ASP-5854 is an adenosine A(2A) receptor antagonist with the potential to improve motor deficits in Parkinson's disease. | |||
T20821 |
EPPS
|
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EPPS is a rescuer of A aggregation and behavioral deficits. It binds to A aggregates and converts them into monomers. | |||
T68066 |
Eptastigmine
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Eptastigmine,一种有效且持久的胆碱酯酶抑制剂,用于治疗与年龄相关的记忆缺陷。 | |||
T39527 |
Se-DMC
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Se-DMC effectively reduces the inflammatory response, nociception, and neurobehavioral deficits induced by complete Freund's adjuvant (CFA) in mice. | |||
T24779 | SEN-1269 | ||
SEN-1269 is an amyloid-β (AB) aggregation inhibitor that acts by blocking Aβ(1-42) aggregation and protecting neuronal cell lines exposed to Aβ(1-42), reducing Aβ oligomer-induced LTP and memory deficits in vivo. | |||
T82266 |
GPR139 agonist-2
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GPR139agonist-2 (compound 20a) 是高效GPR139激动剂,具EC50值为24.7 nM。此化合物能改善小鼠精神分裂症模型社交互动缺失,同时缓解认知障碍,显示出其作为抗精神分裂症研究药物的潜在价值。 | |||
T70420 |
PHA 543613 hydrochloride
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PHA-543613 hydrochloride acts as a potent and selective agonist for the α7 subtype of neural nicotinic acetylcholine receptors, with a high level of brain penetration and good oral bioavailability. It is under development as a possible treatment for cognitive deficits in schizophrenia. | |||
T16563 |
Pozanicline
ABT-089 |
AChR | Neuroscience |
Pozanicline reverses nicotine withdrawal-induced cognitive deficits, may be an effective component of novel therapeutic strategies for nicotine addiction. Pozanicline selectively activate neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subtypes, is a no | |||
T70271 | PD-149163 | ||
PD-149163 is a selective, brain penetrating Neurotensin NTR1 receptor agonist. Neurotensin agonists block the pre-pulse inhibition deficits produced by a 5-HT2A and an α1 agonist. As a result, PD-149163 shows pro-cognitive, anti-psychotic and anxiolytic effects. | |||
T38090 |
3'-sulfo Galactosylsphingosine (ammonium salt)
|
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3'-sulfo Galactosylsphingosine is a form of sulfatide that is lacking the fatty acyl group. It decreases migration and adhesion of B35 neuroblastoma cells and increases cell rounding when used at a concentration of 20 μM. It also inhibits PKC and cytochrome c oxidase activity when used at concentrations of 150 and 50-100 μM, respectively. 3'-sulfo Galactosylsphingosine accumulates in patients with metachromatic leukodystrophy, a lysosomal storage disorder characterized by arylsulfatase A (ASA) d... | |||
T79855 |
Nevadistinel
NYX-458,NYX-3054 |
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是一种NMDA受体的正变构调节剂,主要应用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,疾病包括轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病和路易体病。 | |||
T70787 |
AZD1446 tosylate
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AZD1446 tosylate, also known as TC-6683, is a novel highly selective α4β2 nicotinic acetylcholine receptor agonist for the treatment of cognitive disorders. AZD1446 tosylate showed favorable pharmaceutical properties and in vivo efficacy in animal models has been identified as a potential treatment for cognitive deficits associated with psychiatric or neurological conditions and had been evaluated in phase 2 clinical trials as a treatment for Alzheimer's disease. | |||
T70196 |
AZD1446 HCl
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AZD1446 HCl, also known as TC-6683, is a novel highly selective α4β2 nicotinic acetylcholine receptor agonist for the treatment of cognitive disorders. AZD1446 HCl showed favorable pharmaceutical properties and in vivo efficacy in animal models has been identified as a potential treatment for cognitive deficits associated with psychiatric or neurological conditions and had been evaluated in phase 2 clinical trials as a treatment for Alzheimer's disease. | |||
T61753 |
MPT0G211 mesylate
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MPT0G211 mesylate is a powerful and selective HDAC6 inhibitor (IC50 = 0.291 nM), with high oral bioavailability. It exhibits remarkable selectivity for HDAC6 over other HDAC isoforms (>1000-fold selectivity). Additionally, MPT0G211 mesylate can effectively cross the blood-brain barrier. In preclinical studies using an Alzheimer's disease model, MPT0G211 mesylate has shown promising results in reducing tau phosphorylation and cognitive deficits. Furthermore, this compound exhibits anti-metastatic... | |||
T62670 |
Cemdomespib
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Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 能够诱导热休克反应,诱导 Hsp70 水平,具有神经保护作用。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的疗效。 | |||
T79784 |
VU6004909
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VU6004909为mGlu5受体正构效应调节剂,pEC50值为7.59。其具有抗精神病样效应,并能逆转MK801引起的皮质活动增强和认知功能障碍。 | |||
T79857 |
Risevistinel
NYX-783 |
iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Risevistinel (NYX-783),一种N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体正变构调节剂,旨在缓解与神经退行性疾病相关的认知功能障碍,包括轻度认知障碍、阿尔茨海默病初期、帕金森病及路易体病等病症。 | |||
T68665 |
Yonkenafil
Tunodafil |
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Yonkenafil (Tunodafil) 是一种新型PDE5抑制剂,对脑梗塞、神经功能缺损、水肿及梗塞区域神经元损伤具有显著降低效果。通过调节神经发生,Yonkenafil 可改善认知功能,展现出在阿尔茨海默病研究中的潜在价值。 | |||
T63069 |
Usmarapride
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Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种选择性的、口服具有活力的、有效的、具有血脑屏障通透性的 5-HT4 受体部分激动剂,其 EC50 值为 44 nM。Usmarapride (SUVN-D4010) 能够用于研究阿尔茨海默病相关认知缺陷。 | |||
T24919 |
UBP714
UBP 714,UBP-714 |
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UBP714 is a derivative of the NMDA receptor negative allosteric modulator UBP608. It also enhanced NMDAR mediated field EPSPs in the CA1 region of the hippocampus. UBP714 is a novel template for the development of potent and subunit selective NMDAR potent | |||
T63638 |
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride
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γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 是有效的、口服具有活力的 γ-secretase 调节剂 (IC50: 0.029 μM)。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 能够明显降低脑 Aβ42 水平,可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 对阿尔茨海默病表现出研究潜力。 | |||
T64036 | 5-HT6R/MAO-B modulator 1 | ||
5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的MAO-B 抑制剂,表现出胶质保护活性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 对东莨菪碱诱导的记忆缺陷表现出诱导作用。 | |||
T79011 |
TrkB-IN-1
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
TrkB-IN-1为一种有效的口服活性TrkB激动剂,展现出优良的药代动力学特性。该化合物能够逆转AD模型小鼠的认知功能缺陷,适用于阿尔茨海默病的研究。 | |||
T78799 | BChE/HDAC6-IN-1 | HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
BChE/HDAC6-IN-1为高效的BChE及HDAC6选择性双重抑制剂,具有分别为4 nM与8.9 nM的IC50值。在aβ1-42诱导的小鼠模型中,BChE/HDAC6-IN-1能够改善认知功能障碍,显示出在阿尔茨海默病(AD)研究中的应用潜力。 | |||
T76230 | p-fin4 | ||
p-fin4,作为一种针对STEP Phosphatase-GluA2 AMPA受体相互作用的肽抑制剂,具有0.4 μM的Ki值。在东莨菪碱处理的大鼠模型中,p-fin4能够恢复记忆功能,并展现出抗焦虑及抗抑郁效果。该化合物是开发新型认知增强剂和/或行为调节剂的有希望的先导物。 | |||
T79484 |
Nrf2 activator-8
|
||
Nrf2 activator-8(化合物 10e)作为一种效能显著的Nrf2激活剂(EC50=37.9 nM),在BV-2微神经胶质细胞中展现出优异的抗氧化及抗炎效应。此外,Nrf2 activator-8可有效逆转脂多糖(LPS)诱导的小鼠神经炎症模型中的空间记忆缺失。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T14305 |
Apicidin
OSI 2040 |
Apoptosis; HDAC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Apicidin (OSI 2040) 是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,具有抗寄生虫活性和抗增殖活性。Apicidin 通过减少 APP/PS1 小鼠中的 Abeta 负荷来减轻记忆缺陷,抑制细胞生长增殖,诱导细胞凋亡和自噬,可用于研究白血病。 | |||
T6S0721 |
Orientin
荭草苷,Lutexin,Luteolin-8-glucoside |
Others | Others |
Orientin (Luteolin-8-glucoside) 是天然存在的生物活性类黄酮,是一种有前景的神经保护剂,具有多种生物特性,如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脏等。它有用于神经性疼痛研究潜力。 | |||
T3011 |
2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid
Kynurenine,Dl-Kynurenine,Kynurenin,3-Anthraniloylalanine,犬尿氨酸 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid (3-Anthraniloylalanine) 是一种酮类和氨基酸衍生物,具有多种生物功能,包括血管舒张、免疫调节和神经调节活性。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 是烟酸的前体。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 的异常产生与神经系统疾病相关的认知缺陷和抑郁症状有关。2-Amino-4-(2-aminophenyl)-4-oxobutanoic acid 在某些类型的癌细胞中过度表达,可能被用作评估癌症风险的生物标志物。 | |||
T0591L |
Galactose
alpha-D-Galactose |
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Galactose prevents cognitive deficits in male Wistar rats. | |||
T80631 |
Esculin sesquihydrate
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p38 MAPK | MAPK |
Esculin sesquihydrate为荧光香豆素葡萄糖苷类化合物,源自灰树皮有效成分。该化合物可经MAPK信号通路改善实验性糖尿病肾病(DN)的认知障碍,并具有抗氧化应激及抗炎效应。 |