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Itasetron

产品编号 T24184 CAS 123258-84-4

别名: DAU6215CL, UNII-00S0D0OEKR, U-98079A, U 98079A, DAU 6215CL

Itasetron (U 98079A) 是一种5-羟色胺3受体拮抗剂，可用于预防大鼠与年龄有关的记忆缺陷。Itasetron 在癌症化疗和放疗动物模型中的止吐活性，可用于研究健忘症。

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Itasetron, CAS 123258-84-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,350	现货
5 mg	￥ 5,630	现货
10 mg	￥ 7,790	现货
25 mg	￥ 11,200	现货
50 mg	￥ 13,800	现货
100 mg	￥ 17,500	现货
500 mg	￥ 34,800	现货

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产品描述

Itasetron (U 98079A) is a 5-hydroxytryptamine 3-receptor antagonist used to prevent age-related memory deficits in rats.Itasetron's antiemetic activity in animal models of cancer chemotherapy and radiation therapy may be useful in the study of amnesia.

体内活性

Itasetron orally is rapidly absorbed (about 90 min), is highly bioavailable (greater than 90%), and has a long half-life (about 12 h). Itasetron (0.5, 1, 2, 4, and 8 mg; twice daily) in comparison with 8 mg b.i.d. ondansetron. Assessments were made in patients (n = 104) with histologically confirmed cancer (excluding head and neck tumors) and about to receive their first course of moderately emetogenic chemotherapy. Itasetron demonstrated comparable efficacy to ondansetron; no statistically significant between-group differences were observed in the primary (complete response rate) or secondary (nausea and delayed emesis) efficacy criteria. The tolerability of Itasetron was assessed as 'very good' or 'rather good' by 81% of patients and 89% of physicians. In conclusion, Itasetron is effective and well tolerated in patients receiving moderately emetogenic chemotherapy. Oral doses of 1 mg b.i.d. or above will be used in further clinical studies.[1]

别名	DAU6215CL, UNII-00S0D0OEKR, U-98079A, U 98079A, DAU 6215CL
分子量	300.36
分子式	C16H20N4O2
CAS No.	123258-84-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (149.82 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3293 mL	16.6467 mL	33.2934 mL	83.2335 mL
	5 mM	0.6659 mL	3.3293 mL	6.6587 mL	16.6467 mL
	10 mM	0.3329 mL	1.6647 mL	3.3293 mL	8.3233 mL
	20 mM	0.1665 mL	0.8323 mL	1.6647 mL	4.1617 mL
	50 mM	0.0666 mL	0.3329 mL	0.6659 mL	1.6647 mL
	100 mM	0.0333 mL	0.1665 mL	0.3329 mL	0.8323 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Goldschmidt H, et al. Comparison of oral itasetron with oral ondansetron: results of a double-blind, active-controlled phase II study in chemotherapy-naive patients receiving moderately emetogenic chemotherapy. Anticancer Drugs. 1997 Jun;8(5):436-44. 2. Patoia L, et al. Intravenous itasetron: establishing the effective dose range for the prophylactic control of acute emesis in cancer patients undergoing high-dose cisplatin chemotherapy. Clin Oncol (R Coll Radiol). 1999;11(2):99-104. 3. Volonté M, et al. Effect of the 5-hydroxytryptamine3 receptor antagonist itasetron (DAU 6215) on (+)-N-allylnormetazocine-induced dopamine release in the nucleus accumbens and in the corpus striatum of the rat: an in vivo microdialysis study. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Oct;275(1):358-67. 4. Pitsikas N, et al. Itasetron (DAU 6215) prevents age-related memory deficits in the rat in a multiple choice avoidance task. Eur J Pharmacol. 1996 Sep 12;311(2-3):115-9.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Itasetron 123258-84-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor DAU6215CL UNII-00S0D0OEKR U-98079A U 98079A DAU 6215CL Inhibitor inhibitor inhibit

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