136
7
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7428 |
SBI-115
|
GPCR19 | GPCR/G Protein |
SBI-115 是TGR5 (GPCR19)拮抗剂,对 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成具有抑制作用。 | |||
T4083 |
BAR501
BAR 501 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
BAR501是高效选择性的 GPBAR1激动剂(EC50:1 μM)。 | |||
TQ0252 |
BAR502
|
FXR; GPCR19; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism |
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。 | |||
T4352 |
SB756050
SB-756050,SB 756050 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
SB756050 是TGR5选择性激动剂。它用于二型糖尿病研究的潜力。 | |||
T8818 |
TC-G 1005
(4-环丙基-3,4-二氢-1(2H)-喹喔啉基)[4-(2,5-二甲基苯氧基)-3-吡啶基]甲酮 |
GPCR19 | GPCR/G Protein |
TC-G 1005 是具有口服活性的TGR5选择性激动剂,能够激活 hTGR5 (EC50:0.72 nM)和 mTGR5 (EC50:6.2 nM)。它能够减少小鼠体内葡萄糖水平。 | |||
T2088 |
APD668
APD 668 |
GPR; P450; Potassium Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
APD668 是选择性的,口服有效的GPR119激动剂,对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。 | |||
T16378 |
Ogerin
|
Others; 5-HT Receptor; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Ogerin 是选择性 GPR68正向别构调节剂(pEC50:6.83)。它能够抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。它对 A2A 受体具有适中的拮抗作用(Ki:220 nM)。对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱(Ki:736 nM)。 | |||
T1793 |
MBX-2982
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。 | |||
T1824 |
TGR5 Receptor Agonist
|
GPCR19 | GPCR/G Protein |
TGR5 Receptor Agonist 是一种TGR5(GPCR19)激动剂。 | |||
T22996 |
ML-191
|
ERK | MAPK |
ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导,在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM;它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时,可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。 | |||
T2701 |
GSK1292263
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
GSK1292263 是口服具有活性的 GPR119 激动剂,对人和大鼠 GPR119的pEC50分别为 6.9 和 6.7,它可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM) 。 | |||
T8329 |
AR 231453
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。 | |||
T2036 |
6-OAU
GTPL5846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂,在 Gqi5 嵌合体存在的情况下,在 HEK293 细胞中激活人 GPR84,在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。 | |||
T4626 |
TC-O 9311 free base
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TC-O 9311 是一种有效的 GPR139 激动剂。 | |||
T8975 |
PSB-SB-487
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。 | |||
T3119 |
JNJ-63533054
JNJ 63533054 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
JNJ-63533054 是一种选择性的,具有口服活性的GPR139激动剂,对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障,对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。 | |||
T8571 |
ML-184
CID2440433 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。 | |||
T21623 |
AS1269574
AS 1269574 |
GPR; TRP/TRPV Channel | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
AS1269574 是口服有效的GPR119激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中EC50为 2.5 μM。它激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1分泌。它仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。它在 2 型糖尿病的研究中具有价值。 | |||
T3176 |
APD597
JNJ-38431055 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂,能够作用于 hGPR119,EC50=46 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T23204 |
PSN 375963
PSN 375963 hydrochloride |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PSN 375963 (PSN 375963 hydrochloride) hydrochloride 是GPR119激动剂,对人和小鼠的EC50分别为 8.4 和 7.9 μM。它表现出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。 | |||
T22103 |
ML-193
CID 1261822 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。 | |||
T12883 |
Fezagepras
PBI-4050,3-戊基苯乙酸,Setogepram |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。 | |||
T9317 |
TAK-041
NBI-1065846 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T36036 |
CAY10786
GPR52 antagonist-1 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
CAY10786 (GPR52 antagonist-1) 是 G 蛋白偶联受体 52 (GPR52, IC50 = 0.63 μM) 的拮抗剂。 | |||
T5100 |
DJ-V-159
DJ-V159 |
GPR; Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。 | |||
T7847 |
Apelin-13 triTFA(217082-58-1(free base))
|
Others | Others |
Apelin-13 triTFA(217082-58-1(free base)) 是 APJ 受体的内源性配体,可激活该 G 蛋白偶联受体,EC50 值为 0.37 nM。 | |||
TP2073L |
BigLEN (mouse) acetate
BigLEN (mouse) acetate (501036-69-7 Free base) |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 为 ~0.5 nM。 | |||
T5422 |
CID 1375606
CID-1375606,CID1375606 |
Others | Others |
CID 1375606 是孤儿 G 蛋白偶联受体GPR27的代理激动剂。 | |||
T12104 |
MRGPRX1 agonist 1
|
Others | Others |
MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM),对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。 | |||
T11798 |
L-692429
MK-0751 |
GHSR; GPCR19 | GPCR/G Protein |
L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂,是一种苯并内酰胺的衍生物,可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力,可用于研究肢端肥大症和肥胖。 | |||
T3433 |
TUG-891
TUG 891,TUG891 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
TUG-891 是一种选择性的长链游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 的激动剂。 | |||
T3498 |
CCG215022
|
GRK; PKA | GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂,能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM),GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。 | |||
T61556 |
GRK6-IN-2
|
GRK | GPCR/G Protein |
GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。 | |||
TP1982L |
Neuropeptide S (Rat) acetate
|
Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Neuropeptide S (Rat) acetate 是以前孤儿 G 蛋白偶联受体的内源性配体,现在称为 NPS 受体。它可用于神经系统疾病的研究。 | |||
T19700 |
IBC 293
IBC293,1-异丙基-1H-1,2,3-苯并噻唑-5-羧酸,IBC-293 |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂,GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。 | |||
T11044 |
Dihydromunduletone
DHM |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR)拮抗剂,可做一种化学探针,对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114/ADGRG5 有抑制作用。 | |||
T60199 | NCRW0005-F05 | GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
NCRW0005-F05 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体GPR139的激动剂,IC50为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于研究糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。 | |||
T11411 |
GLPG1205
|
GPR; Others | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others |
GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84(G 蛋白偶联受体)拮抗剂,具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征,可用于研究肺纤维化。 | |||
T9609 |
GRK5-IN-2
|
GRK | GPCR/G Protein |
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物,抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放,在代谢疾病中有研究价值。 | |||
T63166 |
LSN3318839
LSN-3318839,LSN 3318839 |
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
LSN3318839 是一种有效且可口服的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)变构调节剂。LSN3318839可增强GLP-1R的G蛋白偶联信号传导,可用来降低血糖。 | |||
T22986 |
MK 1903
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中,它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。 | |||
TP2296L |
TLQP 21 acetate
|
Complement System | Immunology/Inflammation |
TLQP 21 acetate 是 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 的有效激动剂。 小鼠的 EC50 值为 10.3 μM,人的 EC50 值为 68.8 μM。它是一种 VGF 衍生肽,具有内分泌和内分泌特性。 | |||
T37496L |
Alamandine TFA
|
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Alamandine TFA 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员,是一种血管活性肽,是 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。它通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。 | |||
TP2279L |
Obestatin (rat) acetate
|
GHSR | GPCR/G Protein |
Obestatin (rat) acetate 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体。它具有抗炎、抗心肌梗塞和抗氧化特性。 它抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T8752 |
BAR 501 impurity
|
GPCR19 | GPCR/G Protein |
BAR 501 impurity 在 BAR501 制剂中发现的一种杂质,可作为 G 蛋白偶联胆汁酸激活受体 (GP-BAR1) 的激动剂。 BAR501 杂质 (10 µM) 在 GP-BAR1 报告基因检测中诱导荧光素酶活性增加 150%。 | |||
T7656 |
Apelin-13
|
||
Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列,是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体,对 APJ 的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性,可用于研究 2 型糖尿病综合征。 | |||
T15810 |
LY2922470
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂,作用于 人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平,同时显著增加胰岛素和 GLP-1,有潜力用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T38287 |
C3a Receptor Agonist
C3a receptor agonist 1,C3a受体激动剂,Complement 3a Receptor Agonist |
Complement System | Immunology/Inflammation |
C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中,C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5077 |
Deoxycholic acid sodium salt
脱氧胆酸钠,Sodium deoxycholate,Sodium Desoxycholate |
Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。 | |||
TN2268 |
Tetrahydromagnolol
|
Cannabinoid Receptor; GPR; GABA Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。 | |||
T2965 |
Deoxycholic acid
Cholorebic,去氧胆酸,脱氧胆酸,Deoxycholate,Desoxycholic acid,Cholanoic Acid,Cholerebic |
Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。 | |||
T0700 |
Ursodeoxycholic acid
熊去氧胆酸,UDCA,Ursodiol |
Potassium Channel; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂,通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收,用于溶解胆结石,并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。 | |||
T2968 |
Hyodeoxycholic acid
NSC 60672,猪去氧胆酸,α-Hyodeoxycholic Acid,HDCA |
FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5(GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。 | |||
T14046 |
Anandamide
花生四烯酸乙醇胺,(5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide |
Cannabinoid Receptor; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18/GPR55。 | |||
T29078 |
Ursodeoxycholic acid sodium
UDCA Na,UDCA sodium,Sodium Ursodeoxycholate,熊去氧胆酸钠盐,Ursodiol sodium,Ursodeoxycholic Acid (sodium salt),Ursodeoxycholate sodium |
FXR; Endogenous Metabolite; GPCR19 | GPCR/G Protein; Metabolism |
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。 |