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Dihydromunduletone

产品编号 T11044 CAS 674786-20-0

别名: DHM

Dihydromunduletone (DHM) 是一种粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR）拮抗剂，可做一种化学探针，对具有相似拴系激动剂的 GPR56 和 GPR114/ADGRG5 有抑制作用。

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Dihydromunduletone, CAS 674786-20-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,830	现货
5 mg	￥ 4,980	5日内发货
10 mg	￥ 9,380	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,370	5日内发货

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产品描述	Dihydromunduletone (DHM) is an adhesion G protein-coupled receptor (aGPCR) antagonist that acts as a chemical probe for the inhibition of GPR56 and GPR114/ADGRG5, which have similar tethered agonists.
靶点活性	GPR56:20.9 μM
体外活性	实验通过添加[35S]GTPγS启动，测量aGPCR激活G蛋白的速率（Gα与[35S]GTPγS结合），考察附加化合物的影响。Dihydromunduletone (DHM)不同程度地抑制GPR56 7TM激活的G13 GTPγS结合动力学。在测试的抑制化合物中，Dihydromunduletone最有效，将GPR56 7TM激活G13的速率降低超过75%（从0.18降至0.04分^-1）[1]。在最大抑制GPR56（50 μM）的Dihydromunduletone浓度下，GPR114 7TM激活的Gs活性也被显著抑制。然而，将Dihydromunduletone（50 μM）应用于GPR110 7TM时，未能抑制GPR110对Gq GTPγS结合的激活[1]。转染有GPR56 A386M 7TM的细胞与不同浓度的Dihydromunduletone孵育后，加入P7肽激动剂，随后测定SRE-荧光素酶活性。Dihydromunduletone浓度依赖性地抑制P7肽诱导的荧光素酶活性。此外，用固定浓度3 µM的Dihydromunduletone处理细胞，再用递增浓度的P7肽激动剂刺激，发现Dihydromunduletone处理在每个浓度下降低了P7肽的激活作用。总之，Dihydromunduletone在分离膜和HEK293T细胞基础的测定中，能拮抗合成肽激动剂和联结肽激动剂介导的aGPCR激活，但它不抑制基础受体信号[1]。

别名	DHM
分子量	424.49
分子式	C25H28O6
CAS No.	674786-20-0

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (47.12 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3558 mL	11.7788 mL	23.5577 mL	58.8942 mL
	5 mM	0.4712 mL	2.3558 mL	4.7115 mL	11.7788 mL
	10 mM	0.2356 mL	1.1779 mL	2.3558 mL	5.8894 mL
	20 mM	0.1178 mL	0.5889 mL	1.1779 mL	2.9447 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hannah M. Stoveken, et al. Dihydromunduletone Is a Small-Molecule Selective Adhesion G Protein–Coupled Receptor Antagonist. Mol Pharmacol. 2016 Sep; 90(3): 214–224.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Dihydromunduletone 674786-20-0 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR DHM Inhibitor inhibitor inhibit

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